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1、1氨基苷类抗生素氨基苷类抗生素 2目的要求目的要求掌握氨基苷类抗生素的共同特点。掌握氨基苷类抗生素的共同特点。3一、氨基苷类一、氨基苷类 主要用于主要用于G-菌感染菌感染 也叫氨基糖苷类也叫氨基糖苷类氨基糖分子氨基糖分子+甙元甙元包括链霉素、包括链霉素、 庆大、庆大、 卡那卡那 妥布霉素、妥布霉素、 丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素、 小诺霉素等小诺霉素等4（一）共同特征（一）共同特征1、药动学方面：、药动学方面：（1）氨基或胍基）氨基或胍基亲水性亲水性口服不吸收；口服不吸收；（2）呈碱性，在碱性环境中作用强；）呈碱性，在碱性环境中作用强；（3）肾皮质、内耳淋巴中浓度高）肾皮质、内耳淋巴中浓度高耳毒
2、性耳毒性和肾毒性。和肾毒性。 52、抗菌谱：、抗菌谱：G-菌菌G-杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、杆菌：大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌、痢疾杆菌、沙门氏菌、分枝杆菌、绿脓杆痢疾杆菌、沙门氏菌、分枝杆菌、绿脓杆菌菌好；好；G-球菌：淋球菌、脑膜炎球菌球菌：淋球菌、脑膜炎球菌差差G+：耐药金葡菌：耐药金葡菌 6 3、作用机理、作用机理 细菌蛋白质的合成细菌蛋白质的合成（1）始动；）始动；（2）延伸；）延伸；（3）终止。）终止。 74、抗药性多见、抗药性多见 尤尤以以链链霉霉素素产产生生最最快快，单单用用链链霉霉素素四四个个月，会有月，会有45%细菌产生抗药性。细菌产生抗药性。原因：灭活酶原因：灭
3、活酶如磷酰转移酶如磷酰转移酶结结构变化。构变化。 85、不良反应、不良反应 （1）耳毒性（第八对脑神经毒性）：）耳毒性（第八对脑神经毒性）：前庭神经前庭神经眩晕、恶心、呕吐、平衡失调；眩晕、恶心、呕吐、平衡失调；听听神神经经耳耳鸣鸣、听听力力下下降降、耳耳聋聋、永永久久性性耳聋。耳聋。9前庭损害：前庭损害：新霉素新霉素卡那霉素卡那霉素链霉素链霉素西索米星西索米星庆大霉庆大霉素素妥布霉素妥布霉素奈替米星奈替米星听力损害：听力损害：新霉素新霉素卡那霉素卡那霉素阿米卡星阿米卡星庆大霉素庆大霉素西索西索米星米星妥布霉素妥布霉素链霉素链霉素10原因：药物在内耳淋巴高。原因：药物在内耳淋巴高。预防：预防：
4、1、耳鸣、眩晕、耳鸣、眩晕立即停药；立即停药；2、小孩慎用；、小孩慎用；3、孕妇禁用（先天性聋哑）；、孕妇禁用（先天性聋哑）；4、避免与有耳毒性的利尿药合用。、避免与有耳毒性的利尿药合用。 11（2）肾毒性：）肾毒性：原因：在肾浓度高原因：在肾浓度高表表现现：损损害害肾肾小小管管上上皮皮细细胞胞蛋蛋白白尿尿、管管型型尿尿肾功能损害肾功能损害预防：预防：1、老年人、肾功能不全者慎用，、老年人、肾功能不全者慎用， 2、忌与肾毒性药物同用。、忌与肾毒性药物同用。新霉素新霉素卡那霉素卡那霉素妥布霉素妥布霉素链霉素链霉素奈替米星奈替米星12（3）神经肌肉阻滞作用：）神经肌肉阻滞作用：原因：与钙结合部位结
5、合原因：与钙结合部位结合乙酰胆碱释乙酰胆碱释 放减少；放减少；表现：唇周、手足麻木感、呼吸暂停；表现：唇周、手足麻木感、呼吸暂停；预防：预防：1、重症肌无力者不用；、重症肌无力者不用； 2、注射速度不要过快；、注射速度不要过快； 3、避免与肌松药同用；、避免与肌松药同用；治疗：钙剂或新斯的明。治疗：钙剂或新斯的明。 13（4）过敏反应：）过敏反应：轻：皮疹、药热、血管神经性水肿；轻：皮疹、药热、血管神经性水肿；重重：过过敏敏性性休休克克（链链霉霉素素）发发生生率率比比PG低低，但但死死亡亡率率高高，且且皮皮试试预预诊诊率低。率低。抢抢救救：钙钙下下降降，呼呼吸吸肌肌无无力力所所致致+钙。钙。
