《药理学教程课件：第三章 影响药效的因素》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理学教程课件：第三章 影响药效的因素（10页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、 第三章第三章 影响药效的因素影响药效的因素 影响药物效应因素关系图 药物的效应是药物的效应是药物与机体相互作药物与机体相互作用的结果，其受药用的结果，其受药物本身的因素和机物本身的因素和机体方面因素的影响体方面因素的影响 第一节第一节 药物因素药物因素 涉及药物的各个方面，包括药物的理化性质、药物的制剂和涉及药物的各个方面，包括药物的理化性质、药物的制剂和剂型，给药的剂量、途径、时间、间隔、疗程和停药方式等剂型，给药的剂量、途径、时间、间隔、疗程和停药方式等 一、一、药物制剂和给药途径药物制剂和给药途径 1. 药物的剂型药物的剂型影响药物吸收影响药物吸收 口服制剂中的溶液剂比片剂、胶囊易吸收
2、口服制剂中的溶液剂比片剂、胶囊易吸收口服制剂中的溶液剂比片剂、胶囊易吸收口服制剂中的溶液剂比片剂、胶囊易吸收 注射剂中的水溶性制剂比油溶剂和混悬剂吸收快注射剂中的水溶性制剂比油溶剂和混悬剂吸收快 缓释制剂减缓药物释；控释制剂控制药物释放缓释制剂减缓药物释；控释制剂控制药物释放 2. 给药途径给药途径影响药物的吸收速率和程度影响药物的吸收速率和程度 依药效快慢：依药效快慢：iv吸入吸入吸入吸入 im 直肠给药直肠给药直肠给药直肠给药 scpo 皮肤给药皮肤给药皮肤给药皮肤给药 途径一般影响药物效应的量变，有时也影响作用性质途径一般影响药物效应的量变，有时也影响作用性质途径一般影响药物效应的量变，
3、有时也影响作用性质途径一般影响药物效应的量变，有时也影响作用性质 性质：性质：MgSO4 po 泻；泻； im 降压，抗惊降压，抗惊 二、给药方式二、给药方式 1. 药物的剂量药物的剂量 剂量剂量血药浓度血药浓度作用部位药物浓度作用部位药物浓度 在一定范围内，剂量越大，效应越强；但超过一定范围，增加在一定范围内，剂量越大，效应越强；但超过一定范围，增加剂量药效将不再明显增加，而毒性增加。剂量药效将不再明显增加，而毒性增加。 质的差别：巴比妥类：镇静质的差别：巴比妥类：镇静 催眠催眠 抗惊抗惊 麻醉麻醉 碘：小量碘：小量 甲低；甲低； 大量大量 甲亢甲亢 2给药间隔给药间隔 给药间隔时间长，每次
4、用药量大，则血药浓度波动大。给药间隔时间长，每次用药量大，则血药浓度波动大。给药间隔时间长，每次用药量大，则血药浓度波动大。给药间隔时间长，每次用药量大，则血药浓度波动大。 用药间隔短，剂量小，浓度波动小，但降低了患者的顺应性用药间隔短，剂量小，浓度波动小，但降低了患者的顺应性用药间隔短，剂量小，浓度波动小，但降低了患者的顺应性用药间隔短，剂量小，浓度波动小，但降低了患者的顺应性 3. 负荷量给药负荷量给药 能使药物快速到达稳态浓度能使药物快速到达稳态浓度 4. 给药的时间给药的时间 饭前吸收好，作用快，但刺激性大饭前吸收好，作用快，但刺激性大 皮质激素一次晨服，可减轻对垂体前叶的抑制皮质激素
5、一次晨服，可减轻对垂体前叶的抑制 协同协同协同协同( (增强增强增强增强) )作用作用作用作用synergism synergism 合并用药时效应增加合并用药时效应增加合并用药时效应增加合并用药时效应增加 1+1 21+1 2 拮抗作用拮抗作用拮抗作用拮抗作用antagonism antagonism 合并用药时效应减弱，合并用药时效应减弱，合并用药时效应减弱，合并用药时效应减弱，1+111+1 21+1 2 普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因普鲁卡因Ad; Ad; 新斯的明新斯的明新斯的明新斯的明ACh; SMZ+TMPACh; SMZ+TMP 增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用一药可使另一药的敏感性
6、增强。一药可使另一药的敏感性增强。一药可使另一药的敏感性增强。一药可使另一药的敏感性增强。 钙增敏药能增加肌丝对钙的反应性钙增敏药能增加肌丝对钙的反应性钙增敏药能增加肌丝对钙的反应性钙增敏药能增加肌丝对钙的反应性 ；胰岛素增敏剂罗格列酮胰岛素；胰岛素增敏剂罗格列酮胰岛素；胰岛素增敏剂罗格列酮胰岛素；胰岛素增敏剂罗格列酮胰岛素 拮抗作用拮抗作用拮抗作用拮抗作用合并用药时效应减弱，合并用药时效应减弱，合并用药时效应减弱，合并用药时效应减弱，1+11 1+11 （相减，抵消，脱敏）（相减，抵消，脱敏）（相减，抵消，脱敏）（相减，抵消，脱敏） 药理拮抗：受体激动剂药理拮抗：受体激动剂药理拮抗：受体激动
