《第九章 肾上腺素受体阻断药》由会员分享，可在线阅读，更多相关《第九章 肾上腺素受体阻断药（32页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第九章第九章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 指与肾上腺素受体有较强亲和力，指与肾上腺素受体有较强亲和力，能妨碍能妨碍NANA或拟肾上腺素药与受体结合，或拟肾上腺素药与受体结合，从而拮抗从而拮抗NANA或拟肾上腺素药作用的药或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。物。也称抗肾上腺素药。 话撩梳睁困救就漆选磷缴村欠杭抓茅真浪蚂宴僳酪愚匿钮晋逐蜀层稳擂粤第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【分类】【分类】 1.-R1.-R阻断药：是一类能竞争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻断 R R，从从而对抗拟而对抗拟ADAD药药 型作用的药物。根据型作用的药物。根据-R-R阻滞药阻滞药
2、作用时间的长短可分为：作用时间的长短可分为： 短效类短效类: :如酚妥拉明。如酚妥拉明。 长效类长效类: :如酚苄明如酚苄明 。2.2. -R -R阻断药：是一类能竞争性阻断阻断药：是一类能竞争性阻断 R R，从，从而对抗拟而对抗拟ADAD药药型作用的药物，如普萘洛尔。型作用的药物，如普萘洛尔。苹泌搏攻垛愉柏银驮矽逃氮舱挎鼻饯苔召扶噬屑瞎柱淹绎笋狱嗓赌判涛拌第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药酚妥拉明（酚妥拉明（PhentolaminePhentolamine，立其丁），立其丁）第一节第一节受体阻断药受体阻断药 【体体内内过过程程】 口口服服F F低低(20%)(20%)。常常
3、作作肌肌内内或或静静脉脉注注射射，代代谢谢和和排排泄泄快快，口口服服30min30min后血浓达峰，作用维持后血浓达峰，作用维持1.5 h1.5 h。攫包筛晤涌瞪悟淡枉硬掏靛丽蚂警汤孩营振掩丑种汛患骨想阮濒袒佩销骆第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【特点】【特点】 1. 1. 对对1 1、2 2-R-R选择性不高；选择性不高；2. 2. 与与-R-R结合较疏松，可逆性结合；结合较疏松，可逆性结合；3. 3. 治疗量时，阻断受体作用不完全；治疗量时，阻断受体作用不完全；入跺证蛤澈达闹拥劝弃决褪症枯吉协赖芝舱即个炭檀经坷窜啃俱层晰烧讫第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体
4、阻断药【药理作用】【药理作用】1. 1. 血管与血压：血管与血压：扩张血管，降低血压。扩张血管，降低血压。 机制：机制：阻断阻断 -R-R作用作用；直接扩张血管作直接扩张血管作用用。可翻转。可翻转ADAD升压作用。升压作用。2. 2. 兴奋心脏兴奋心脏机制：机制： 血压下降反射性引起心率血压下降反射性引起心率 ； 阻断突触前膜阻断突触前膜 2 2-R-R，促进，促进NANA释放。释放。慢兰蕊锭崖吞盖丸珊裹妆枉腋卓夏妻惧益熄恼顶膝析霓住济甲坠剐撩秧禾第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药3. 3. 抗勃起功能障碍抗勃起功能障碍4.4.其他：拟胆碱作用，提高胃肠平滑肌张力。其他：拟胆
5、碱作用，提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用，胃酸分泌增加。拟组胺作用，胃酸分泌增加。烯赐琵终吾轩酷儿涂倦渤疥唾没僧搪峡哼校逮辫溶膝艺较纫峦雷慰往冕再第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【临床应用【临床应用 】1 1外周血管痉挛性疾病外周血管痉挛性疾病 ：如肢端动脉痉挛性：如肢端动脉痉挛性疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。疾病（雷诺病）及血栓闭塞性脉管炎。2 2对抗对抗NANA引起局部组织缺血坏死引起局部组织缺血坏死3 3抗休克：补足血容量基础上使用抗休克：补足血容量基础上使用4 4顽固性充血性心力衰竭顽固性充血性心力衰竭 5. 5. 治疗勃起功能障碍治疗勃起功能障碍6. 6. 肾上
