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1、布托啡诺的药理学特性及临床应用新 (2)关注几个方面关注几个方面l药理学特性l临床研究l临床应用l其他l小结治疗指数治疗指数(LD50/ED50) (LD50/ED50) l布托啡诺 -7933 lFentanyl -277lMorphine -71 该药主要在肝脏该药主要在肝脏该药主要在肝脏该药主要在肝脏 代谢，消除半衰期是代谢，消除半衰期是代谢，消除半衰期是代谢，消除半衰期是46h46h，代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺代谢产物是没有活性的羟基化布托啡诺药药 代代 动动 力力 学学大多数（大多数（大多数（大多数（7070
2、8080） 由尿排出体外，有少量由尿排出体外，有少量由尿排出体外，有少量由尿排出体外，有少量 由粪便排出由粪便排出由粪便排出由粪便排出该药能够通过血脑屏障该药能够通过血脑屏障该药能够通过血脑屏障该药能够通过血脑屏障酒石酸布托啡诺 药代学特性药代学特性给药途径给药途径肌肉注射肌肉注射静脉注射静脉注射鼻喷给药鼻喷给药30303060起效时间起效时间（min）血药浓度高峰血药浓度高峰时间（时间（min）作用持续时间作用持续时间（h）510463434351015体体 内内 过过 程程酒石酸布托啡诺 药代学特性药代学特性药理特点：u 镇痛效果确切，是吗啡镇痛效果确切，是吗啡4-8倍倍u 无欣快感，无躯
3、体成瘾性无欣快感，无躯体成瘾性 u 术后呼吸抑制轻，吗啡的术后呼吸抑制轻，吗啡的1/5u 胃肠蠕动影响小胃肠蠕动影响小u 安全性高安全性高u 起效快，维持时间长起效快，维持时间长临床研究临床研究酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究各类手术后自控镇痛各类手术后自控镇痛复合麻醉用药复合麻醉用药分娩镇痛分娩镇痛门急诊手术镇痛门急诊手术镇痛口腔科手术镇痛口腔科手术镇痛 缓解麻醉后寒战（缓解麻醉后寒战（PSPS）ICU ICU 镇痛镇静镇痛镇静癌痛镇痛癌痛镇痛偏头痛治疗偏头痛治疗 控制吗啡等引起的瘙痒控制吗啡等引起的瘙痒MEDLINE文献检索文献检索临临 床床 应应 用用 文文 献献酒石酸布托啡诺 临床研究
4、临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究每组均以背景剂量每组均以背景剂量每组均以背景剂量每组均以背景剂量2ml/h2ml/h，PCAPCA剂量剂量剂量剂量0.5ml0.5ml，lock time 15 minlock time 15 min的速度经静脉泵入的速度经静脉泵入的速度经静脉泵入的速度经静脉泵入 开腹病人开腹病人开腹病人开腹病人随随随随机机机机布托啡布托啡布托啡布托啡诺组诺组诺组诺组B1组：组：6mg+NS 100mlB2组：组：8mg+NS 100mlB3组：组：10mg+NS 100ml
5、吗啡组吗啡组吗啡组吗啡组酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -和吗啡对比和吗啡对比M 组：组：40mg+NS 100ml观察指标：观察并记录手术后观察指标：观察并记录手术后观察指标：观察并记录手术后观察指标：观察并记录手术后30min30min、6h6h、12h12h、18h18h、24h24h、36h36h和和和和48h48h的心率、呼吸频率、血压的心率、呼吸频率、血压的心率、呼吸频率、血压的心率、呼吸频率、血压镇痛评分：采用镇痛评分：采用镇痛评分：采用镇痛评分：采用VASVAS标准标准标准标准：0 0为无痛，为无痛，为无痛，为无痛，1010为剧痛为剧痛为剧痛为剧痛 评价：评价：评价：评价：
6、VAS3VAS55镇镇镇镇痛差痛差痛差痛差 不良反应不良反应不良反应不良反应，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴，如恶心、呕吐、头痛、头晕、尿潴留、皮肤搔痒和呼吸抑制等留、皮肤搔痒和呼吸抑制等留、皮肤搔痒和呼吸抑制等留、皮肤搔痒和呼吸抑制等 酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究结果：除结果：除结果：除结果：除B1B1组（组（组（组（6mg6mg组）镇痛优良率为组）镇痛优良率为组）镇痛优良率为组）镇痛优良率为60.