6、14（二）药物（二）药物 1、链霉素、链霉素 从灰链丝菌的培养液中提取得到的。从灰链丝菌的培养液中提取得到的。硫酸链霉素。硫酸链霉素。 15（1）抗菌谱：广）抗菌谱：广结结核核杆杆菌菌作作用用强强大大，小小剂剂量量抑抑菌菌，大大剂量杀菌；剂量杀菌； 对对多多数数G-菌菌有有较较强强的的杀杀菌菌作作用用：大大肠肠、痢痢疾疾、沙沙门门、鼠鼠 疫疫、流流感感杆菌等杆菌等对对G+有抑菌作用，但比有抑菌作用，但比PG差。差。 16（2）抗菌机理）抗菌机理 抑制细菌蛋白质的合成。抑制细菌蛋白质的合成。 17（3）临床应用）临床应用 结结核核病病肺肺结结核核、肾肾、肠肠、骨骨及及结结核核性性脑脑膜炎膜炎鼠疫
7、、兔热病的首选药；鼠疫、兔热病的首选药；泌尿道感染泌尿道感染大肠杆菌、变形杆菌大肠杆菌、变形杆菌感染性心内膜炎感染性心内膜炎草绿色链球菌、肠球菌草绿色链球菌、肠球菌+PG 18在治疗肠球菌感染时，为什么链霉素和在治疗肠球菌感染时，为什么链霉素和青霉素合用时作用会相互加强？青霉素合用时作用会相互加强？202、庆大霉素、庆大霉素（1）口服难吸收，胃肠道中浓度高）口服难吸收，胃肠道中浓度高 胃肠道感染。胃肠道感染。21（2）抗菌谱广：）抗菌谱广： G-：肺炎杆菌、大肠、变形杆菌、：肺炎杆菌、大肠、变形杆菌、 沙门氏菌、痢疾杆菌沙门氏菌、痢疾杆菌 G+：金葡菌、耐青金葡、耐头孢金：金葡菌、耐青金葡、耐
8、头孢金 葡菌有效葡菌有效 对绿脓杆菌有效对绿脓杆菌有效 临床上可用于肠炎、败血症、临床上可用于肠炎、败血症、 肺炎、心内膜炎等。肺炎、心内膜炎等。 233、妥布霉素、妥布霉素 与庆大霉素相似，对绿脓杆菌作用强与庆大霉素相似，对绿脓杆菌作用强（是庆大的（是庆大的2-4倍）。倍）。 244、卡那霉素、卡那霉素 耳毒性和肾毒性大，抗菌谱窄，现耳毒性和肾毒性大，抗菌谱窄，现已少用。已少用。 255、新霉素、新霉素 严重的肾毒性和耳毒性，局部用药。严重的肾毒性和耳毒性，局部用药。 266、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、阿米卡星（丁胺卡那霉素） （1）抗菌谱广；）抗菌谱广；（2）对耐药菌有效。）对耐药菌有效。
9、 288、大观霉素、大观霉素 美国进口为淋必治，对淋球菌抗菌美国进口为淋必治，对淋球菌抗菌活性高活性高无并发症的男女淋病。无并发症的男女淋病。 29二、多粘菌素类二、多粘菌素类 碱性多肽，有碱性多肽，有A、B、C、D、E五五种，以多粘菌素种，以多粘菌素E的毒性最小，临床上的毒性最小，临床上使用最多。使用最多。 30多粘菌素多粘菌素E（抗敌素）（抗敌素）特点特点 1、多肽、多肽注射给药；注射给药；2、对对大大多多数数G-杆杆菌菌有有杀杀灭灭作作用用，对对绿绿脓脓杆菌效力最强，对抗药绿脓杆菌有效；杆菌效力最强，对抗药绿脓杆菌有效； 313、抗菌机理：增加细菌细胞膜的通透性、抗菌机理：增加细菌细胞膜
10、的通透性菌体内的氨基酸、核酸的重要成菌体内的氨基酸、核酸的重要成分外漏分外漏死亡。死亡。 324、毒性大：、毒性大：肾脏毒性：蛋白尿、血尿、管型尿肾脏毒性：蛋白尿、血尿、管型尿 肾功能不全者慎用；肾功能不全者慎用；神经毒性：外周神经炎神经毒性：外周神经炎肢端麻肢端麻 木、头昏、乏力等。木、头昏、乏力等。 33绿脓杆菌绿脓杆菌 1、青青半半合合成成第第四四类类（哌哌拉拉西西林林、羧羧苄苄西西林）林）2、先类；、先类；3、氨曲南；、氨曲南；4、妥布、庆大；、妥布、庆大；5、多粘菌素、多粘菌素E。 34淋球菌淋球菌 1、青、四；、青、四；2、氨曲志；、氨曲志；3、阿齐霉素；、阿齐霉素；4、大观霉素。、大观霉素。 35耐药金葡菌耐药金葡菌 1、半半合合成成青青霉霉素素第第2类类（双双氯氯、氯氯唑、苯唑西林）唑、苯唑西林）2、头孢菌素、头孢菌素1、2、3、4代；代；3、氨曲南；、氨曲南；4、红霉素；、红霉素；5、去甲亏古霉素；、去甲亏古霉素；6、大霉素、小诺霉素。、大霉素、小诺霉素。