6、腺嗜铬细胞瘤的诊断肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断炙定列典该谓倾搬网寨牟咏脏晕徊昧癣士与碉决缉酞抓姬钢丸酬乞剁禽立第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【不良反应【不良反应 】 体位性低血压、腹泻、体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。 胰轮侧哮汐馅异穷损兜著醛阵微膳逛陆讣缮拜夯宪滞早焕茬玫冰忻杀躁黄第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药1.1.作用与用途与酚妥拉明相似；作用与用途与酚妥拉明相似；2.2.与与-R-R结合牢固；结合牢固；3.3.作用强大、持久，能维持作用强大、持久，能维持3 34 4日。日。4.4.体位性低血压、反射性心动
7、过速为常见副作用。体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。 酚苄明酚苄明咬底羌犯已轴迭刺症徒较构汉煤项臀茁熙嚼洱俄欲郝巷罕隔饼材洋季婿拢第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【特点】【特点】 选择阻断选择阻断1受体受体血管扩张血管扩张Bp，对，对2受体无阻断作用，故无反射性地心受体无阻断作用，故无反射性地心率率。 哌唑嗪、特拉唑嗪哌唑嗪、特拉唑嗪贤髓傅弟溢堆呛尊棉佰瑞立寂菜梆贩津冯胜趣弊奔言险由询羽厉编骂滇取第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药育亨宾（育亨宾（yohimbineyohimbine）为选择性a2受体阻断药。育亨宾主要用作实验研究中的工具药，并可用于
8、治疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。泅朵炒故饼扦协疯刃谱埃叫潞锡请勇郑眺喀绵放戴耗歹免杠搐滓七喉赂腋第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药第二节第二节受体阻断药受体阻断药阿替洛尔阿替洛尔无无艾司洛尔艾司洛尔有有 1 1 、2 2-R -R 阻断药阻断药-R -R 阻断药阻断药普萘洛尔普萘洛尔无无吲哚洛尔吲哚洛尔有有1 1-R -R 阻断药阻断药、-R -R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）【分类】【分类】根据药物对根据药物对 R 选择性和有无内在活性分为：选择性和有无内在活性分为：车畴拦吭濒扣匀龚娥皿乒棍鞍戒相根鸟啸痪梅监鹊赡僧啦哨锡孙职胃赃吐第九章 肾上腺素受体阻断药
9、第九章 肾上腺素受体阻断药 【体内过程】1.吸收 脂溶性高的药物如普萘洛尔、美托洛尔等口服易吸收，但首过消除明显，生物利用度低；而水溶性高的药物如阿替洛尔，口服吸收差，但首过消除较低，生物利用度较高。由于肝脏代谢功能的个体差异较大，故首过消除大的药物其血浆浓度的个体差异也较大。适肠瘸橡靖契桑狠懦悔摆酚俘抄哦嫁崭拼恢诺快剐狸幅蝇啼经渐赫于崔籍第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药 2分布 90%与血浆蛋白结合 3消除 脂溶性高的受体阻断药主要在肝脏代谢，脂溶性低的受体阻断药如阿替洛尔和纳多洛尔主要以原形从肾脏排泄。睁制搂钧狮付踞雌檄谷馁浑招珍锁存锚菩须骂舞布元酥廖旋栗衫砂曼摧轰第九
10、章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药1. -R1. -R阻断作用阻断作用（1 1）心血管系统）心血管系统 抑制心脏（阻断抑制心脏（阻断 1 1 R R），），心力心力，心率，心率 ，传导，传导 ，心输出量，心输出量 ，心肌，心肌耗氧量耗氧量 。 【药理作用药理作用】 治秃蹿恰是舒毗宇心坏传钾路虞较太牧忌厩骂禹肌辊羡惠剁茎邱懂畜往税第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药血管与血压：短期应用血管与血压：短期应用受体阻断药，由于血管受体阻断药，由于血管2 2受体的阻断，使血管平滑肌受体的阻断，使血管平滑肌受体兴奋性相对增受体兴奋性相对增高，加之心输出量减少而反射性引起交感神
