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1、山梨醇Sorbitol发布者：国际药用辅料网发表时间： 2008/10/24 0:00:00点击： 2525 次通用名通用名BP：SorbitolJP：SorbitolPhEur：SorbitolumUSPNF：Sorbitol别名别名山梨糖醇；Sorbit; Sorbol；d-sorbitol; d-glucitol.化学名和化学名和 CASCAS 注册号注册号D-Glucitol(葡萄糖醇)50-70-4分子式分子式分子量分子量C6H14O6制造工艺制造工艺天然山梨醇存在于许多植物的成熟浆果中，1872 年，首先从花楸(Sorbus americana)的浆果中被别离出来。工业上在高压下以
2、铜-铬或镍为催化剂，将葡萄糖或玉米糖氢化或电解复原制得山梨醇。假设以甘蔗或甜菜糖为原料，应先将此二糖水解成葡萄糖和果糖然后再进行氢化。学习文档 仅供参考类别类别保湿剂；增塑剂；甜味剂；片剂和胶囊剂的稀释剂。制剂应用制剂应用山梨醇在药物制剂中广泛用作辅料，还广泛地用于化装品和食品产品中，见表。在湿法制粒或直接压片制备的片剂中，山梨醇可用作稀释剂，由于其具有宜人的甜味且有凉爽的口感，在咀嚼片中尤其适用。在胶囊囊材的处方中，它可用作明胶的增塑剂。在液体制剂的制备中，山梨醇可用作无糖制剂的载体和药物、维生素及抗酸剂的混悬剂的稳定剂。糖浆剂中，它能有效地预防在瓶口周围析出结晶。此外，山梨醇还可用于注射剂
3、和局部用制剂，并且可用作渗透性泻药。山梨醇还可在分析中作为标记物用于评价肝血流量。表表: :山梨醇的用途用途用途保湿剂肌内注射剂片剂中的湿度控制剂口服溶液剂口服混悬剂明胶和纤维素的增塑剂糖浆和酏剂中预防瓶口凝结甘油和丙二醇的替代物片剂的黏合剂和填充剂牙膏局部用乳剂性状性状山梨醇是一种 D-葡萄糖醇，它是与甘露糖有关的六元醇，是甘露醇浓度浓度(%)(%)31510253102035705201530259025902060218学习文档 仅供参考的同分异构体。山梨醇是一种无臭、白色或几乎无色、结晶性和吸湿性粉末。已鉴定出山梨醇有四种多晶型和一种无定形，它们的物理特性略有差异，如熔点。市售山梨醇的
4、级别很宽，其多晶型有颗粒状、片状或小丸形等外形，使其比粉末难以结块而具有更好的压缩特性。山梨醇口感宜人，清爽，味甜，并且甜度大约为蔗糖的 5060%。药典标准药典标准见表。表表山梨醇的药典标准PhEur 2002PhEur 2002测试项目测试项目鉴别性状酸碱度溶液外观砷氯化物硫酸盐电导率葡萄糖重金属铅微生物污染细菌真菌细菌内毒素镍有机挥发性杂质复原糖相关物质炽灼残渣总糖量含水量含量按无水物计算JP 2001JP 2001+-+0.005%0.006%-+5ppm-+-0.02%+2.0%97.0%增补本增补本+-+-+-ppm+102/g102/g+1ppm-0.2%0.1%-1.5%102
5、.0%USPNF 20USPNF 20+-3ppm0.005%0.01%-0.001%-+-0.1%+1.0%100.5%学习文档 仅供参考一般性质一般性质酸碱度酸碱度：10w/v 的水溶液，pH压缩性压缩性：压缩特性及需加入的润滑剂的程度，视所用的山梨醇的粒径和级别而异。密度密度：3松密度松密度：0.448 g/cm3轻敲密度轻敲密度：3真密度真密度：3流动性流动性：流动性随所用的山梨醇的粒径及级别不同而异，细粉等级的流动性差，颗状的流动性好。溶解热溶解热：-110.9J/g(-26.5cal/g)熔点熔点：无水物：110112-晶型：亚稳态：93含湿量含湿量：山梨醇是易吸湿性粉末，在直接压
