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1、内容提要第三十四章第三十四章 性激素类药及性激素类药及 避孕药避孕药Sex Hormones and Contraceptives第三十四章第三十四章 性激素类药及避孕药性激素类药及避孕药 Sex Hormones and Contraceptives 1.1.雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药及雌激素拮抗药2.2.孕激素类药孕激素类药3.3.雄激素类药和同化激素类药雄激素类药和同化激素类药 4.4.避孕药避孕药内容提要内容提要 教学基本要求教学基本要求 掌握:掌握:1.雌激素类、孕激素类和雄激素类药物的 临床应用及不良反应 2.避孕药的类型熟悉:熟悉:1.雌激素、孕激素和雄激素类的药理用 2
2、.雌激素拮抗药及的同化激素临床应用 3.常用避孕药(主要抑制排卵)的药理作用 及不良反应了解:了解:1.性激素类分泌及其调节 2.其他类型避孕药的特点性激素是性腺分泌的激素,包括雌激素、孕激素和雄激素,属甾体化合物。临床应用的性激素类药物是人工合成品及其衍生物。常用避孕药多为雌激素与孕激素的复合制剂。性激素对下丘脑及垂体前叶的分泌有反馈作用,常用的甾体避孕药根据负反馈而设计。教学基本要求教学基本要求 女性激素的分泌与调节女性激素的分泌与调节一、雌激素类药一、雌激素类药 1. 1. 天然雌激素天然雌激素: 雌二醇(estradiol, E2)等 2. 2. 人工合成衍生物:人工合成衍生物: 炔雌
3、醇(ethinylestradiol) 炔雌醚(quinestrol) 戊酸雌二醇(estradiol valerate)等第一节第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药及雌激素拮抗药 【生理及药理作用生理及药理作用】 1 对未成年女性2 对成熟女性 3 内分泌功能调节4 影响水盐代谢 5 其他第一节第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药及雌激素拮抗药 【临床应用临床应用】 1绝经期综合征及绝经后和老年性骨质疏松症 2卵巢功能不全和闭经 3功能性子宫出血 4乳房胀痛及退乳 5晚期乳腺癌 6前列腺癌 7痤疮 8避孕第一节第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药及雌激素拮抗药 【不良反应及
4、注意事项不良反应及注意事项】 1.常见厌食、恶心、呕吐及头昏等2.长期大量应用可使子宫内膜过度增生,引起子宫出血3.水、钠潴留,胆汁淤积性黄疸等第一节第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药及雌激素拮抗药 二、雌激素拮抗药二、雌激素拮抗药 氯米芬可诱发排卵,用于功能性不 孕症、功能性子宫出血、月经不 调、晚期乳腺癌及长期应用避孕药 后发生的闭经等。 第一节第一节 雌激素类药及雌激素拮抗药雌激素类药及雌激素拮抗药 1. 1. 天然孕激素:天然孕激素: 黄体酮(progesterone, 孕酮)2. 2. 人工合成衍生物:人工合成衍生物: * 17-羟孕酮类 ,如甲羟孕酮 (medroxypro
5、gesterone)、甲地孕(megestrol 等; * 19-去甲睾丸酮类,如炔诺(norethisterone)、 双醋炔诺酮(etynodiol diacetate)、炔诺孕酮 (norgestrel)等。第二节第二节 孕激素类药孕激素类药 【生理及药理作用生理及药理作用】 1生殖系统:促进子宫内膜由增殖期转为分 泌期,有利于受精卵的着床和胚胎发 育;降低子宫对缩宫素的敏感性;促进 乳腺腺泡发育;抑制排卵。 2代谢:对抗醛固酮作用。 3升高体温。第二节第二节 孕激素类药孕激素类药 【临床应用临床应用】 1功能性子宫出血 2痛经和子宫内膜异位症 3先兆流产和习惯性流产 4子宫内膜腺癌、前
6、列腺肥大和前列腺癌 【不良反应不良反应】 较少,但黄体酮有时可致生殖器畸 形,炔诺酮等可引起肝功能障碍 。第二节第二节 孕激素类药孕激素类药 一、雄激素类药一、雄激素类药 1. 1. 天然雄激素(天然雄激素(androgens):): 睾酮(testosterone,睾丸素) 2. 2. 人工合成的睾酮衍生物:人工合成的睾酮衍生物: 甲睾酮(methyltestosterone,甲基睾酮)、丙 酸睾酮(testosterone propionate, 丙酸睾丸 素)和苯乙酸睾酮(testosterone phenylacetate 苯乙酸睾丸素)等。第三节第三节 雄激素类药和同化激素类药雄激素
7、类药和同化激素类药 【生理及药理作用生理及药理作用】 1 1生殖系统生殖系统:促进男性器官及副性器官的发育和成熟。促进男性生殖功能。 2 2同化作用同化作用:促进蛋白质合成。 3 3促进骨髓造血功能促进骨髓造血功能第三节第三节 雄激素类药和同化激素类药雄激素类药和同化激素类药 【临床应用临床应用】 1睾丸功能不全 2功能性子宫出血 3晚期乳腺癌 4贫血:再生障碍性贫血及其他贫血 5虚弱:消耗性疾病、骨质疏松、生长 延缓等虚弱情况 第三节第三节 雄激素类药和同化激素类药雄激素类药和同化激素类药 【不良反应不良反应】 1性功能改变: 女性男性化,男性功能改变 2胆汁淤积性黄疸第三节第三节 雄激素类
8、药和同化激素类药雄激素类药和同化激素类药 二、同化激素类药二、同化激素类药 * 同化激素类药物(苯丙酸诺龙等) 男性化作用较弱,以同化作用主。 * 主要用于蛋白质同化或吸收不良, 或蛋白质分解亢进或损失过多的病 例。第三节第三节 雄激素类药和同化激素类药雄激素类药和同化激素类药 一、主要抑制排卵的避孕药一、主要抑制排卵的避孕药 【药理作用药理作用】 1 1抑制排卵抑制排卵:雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑GnRH 释放,从而减少FSH分泌;孕激素又抑制LH释放,二者 协同抑制排卵。 2 2抗着床作用抗着床作用:抑制子宫内膜正常增殖,不利于受精 卵着床。 3 3使宫颈粘液粘稠度增加,不利于精子进入宫腔使宫颈粘液粘稠度增加,不利于精子进入宫腔 4 4其他作用其他作用第四节第四节 避孕药避孕药 【分类及用法分类及用法】 1短效口服避孕药2长效口服避孕药3长效注射避孕药、埋植剂 、多相片剂第四节第四节 避孕药避孕药 【不良反应不良反应】 1类早孕反应2子宫不规则出血 3闭经 4乳汁减少 5凝血功能亢进 6轻度损害肝功能 7其他:可能出现痤疮、皮肤色素沉着等第四节第四节 避孕药避孕药 二、其他避孕药二、其他避孕药 1抗着床避孕药 2男性避孕药 3外用避孕药 4抗早孕药 第四节第四节 避孕药避孕药