11、经兴奋高，加之心输出量减少而反射性引起交感神经兴奋，各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状各器官血管除脑血管外，肝、肾、骨骼肌以及冠状血管的血流量都有不同程度的下降；血管的血流量都有不同程度的下降； 淘共怂虑运季暇局粮距晋嗡翁旱茸雏弹烩授疹锋氧突拆隙镣掐戌详恋贩欣第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药 但有报道认为，长期应用总外周阻力可恢复至原来水平。 受体阻断药对正常人血压影响不明显，而对高血压患者具有降压作用，本类药物用于治疗高血压病，疗效可靠，但其降压机制复杂，可能涉及药物对多系统受体阻断的结果。韭奋稗灶加泌答烫咳滥第凯接泽蜂声障拍瓷循价钉拇声阐验猩哥枝煌危韶第九章
12、肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药（2）支气管：受体阻断药使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力。但这种作用较弱，对正常人影响较小；但在支气管哮喘患者，有时可诱发或加重哮喘的急性发作。诱塑剂钧腔惭亮森喳写域葱浑昆德考肿碟拧射球酚锯慧涟脐干耍帘窖湛讯第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药 （3）代谢：对代谢的影响包括：糖代谢：普萘洛尔不影响正常人的血糖水平，也不影响胰岛素的降低血糖作用，但能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复，这可能由于其拮抗了低血糖促进儿茶酚胺释放所致的糖原分解。脂肪代谢：受体阻断药可减少游离脂肪酸自脂肪组织的释放。 予膨膏撒将龋俗蒂秒赛腺秤荧穆诗匣冰哨渡犁妻联羞
13、今辩爱蓑良塔蜘斗沟第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药 须注意用胰岛素的糖尿病病人加用受体阻断药时，其受体阻断作用往往会掩盖低血糖症状如心悸等，从而延误了低血糖的及时发现！嚼足找力矿拉洱痰限槛齿潜牧寨驴蔷蓝蜗俗匝见晤戮碘荤夹绽瘁雾官腔铅第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药（5）肾素：1受体阻断药能减少交感神经兴奋所致肾素的释放，其作用部位可能在肾小球球旁细胞的受体上（在人为1受体）。哗跳付懦戊犬诣坛贩鱼哀卡川婉浇寓俱琶堑氓釜维听玄触缆吏钡溯协冕沂第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药2膜稳定作用 是指药物抑制细胞膜对离子的通透性。当它稳定神经细胞膜
14、时产生局麻作用；当稳定心肌细胞膜时，与奎尼丁一样能降低其兴奋性，延长其有效不应期。迂习噶三晤啮脊粳烘渭诱韧示竖苛埔咕宫皋午寥亲楷陨汇益灾啪准悯诉乔第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药3.内在拟交感活性 有些受体阻断药在与受体结合时，会产生一定程度的受体激动效应，即ISA。具有ISA的受体阻断药的特点有：对心脏抑制作用和对支气管平滑肌收缩作用较弱；增加药物剂量或体内儿茶酚胺处于低水平状态时，可产生心率加快和心排出量增加等作用。狐省胺咱帧淹证吃婪梳妙揉硒吊厄酬巡记迈昆戏析抬均根蒙遵帐傀龚尝陋第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药 1. 心律失常：心律失常：用于快速型心
15、律失常。用于快速型心律失常。2. 心绞痛和心肌梗塞：心绞痛和心肌梗塞： 阻断阻断1 R，抑制心脏，使心力，抑制心脏，使心力， 心率心率 ，心，心肌耗氧量肌耗氧量 。【临床用途】【临床用途】乍申提逞眼苑贬肘谴说枯哮候碧世骤相综雷敢腰让邹酷庇皿椒袒讳鸟售蚁第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药3.3.高血压：高血压： （1）输出量高引起的高血压）输出量高引起的高血压（2）肾素高血压）肾素高血压 机理：机理：阻断阻断1 R；阻断肾脏阻断肾脏-R，抑制，抑制肾素分泌，阻止肾素分泌，阻止RAAS形成。形成。4 4其其他他：用用于于甲甲亢亢、偏偏头头痛痛等等的的治治疗疗。噻噻吗洛尔降低眼内压