6、片的片剂处方中含有山梨醇时，25时应防止在相对湿度大于 60的环境下操作。等渗量等渗量：w/v 的山梨醇半水化合物水溶液与血清等渗。粒径分布粒径分布：粒径分布随山梨醇级别不同而异。微粉级别中，一般 87的颗粒应小于 125m;颗粒级别中，22的颗粒小于 125m，45的颗粒介于 125250m 之间，33的颗粒介于 250590m 之间。更详细的资料应向供给商咨询。溶解度溶解度：见表。学习文档 仅供参考表表：山梨醇的溶解度溶剂溶剂氯仿95%乙醇82%乙醇62%乙醇41%乙醇20%乙醇11%乙醇乙醚甲醇水稳定性和贮藏条件稳定性和贮藏条件山梨醇化学性质稳定，与大部分的辅料相容。在没有催化剂时，在有
7、空气环境下，在冷的稀酸或碱溶液中稳定。温度升高或有胺类化合物存在时山梨醇不会变黑或分解。山梨醇不燃、无腐蚀性和挥发性。尽管山梨醇不适于许多微生物的发酵，但在山梨醇溶液中还应该加入防腐剂。溶液应贮存在玻璃、塑料、铝或不锈钢容器中。注射液应用热压灭菌法灭菌。大容量装的山梨醇粉末具有吸湿性，应贮存在气密容器中，置于阴凉、干燥处。配伍禁忌配伍禁忌山梨醇在强酸强碱性条件下能与许多二价或三价金属离子形成水溶性螯合物。将液态聚乙二醇PEG加入山梨醇溶液中，快速搅拌，生成一种熔点在 3540之间的蜡状水溶性凝胶。山梨醇溶液还可与氧化铁相互作用而变色。山梨醇能加速青霉素在中性水溶液中的降解。2020时的溶解度时
8、的溶解度不溶12511111不溶微溶1学习文档 仅供参考安全性安全性山梨醇广泛用于许多制剂产品中，且天然存在于许多可食用的水果和浆果中。其在胃肠道中的吸收比蔗糖慢，主要在肝脏代谢成果糖和葡萄糖。它的热量值为 16.7J/g(4cal/g)。糖尿病患者对山梨醇的耐受性比蔗糖要好，因此广泛用于不含蔗糖的液体制剂中。然而，并不能认定山梨醇对糖尿病患者是绝对安全的。关于山梨醇不良反应的报道，主要见于口服用作为渗透性泻药时，因此应防止大量摄取山梨醇成人20g天。山梨醇不易被口腔微生物发酵，对牙病患者的口腔 pH 影响不大，因此，基本不会导致龋齿(16)。山梨醇比甘露醇有更大的刺激性。LD50小鼠，静脉注
9、射：LD50小鼠，口服：17.8 g/kgLD50大鼠，静脉注射：7.1 g/kgLD50大鼠，皮下注射：操作注意事项操作注意事项大量食入山梨醇可能有害，它对眼睛有刺激作用，应遵守材料操作环境和数量相应的常规注意事项，建议戴护眼镜、戴手套、防尘面具或口罩等。法规法规已列入 GARS。在欧洲准许用作食品添加剂。FDA非活性组分指南中可用于关节内和肌内注射；口服胶囊剂；溶液剂；糖浆剂；片剂；直肠、局部用和阴道用制剂。在英国准许用于注射和胃肠道制剂。同类物质同类物质甘露醇；70的山梨醇水溶液；木糖醇学习文档 仅供参考7070的山梨醇水溶液的山梨醇水溶液：外观外观：清澈、无色无臭黏稠液体。注解注解：山梨醇溶液是部分水解淀粉氢化物所制得的水溶液，其物理特性见表。表表：山梨醇水溶液的物理特性2525的浓的浓度度w/ww/w1020304050607080注释注释山梨醇可替代蔗糖用来制备 7090w/v 的糖浆剂。市场上有不同级别的山梨醇，其具有不同的晶型及其他的物理特性。市售品还有无热原级别的山梨醇。应用参考例如应用参考例如2525的密度的密度(g/cm(g/cm3 3) )2525的黏度的黏度(mPa s)(mPa s)凝固点凝固点折射率折射率-学习文档 仅供参考
