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1、局部麻醉药局部麻醉药 一、传入神经概述一、传入神经概述二、局麻药作用特点及作用机理二、局麻药作用特点及作用机理三、局麻方法三、局麻方法四、常用局麻药四、常用局麻药l 神经系统神经系统中枢中枢神经系统神经系统传入神经传入神经传出神经传出神经运动神经运动神经植物性神经植物性神经交感神经交感神经副交感神经副交感神经(感觉神经)(感觉神经)一、传入神经概述一、传入神经概述传入(感觉)传入(感觉)感受器感受器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动脏器脏器l 神经冲动的传导途径神经冲动的传导途径作作用用于于外外周周神神经经系系统统的的药药物物就就是是指指作作用用于于传传入入、传传出出神神经经,使使传
2、传入入、传传出出神神经经的的功功能能加加强强或或抑抑制制,从从而而达达到到治治疗疗的的目目的的一一类类药药物物。包括:包括: 1 1)作用于传入神经的药物(局麻药)作用于传入神经的药物(局麻药) 2 2)作用于传出神经的药物)作用于传出神经的药物二、局麻药作用特点及作用机理二、局麻药作用特点及作用机理局局部部麻麻醉醉药药简简称称为为局局麻麻药药,指指在在治治疗疗量量(低低浓浓度度)时时,能能暂暂时时地地、可可逆逆性性地地阻阻断断神神经经的的冲冲动动和和传传导导,在在意意识识清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。清醒的条件下,使局部的痛觉和感觉消失的药物。传入(感觉)传入(感觉)感受器感受
3、器肌肉肌肉副交感副交感交感交感中枢中枢运动运动脏器脏器局麻药作用点局麻药作用点局局麻麻药药的的麻麻醉醉作作用用与与神神经经纤纤维维的的粗粗细细、分分布布的的深深浅浅及及有有无无髓髓鞘鞘等有关。等有关。局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。局麻药对细的神经纤维比粗的神经纤维起效快。1 1)感感觉觉神神经经纤纤维维最最细细,多多分分布布在在表表面面,大大多多数数无无髓髓鞘鞘,故故容易被麻醉。容易被麻醉。2 2)运运动动神神经经(传传出出神神经经)纤纤维维较较粗粗,且且分分布布在在深深层层,只只有有在较高药物浓度下才能影响到运动神经功能。在较高药物浓度下才能影响到运动神经功能。l 局麻药作用特点
4、局麻药作用特点局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是:局麻药作用下各种感觉消失的先后顺序是:痛觉痛觉冷觉冷觉温觉温觉触觉触觉压觉压觉运动神经运动神经感觉的恢复则以相反顺序进行。感觉的恢复则以相反顺序进行。 正常状态:正常状态: 神神经经冲冲动动的的产产生生和和传传导导有有赖赖于于神神经经细细胞胞膜膜对对离离子子通通透透性性的的一一系系列列变变化化。在在没没有有冲冲动动的的时时候候,钙钙离离子子与与细细胞胞膜膜上上的的磷磷脂脂蛋蛋白白结结合合,阻止钠离子内流。阻止钠离子内流。 l 局麻药作用机理局麻药作用机理疼痛的产生:疼痛的产生:当当神神经经受受到到刺刺激激兴兴奋奋时时,钙钙离离子子离离开开结结
5、合合点点,钠钠离离子子通通道道开开放放,钠钠离离子子大大量量内内流流,产产生生动动作作电电位位,使使电电位位升升高高,从从而而产产生生神神经经冲动与传导。冲动与传导。局局麻麻药药与与钙钙离离子子竞竞争争,牢牢固固占占据据神神经经细细胞胞膜膜上上Na+Na+通通道道的的钙钙离离子子结结合合点点,引引起起通通道道的的关关闭闭,阻阻碍碍Na+Na+内内流流,动动作作电电位位不不能能产产生生 ( (即即膜膜稳稳定定作作用用) ),神神经经传传导导受受阻阻,产产生局部麻醉作用。生局部麻醉作用。局麻药作用:局麻药作用:局局麻麻药药在在体体内内以以离离子子型型和和非非离离子子型型两两种种形形式式存存在在,而