7、剂药理拮抗：受体激动剂+ +拮抗剂；拮抗剂；拮抗剂；拮抗剂； 四环素四环素四环素四环素+ +青霉素青霉素青霉素青霉素 生理拮抗：作用于生理作用相反的受体：生理拮抗：作用于生理作用相反的受体：生理拮抗：作用于生理作用相反的受体：生理拮抗：作用于生理作用相反的受体： 组胺（组胺（组胺（组胺（H H1 1） + + 肾上腺素肾上腺素肾上腺素肾上腺素 （ ， ） 支气管，血管支气管，血管支气管，血管支气管，血管 化学拮抗：肝素化学拮抗：肝素化学拮抗：肝素化学拮抗：肝素+ +鱼精蛋白鱼精蛋白鱼精蛋白鱼精蛋白 生化性拮抗：巴比妥类诱导肝药酶的活性，药物代谢加快，效应降低生化性拮抗：巴比妥类诱导肝药酶的活性
8、，药物代谢加快，效应降低生化性拮抗：巴比妥类诱导肝药酶的活性，药物代谢加快，效应降低生化性拮抗：巴比妥类诱导肝药酶的活性，药物代谢加快，效应降低 第三节第三节 合理用药合理用药 基本原则基本原则基本原则基本原则 1. 1. 先诊断，后用药；先诊断，后用药；先诊断，后用药；先诊断，后用药； 2. 2. 先考虑禁忌症，再考虑适应症；先考虑禁忌症，再考虑适应症；先考虑禁忌症，再考虑适应症；先考虑禁忌症，再考虑适应症； 3. 3. 能口服，不注射；能肌注，不静注；能口服，不注射；能肌注，不静注；能口服，不注射；能肌注，不静注；能口服，不注射；能肌注，不静注； 4. 4. 能单用，不合用；能少用，不多用
9、。能单用，不合用；能少用，不多用。能单用，不合用；能少用，不多用。能单用，不合用；能少用，不多用。 药理学总论重点（一）药物的量效关系药物的量效关系药物的量效关系药物的量效关系量反应、质反应量反应、质反应量反应、质反应量反应、质反应最大效应、半最大效应浓度最大效应、半最大效应浓度最大效应、半最大效应浓度最大效应、半最大效应浓度ECEC5050效价强度效价强度效价强度效价强度半数有效量、半数致死量、半数有效量、半数致死量、半数有效量、半数致死量、半数有效量、半数致死量、治疗指数、安全范围治疗指数、安全范围治疗指数、安全范围治疗指数、安全范围占领学说、亲和力、内在活性占领学说、亲和力、内在活性占领
10、学说、亲和力、内在活性占领学说、亲和力、内在活性完全激动药、部分激动药、负性激动药完全激动药、部分激动药、负性激动药完全激动药、部分激动药、负性激动药完全激动药、部分激动药、负性激动药拮抗药、竞争性拮抗药拮抗药、竞争性拮抗药拮抗药、竞争性拮抗药拮抗药、竞争性拮抗药非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药非竞争性拮抗药pDpD2 2 pApA2 2 pA pA2 2 药代动力学、药效动力学药代动力学、药效动力学药代动力学、药效动力学药代动力学、药效动力学药物作用、药物效应药物作用、药物效应药物作用、药物效应药物作用、药物效应 直接作用、直接作用、直接作用、直接作用、 间接作用间接作用间接作用间
11、接作用特异性、选择性特异性、选择性特异性、选择性特异性、选择性耐受性、抗药性、耐受性、抗药性、耐受性、抗药性、耐受性、抗药性、对因治疗、对症治疗对因治疗、对症治疗对因治疗、对症治疗对因治疗、对症治疗 不良反应、副作用不良反应、副作用不良反应、副作用不良反应、副作用毒性反应、依赖性毒性反应、依赖性毒性反应、依赖性毒性反应、依赖性药理学总论重点（二）药物通过细胞膜的方式药物通过细胞膜的方式药物通过细胞膜的方式药物通过细胞膜的方式简单扩散及其规律简单扩散及其规律简单扩散及其规律简单扩散及其规律离子障，滤过离子障，滤过离子障，滤过离子障，滤过主动转运和易化扩散的特点主动转运和易化扩散的特点主动转运和易
12、化扩散的特点主动转运和易化扩散的特点药物吸收、首关消除药物吸收、首关消除药物吸收、首关消除药物吸收、首关消除药物分布及其影响因素药物分布及其影响因素药物分布及其影响因素药物分布及其影响因素血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率血浆蛋白结合率 血脑屏障血脑屏障血脑屏障血脑屏障药物代谢及其意义药物代谢及其意义药物代谢及其意义药物代谢及其意义药物对肝药酶的影响药物对肝药酶的影响药物对肝药酶的影响药物对肝药酶的影响药物排泄，肝肠循环药物排泄，肝肠循环药物排泄，肝肠循环药物排泄，肝肠循环一室模型、二室模型一室模型、二室模型一室模型、二室模型一室模型、二室模型一级动力学、零级动力学特点一级动力学、零级动力学特点一级动力学、零级动力学特点一级动力学、零级动力学特点坪浓度及其影响因素坪浓度及其影响因素坪浓度及其影响因素坪浓度及其影响因素药物消除半衰期药物消除半衰期药物消除半衰期药物消除半衰期分布容积分布容积分布容积分布容积生物利用度生物利用度生物利用度生物利用度协同协同协同协同( (增强增强增强增强) )作用作用作用作用拮抗作用拮抗作用拮抗作用拮抗作用相加作用相加作用相加作用相加作用增敏作用增敏作用增敏作用增敏作用