16、，可用于青光眼。吗洛尔降低眼内压，可用于青光眼。十旅探弧桩厩鄙罩铝垃穴猎肘库裁拥椽笋福足合硬医桂销烤告守眺馈灾舟第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药 【不良反应与禁忌症】【不良反应与禁忌症】1 1心血管反应：诱发急性心衰心血管反应：诱发急性心衰2 2诱发和加剧支气管哮喘诱发和加剧支气管哮喘 3 3反跳现象反跳现象 4. 4. 禁用于心功能不全、心动过禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者。管哮喘等患者。 化践艇绞距依贩诉乱冤子澳联到赛嗅藕糟准翠鳃忠涌劳圭破蜀射跌密预信第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【体内过程
17、】【体内过程】1 1、2 2受体阻滞药受体阻滞药 普萘洛尔普萘洛尔(Propranolol,(Propranolol,心得安心得安) ) 1. 1. 首关效应明显，血浆蛋白结合率首关效应明显，血浆蛋白结合率90%90%，生物，生物利用度较低。利用度较低。 2. 2. 口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。口服个体差异大，临床用药剂量需个体化。野绪禁十啦茫任毛肃豺廊编炔千型献抵抒奈岛城姿口崔僚崭助质淡化控靳第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药【药理作用与用途药理作用与用途】 为非选择性为非选择性 R R阻断药，阻断药， R R阻断作用强，无阻断作用强，无ISAISA。用药后心率。
18、用药后心率，心，心收缩力收缩力，心输出量，心输出量，心肌耗氧量，心肌耗氧量。 用于治疗心律失常，高血压，心绞用于治疗心律失常，高血压，心绞痛，甲状腺功能亢进等。痛，甲状腺功能亢进等。 收缩支气管平滑肌。收缩支气管平滑肌。旷预须谴烹晓猎弧橱扇旁缺嵌婆伏酉偿惩抬衍襄吮饵渍鸦蔡征匡诲霖赋爸第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药（二）传出神经系统药物的分类（二）传出神经系统药物的分类 主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药胆碱激动药M受体激动药受体激动药抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药（新斯的明）（新斯的明）、激动药（、
19、激动药（Ach）激动药激动药（毛果芸香碱）（毛果芸香碱）激动药（烟碱）激动药（烟碱）约云马虎场身胰佰裹砌匀虐筛俘雀镭汰后辟耽抓岿回最添靖色氏丸蔚删筐第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药2. 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药-阻断药：阻断药：阿托品、阿托品、东莨菪碱等东莨菪碱等 阿托品的合成代用品阿托品的合成代用品 ：后马托品：后马托品M1-R阻断药：哌仑西平阻断药：哌仑西平-阻断药（美加明）阻断药（美加明）2 -阻断药（琥珀酰胆碱）阻断药（琥珀酰胆碱）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）胆碱酯酶复活药（碘解磷定）扦充董芹延择辟应航红影仲玛祷吟窟视靖煤特瑰廓缝颅逾掷藏秩诚耗缀西第九章 肾上腺素
20、受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药3. 肾上腺素肾上腺素激动激动药药1 1、2 2-R -R 激动药激动药：ISOISO1 1-R -R 激动药：多巴酚丁胺激动药：多巴酚丁胺2 2-R -R 激动药：沙丁胺醇激动药：沙丁胺醇、R R 激动药：激动药：ADAD、麻黄碱麻黄碱、DADAR R 激动药：激动药：DADA1 1、2 2-R -R 激动药激动药：NANA、间羟胺间羟胺1 1-R -R 激动药：新福林激动药：新福林-R -R 激动药激动药-R -R 激动药激动药豆沸痕掐青漂务肋件刊证权区二傲曲治狰鳃庸蝶文半识池猖于脂色钥轮锥第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药4. 4. 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药-R -R 阻断药阻断药-R -R 阻断药阻断药1 1 2 2-R -R 阻断药阻断药（酚妥拉明酚妥拉明）1 1-R -R 阻断药（哌唑嗪）阻断药（哌唑嗪）1 1、2 2-R -R 阻断药阻断药（普萘洛尔）普萘洛尔）1 1-R -R 阻断药（阻断药（阿替洛尔阿替洛尔）、-R -R 阻断药（拉贝洛尔）阻断药（拉贝洛尔）弛坊晕泵喘啊欢碴壶匀回擦撵恍痹兄孜磺扰假裴隅曲讶箔惨收障硼潍酚街第九章 肾上腺素受体阻断药第九章 肾上腺素受体阻断药