7、760.7外，外，外，外，其余各组镇痛的优良率都在其余各组镇痛的优良率都在其余各组镇痛的优良率都在其余各组镇痛的优良率都在8585以上，但各组不良以上，但各组不良以上，但各组不良以上，但各组不良反应依药物剂量不同而异反应依药物剂量不同而异反应依药物剂量不同而异反应依药物剂量不同而异结论：布托啡诺结论：布托啡诺结论：布托啡诺结论：布托啡诺镇痛作用很好镇痛作用很好镇痛作用很好镇痛作用很好，8mg8mg布托啡诺镇布托啡诺镇布托啡诺镇布托啡诺镇痛效果确切，且痛效果确切，且痛效果确切，且痛效果确切，且不良反应低于吗啡不良反应低于吗啡不良反应低于吗啡不良反应低于吗啡酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡诺
8、在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究布托啡诺在术后静脉镇痛的临床研究0%20%40%60%80%100%VAS评分评分良好率良好率83%87%2.6次次2.4次次12%21%29%5%17%0%P0.05P0.01P0.05）。）。布托啡诺组布托啡诺组瘙痒和恶心瘙痒和恶心的发病率明显低于吗啡组的发病率明显低于吗啡组Reedy ME, Morris LE, Brown DL, Snow D, Koehl M, Stone CK. Acute Care, 1991, 12:40-46布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较吗啡更安全布托啡诺静脉自控镇痛效
9、果确切，较吗啡更安全酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药的效果优于单用吗啡效果，呼吸抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。抑制、瘙痒、恶心等副作用更少。Lawhorn CD, McNitt JD, Fibuch EE, et al. Epidural morphine with butorphanol for postoperative analgesia after cesarean delivery. Anesth Analg, 1991, 72:53-7.0%10%20%30%40%出现血氧饱和度低于出现血氧饱和度低
10、于90瘙瘙 痒痒恶恶 心心30%10%0%36%11%0%29%9%0%4mg吗啡吗啡3ml生理盐水硬膜生理盐水硬膜外给药（外给药（1组）组）4mg吗啡吗啡1mg布托啡诺布托啡诺2ml生理盐水硬膜生理盐水硬膜外给药（外给药（2组）组）4mg吗啡吗啡3mg布托啡诺硬膜布托啡诺硬膜外给药（外给药（3组）组）布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡布托啡诺和吗啡硬膜外联合用药效果优于单用吗啡酒石酸布托啡诺 （2 2） 临床研究临床研究- -硬膜外硬膜外临床麻醉学杂志临床麻醉学杂志, 2007, 23（2）:167-168布托啡诺静脉自控镇痛效果确切，较芬太尼副作用更少布托啡诺静脉自控镇痛效果确切
11、，较芬太尼副作用更少布托啡诺组布托啡诺组 8mg/100ml负荷量：负荷量： 1mg背景剂量：背景剂量：2ml( 0.16mg)/h芬太尼组芬太尼组 0.8mg/100ml负荷量：负荷量： 0.1mg背景剂量：背景剂量：2ml(0.016mg)/h酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -和芬太尼和芬太尼 择期成年膝关节镜检查术择期成年膝关节镜检查术40例，例，ASA III级，每组级，每组20例例观察指标：观察手术后生命体征、镇痛评分观察指标：观察手术后生命体征、镇痛评分(VAS)及不良反应及不良反应结果：两组镇痛效果均优良，结果：两组镇痛效果均优良，VAS无显著差异；但布托无显著差异；但布托啡
