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1、四环素类与氯霉素四环素类与氯霉素 四环素类四环素类n四四环素素n土霉素土霉素n多西多西环素素n米米诺环素素半合成半合成, ,抗菌活性抗菌活性强n美他美他环素素药理精品课件四环素类四环素类: :药动学药动学n能与金属离子螯合能与金属离子螯合n口服吸收不完全口服吸收不完全: :四四环素与土霉素吸收有上素与土霉素吸收有上限限n组织及体液分布广泛及体液分布广泛: :骨、牙骨、牙n形成肝形成肝肠循循环n以原形以原形经肾排泄排泄药理精品课件四环素类四环素类: :抗菌谱抗菌谱n抗菌抗菌谱广广n快速抑菌快速抑菌剂n包括包括G G- -和和G G+ +;对G G+ +抑菌抑菌浓度低但少用度低但少用n立克次体、螺
2、旋体、衣原体、支原体、放立克次体、螺旋体、衣原体、支原体、放线菌也有抑制作用菌也有抑制作用 药理精品课件四环素类四环素类n作用机制作用机制:与核糖体与核糖体30S30S亚单位位结合合阻止氨基阻止氨基酰t-RNAt-RNA到达到达阻止与阻止与mRNAmRNA核糖体复合物核糖体复合物A A位位结合合引起引起细菌胞菌胞质膜通透性的改膜通透性的改变,胞内成分外漏胞内成分外漏DNADNA合成抑制合成抑制药理精品课件四环素类四环素类n耐耐药: :药物内流减少或主物内流减少或主动外排外排核糖体保核糖体保护蛋白，四蛋白，四环素到达核糖体减少素到达核糖体减少四四环素被素被酶灭活活渐进型，交叉耐受型，交叉耐受药理
3、精品课件四环素类四环素类: :应用应用n立克次体感染立克次体感染n支原体感染支原体感染( (支原体肺炎支原体肺炎) )n衣原体感染衣原体感染( (非淋菌性尿道炎、沙眼等非淋菌性尿道炎、沙眼等) )n: :多西多西环素素药理精品课件四环素类四环素类: :不良反应不良反应n局部刺激局部刺激, ,消化道反消化道反应n二重感染二重感染( (菌群交替菌群交替):):不敏感不敏感细菌大量繁菌大量繁殖殖 包括包括:真菌、真菌、厌氧芽胞梭菌属感染氧芽胞梭菌属感染n骨、牙生骨、牙生长:在骨、牙中沉在骨、牙中沉积n其他其他: :肝、肝、肾损害、害、过敏反敏反应药理精品课件常用药物常用药物n多西多西环素：素：抗菌作
4、用抗菌作用强强效、速效、效、速效、长效效首首选用用常常见胃胃肠道刺激、皮疹及二重感染道刺激、皮疹及二重感染较少少见。食管炎。食管炎n米米诺环素：素：抗菌活性最抗菌活性最强引起前庭功能障碍（眩引起前庭功能障碍（眩晕、共、共济失失调、恶心、呕吐）心、呕吐）一般不推荐作首一般不推荐作首选药用用 药理精品课件氯霉素氯霉素n口服吸收口服吸收n组织体液中分布广体液中分布广, ,包括包括脑脊液脊液n肝代肝代谢灭活活n经尿排出尿排出n肝硬化病人，减量肝硬化病人，减量药理精品课件氯霉素氯霉素n抗菌作用抗菌作用:广广谱抗菌抗菌药，包括，包括G G- -和和G G+ +;立克次体感立克次体感染亦有效染亦有效抑菌抑菌
5、剂n作用机制作用机制与与50S50S亚基可逆性基可逆性结合合( (对真核真核细胞也有胞也有较弱作用弱作用)n耐耐药性性特异性乙特异性乙酰转移移酶使使药物物灭活、活、药物通透性降低、物通透性降低、核糖体不敏感性核糖体不敏感性药理精品课件氯霉素氯霉素: :应用应用n不作第一不作第一线药物物n仅用于治用于治疗威威胁生命的感染如生命的感染如细菌性菌性( (流感流感嗜血杆菌嗜血杆菌) )脑膜炎或立克次体感染膜炎或立克次体感染药理精品课件氯霉素氯霉素: :不良反应不良反应n抑制骨髓造血功能抑制骨髓造血功能: :n血血细胞减少胞减少( (剂量相关量相关) )n不可逆的再生障碍性不可逆的再生障碍性贫血血( (剂量无关量无关)n灰灰婴综合征合征: :死亡率高死亡率高,但恢复者常无后但恢复者常无后遗症症n其他其他: :消化道反消化道反应、过敏反敏反应n肝肝药酶抑制抑制剂量量药理精品课件甲砜霉素甲砜霉素n抗菌抗菌谱谱与与氯氯霉素基本相似霉素基本相似n血中游离血中游离药药物物较较高高n与与氯氯霉素有完全交叉耐霉素有完全交叉耐药药性性n适适应证应证与与氯氯霉素相同，主要用于霉素相同，主要用于轻轻症感染症感染n副作用副作用较较少少药理精品课件