12、诺组啡诺组恶心呕吐恶心呕吐发生率较低（发生率较低（P0.05）0%20%40%60%80%100%第一次给药后第一次给药后疼痛缓解度疼痛缓解度P0.05P0.05P0.05第一产程追加第一产程追加药物的比例药物的比例第二产程追加第二产程追加药物的比例药物的比例副作用副作用芬太尼组芬太尼组布托啡诺组布托啡诺组两种药物都是安全的，且对产程没有影响。布托啡诺能提供比芬太尼两种药物都是安全的，且对产程没有影响。布托啡诺能提供比芬太尼更好的初始镇痛，且病人更少需要补充给药或硬膜外镇痛。更好的初始镇痛，且病人更少需要补充给药或硬膜外镇痛。Bill D,et al. . Am J Obstet Gyneco
13、l , 1994, 171:993-8布托啡诺分娩镇痛效果更好，追加药物次数更少布托啡诺分娩镇痛效果更好，追加药物次数更少酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -分娩镇痛分娩镇痛0%20%40%60%80%100%生理盐水组生理盐水组78%21%10%2%利多卡因组利多卡因组2mg布托啡诺组布托啡诺组诺扬躯体依赖性潜力更低诺扬躯体依赖性潜力更低布托啡诺预治疗可有效减轻丙泊酚注射引起的疼痛布托啡诺预治疗可有效减轻丙泊酚注射引起的疼痛预先应用预先应用2mg布托啡诺可减轻丙泊酚注射产生的疼痛布托啡诺可减轻丙泊酚注射产生的疼痛 2%利多卡因组利多卡因组生理盐水组生理盐水组2mg布托啡诺组布托啡诺组疼疼痛
14、痛发发生生率率Department of Anesthesia, Post Graduate Institute of Medical Sciences, Lucknow, India.酒石酸布托啡诺 丙泊酚注射痛丙泊酚注射痛0%20%40%60%80%100%诱导诱导10mg2mg22.8mg4.6mg84%96%91%93%11%2%维持维持麻醉平稳率麻醉平稳率镇痛镇痛副作用副作用吗啡组吗啡组布托啡诺组布托啡诺组布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少布托啡诺是平衡麻醉技术中一个很有效的镇痛剂，而且副作用很少Camann WR, Loferski BL, Fanciull
15、o GJ, Stone ML, Datta S. Anesthesiology, 1991, 76(2):210-3布托啡诺是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂布托啡诺是平衡麻醉中有效和安全的镇痛剂酒石酸布托啡诺 临床研究临床研究- -临床麻醉临床麻醉Splinter WM, OBrien HV, Komocar L. Can J Anaesth ，1995，42(6):483-4360%20%40%60%80%100%布托啡诺组布托啡诺组哌替啶组哌替啶组吗啡组吗啡组P0.05P0.01布托啡诺是术后寒战的有效治疗方案，可以在布托啡诺是术后寒战的有效治疗方案，可以在25min内缓解寒战内缓解寒战症状
16、，效果优于哌替啶症状，效果优于哌替啶2min抑制寒战的有效率（）抑制寒战的有效率（）布托啡诺治疗术后寒战效果优于哌替啶布托啡诺治疗术后寒战效果优于哌替啶酒石酸布托啡诺 麻醉后寒战麻醉后寒战0%20%40%60%80%100%100布托非诺布托非诺治疗组治疗组氢吗啡酮氢吗啡酮治疗组治疗组布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状布托啡诺能有效地治疗吗啡引起的瘙痒症状Gunter JB, McAuliffe J, Gregg T, Weidner N, Varughese AM, Sweeney DM. Paediatr Anaesth, 2000, 10(2):167-172布托啡诺可有效地缓解吗啡
17、引起的瘙痒布托啡诺可有效地缓解吗啡引起的瘙痒6212.3%28%瘙痒治疗有效率瘙痒治疗有效率镇静状态评分比例镇静状态评分比例酒石酸布托啡诺 （7 7）瘙痒瘙痒临床应用临床应用酒石酸布托啡诺 临床应用临床应用静脉静脉肌肉注射肌肉注射静脉泵中静脉泵中12mg，每，每34h注射注射1次，根据疼痛严次，根据疼痛严重程度，剂量范围重程度，剂量范围14mg0.51mg，如果需要每，如果需要每34h可注射可注射1次次810mg，加入，加入100ml镇痛泵中，术后持镇痛泵中，术后持续应用续应用48h硬膜外硬膜外泵中泵中46mg，加入，加入100ml镇痛泵中，术后持镇痛泵中，术后持续应用续应用48h说明书用法用
18、量说明书用法用量酒石酸布托啡诺 临床应用临床应用临床推荐用法临床推荐用法术前术前l诱导前布托啡诺0.5mg,静脉小壶l切皮前布托啡诺1mg,静脉小壶l手术结束前1h布托啡诺0.5mg,静脉小壶l或者布托啡诺2mg/100ml NS，持续静点术后术后l布托啡诺10mg/100ml，静脉镇泵中，持续镇痛48小时禁忌证l对本品或本品中其他成分过敏者禁用对本品或本品中其他成分过敏者禁用l因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的因阿片的拮抗特征，本品不宜用于依赖那可汀的患者患者l年龄年龄1818岁患者禁用岁患者禁用不良反应不良反应不良反应不良反应发生率在发生率在1%或以上或以上主要为主要为头晕、嗑睡（
19、两面）头晕、嗑睡（两面）、恶心和、恶心和（或）呕吐（或）呕吐酒石酸布托啡诺 头晕，嗜睡对策：头晕，嗜睡对策：头晕，嗜睡对策：头晕，嗜睡对策： 慎用于高龄，女性患者慎用于高龄，女性患者慎用于高龄，女性患者慎用于高龄，女性患者 小壶给药，首次量小壶给药，首次量小壶给药，首次量小壶给药，首次量0.5mg, 0.5mg, 避免静脉直接推注，避免静脉直接推注，避免静脉直接推注，避免静脉直接推注，长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注长时间镇静镇痛，建议泵注或滴注 短时间镇静，避免和安定类药物合用短时间镇静，避免和安定类药物合用短时间镇静，避免和安定类药
20、物合用短时间镇静，避免和安定类药物合用 拔管前拔管前拔管前拔管前1h1h停药停药停药停药酒石酸布托啡诺 可能与布托啡诺有关的不良反应报告：可能与布托啡诺有关的不良反应报告：可能与布托啡诺有关的不良反应报告：可能与布托啡诺有关的不良反应报告：全身：全身：虚弱、头痛、热感虚弱、头痛、热感心血管系统：心血管系统：血管舒张、心悸血管舒张、心悸消化系统：消化系统：厌食、便秘、口干、胃痛厌食、便秘、口干、胃痛神经系统：神经系统：焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、焦虑、意识模糊、欣快感、飘浮、失眠、神经质、感觉异常、震颤神经质、感觉异常、震颤酒石酸布托啡诺 可能与布托啡诺有关的不良反应报告：可能与布托啡诺
21、有关的不良反应报告：可能与布托啡诺有关的不良反应报告：可能与布托啡诺有关的不良反应报告：呼吸系统：呼吸系统：支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、支气管炎、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、鼻充血、鼻刺激、咽炎、鼻炎、鼻窦炎、鼻窦充血、上呼吸道感染。上呼吸道感染。皮肤：皮肤：多汗多汗/ /湿冷，瘙痒。湿冷，瘙痒。特殊感觉：特殊感觉：视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。视力模糊、耳痛、耳鸣、味觉异常。酒石酸布托啡诺 发生率在发生率在发生率在发生率在1%1%以下，考虑可能与以下，考虑可能与以下，考虑可能与以下，考虑可能与布托啡诺有关的不良反应报告布托啡诺有关的不良反应报
22、告布托啡诺有关的不良反应报告布托啡诺有关的不良反应报告心血管系统：低血压、晕厥心血管系统：低血压、晕厥心血管系统：低血压、晕厥心血管系统：低血压、晕厥神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状神经系统：异梦、焦虑、幻觉、敌意、药物戒断症状皮肤：皮疹皮肤：皮疹皮肤：皮疹皮肤：皮疹/ /风团风团风团风团泌尿系统：排尿障碍泌尿系统：排尿障碍泌尿系统：排尿障碍泌尿系统：排尿障碍 酒石酸布托啡诺 注意事项注意事项注意事项注意事项对阿片耐受者慎用对阿片耐受者慎用脑损伤或颅内压升高的患者，无呼吸机支持，脑损伤或颅
23、内压升高的患者，无呼吸机支持，慎用或不用慎用或不用肝肾功能减退肝肾功能减退患者初始剂量时间间隔应患者初始剂量时间间隔应延长到延长到68h，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调，直至反应很好，随后的剂量随病人反应调整而不是按给药方案固定给药整而不是按给药方案固定给药酒石酸布托啡诺 注意事项注意事项注意事项注意事项对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的对有心肌梗死、心室功能障碍、冠脉功能不全的患者慎用患者慎用患者慎用患者慎用老年患者老年患者老年患者老年患者应避免静脉推注应避免静脉推注应避免静脉推注应避免静脉推注
24、本品可致呼吸抑制，患有本品可致呼吸抑制，患有本品可致呼吸抑制，患有本品可致呼吸抑制，患有CNSCNS疾病或呼吸功能缺疾病或呼吸功能缺疾病或呼吸功能缺疾病或呼吸功能缺陷的患者慎用陷的患者慎用陷的患者慎用陷的患者慎用酒石酸布托啡诺 儿童用药儿童用药儿童用药儿童用药 年龄小于年龄小于年龄小于年龄小于1818岁人群使用布托岁人群使用布托岁人群使用布托岁人群使用布托啡诺的有效性和安全性还未啡诺的有效性和安全性还未啡诺的有效性和安全性还未啡诺的有效性和安全性还未得到完全证实，慎用或禁用得到完全证实，慎用或禁用得到完全证实，慎用或禁用得到完全证实，慎用或禁用酒石酸布托啡诺 老年患者用药老年患者用药老年患者用
25、药老年患者用药 建议老年患者使用布托啡诺建议老年患者使用布托啡诺建议老年患者使用布托啡诺建议老年患者使用布托啡诺时，初始剂量时，初始剂量时，初始剂量时，初始剂量减半减半减半减半，并且比，并且比，并且比，并且比正常人给药间歇期延长两倍，正常人给药间歇期延长两倍，正常人给药间歇期延长两倍，正常人给药间歇期延长两倍，随后的剂量和间歇时间宜个随后的剂量和间歇时间宜个随后的剂量和间歇时间宜个随后的剂量和间歇时间宜个体化体化体化体化 酒石酸布托啡诺 uu 1mg/ 1mg/支，支，支，支，19.819.8元元元元uu 医保报销医保报销医保报销医保报销uu 非麻醉性管制药品非麻醉性管制药品非麻醉性管制药品非麻醉性管制药品uu 安瓶设计合理，不易伤手安瓶设计合理，不易伤手安瓶设计合理，不易伤手安瓶设计合理，不易伤手酒石酸布托啡诺 其他其他 较新的阿片受体激动较新的阿片受体激动较新的阿片受体激动较新的阿片受体激动- -拮抗剂拮抗剂拮抗剂拮抗剂 同时具备较强的镇静镇痛作用同时具备较强的镇静镇痛作用同时具备较强的镇静镇痛作用同时具备较强的镇静镇痛作用 安全性高，副作用发生率低安全性高，副作用发生率低安全性高，副作用发生率低安全性高，副作用发生率低 价格相对低，医保报销价格相对低，医保报销价格相对低，医保报销价格相对低，医保报销 小结