6、而两两种种形形式式存存在在受受pHpH的的影响。影响。 局局麻麻药药从从给给药药部部位位吸吸收收进进入入血血循循环环产产生生的的作作用用,称称吸吸收收作作用用。吸吸收收作作用用可可引引起起全全身身反反应应,是是局局麻麻药药的的不良反应。不良反应。1 1)中中枢枢神神经经系系统统 先先兴兴奋奋,后后抑抑制制。表表现现为为惊惊恐恐不不安安、震震颤颤、惊惊厥厥等等兴兴奋奋症症状状。中中枢枢过过度度兴兴奋奋后后转转为为抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡。抑制,出现昏迷,呼吸衰竭而死亡。l 局麻药的吸收作用局麻药的吸收作用2 2)心心血血管管系系统统 降降低低心心肌肌兴兴奋奋性性,心心肌肌收收缩缩力力减减弱
7、弱,传传导导减减慢慢,不不应应期期延延长长。还还可可扩扩张张小小动动脉脉,血压下降。血压下降。3 3)有普鲁卡因引起)有普鲁卡因引起过敏反应过敏反应的报导。的报导。在在局局麻麻药药中中加加入入少少量量肾肾上上腺腺素素, ,可可防防止止局局麻麻药药的的吸吸收,延长作用时间收,延长作用时间。局麻药吸收后所致的中枢兴奋可用局麻药吸收后所致的中枢兴奋可用地西泮地西泮对抗。对抗。表面麻醉表面麻醉浸润麻醉浸润麻醉传导麻醉传导麻醉硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉封闭疗法封闭疗法三、局部麻醉的方法三、局部麻醉的方法将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜将穿透力较强的局麻药撒滴、涂布或喷雾于黏膜表面,使黏膜下感觉神
8、经末稍产生麻醉。表面,使黏膜下感觉神经末稍产生麻醉。适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等黏膜部位的浅表手术。浅表手术。用于表面麻醉的药物要求穿透力强,对黏膜无损用于表面麻醉的药物要求穿透力强,对黏膜无损害作用。常用药物:害作用。常用药物:丁卡因丁卡因。 表面麻醉表面麻醉 皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药物物传入神经传入神经将将药药液液注注射射于于手手术术部部位位的的皮皮内内、皮皮下下、肌肌层层组组织织、浆浆膜膜,使使用用药药部部位位的的感感觉觉神神经经纤纤维维及及末末稍稍麻醉,感觉不到疼痛的刺激。麻醉,感觉不到疼痛的刺激。此此法法适适用用于于各各种种浅浅表表小小手
9、手术术,兽兽医医临临床床常常用用。常用药物:常用药物:普鲁卡因普鲁卡因、利多卡因利多卡因。 浸润麻醉浸润麻醉 皮肤、粘膜皮肤、粘膜药药物物针针头头又又称称区区域域麻麻醉醉或或神神经经干干麻麻醉醉。将将局局麻麻药药注注射射到到外外周周神神经经干干附附近近,阻阻断断神神经经冲冲动动传传导导,使使该该神神经经支支配的区域麻醉。配的区域麻醉。此此法法用用药药量量少少,麻麻醉醉范范围围较较广广。常常用用于于跋跋行行诊诊断断、四四肢肢手手术术及及腹腹壁壁部部外外科科手手术术等等。常常用用药药物物:普普鲁鲁卡因卡因、利多卡因利多卡因、布比卡因布比卡因。 传导麻醉传导麻醉 药物药物针头针头传入神经传入神经注注
10、射射针针头头穿穿过过皮皮肤肤皮皮下下组组织织棘棘间间韧韧带带黄黄韧韧带带,将将药药液液注注入入硬硬脊脊膜膜外外腔腔,阻阻断断通通过过此此椎椎间间孔孔的脊神经,使后躯麻醉。的脊神经,使后躯麻醉。临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术临床用于难产、剖腹产、阴茎及后躯其他手术用用药药量量大大,易易误误入入蛛蛛网网膜膜下下腔腔,引引起起严严重重的的毒毒性性反应。反应。 硬膜外腔麻醉硬膜外腔麻醉( (椎管内麻醉椎管内麻醉) )蛛网膜下腔麻醉蛛网膜下腔麻醉又又称称脊脊髓髓麻麻醉醉或或腰腰麻麻。是是注注射射针针头头穿穿过过皮皮肤肤皮皮下下组组织织棘棘间间韧韧带带黄黄韧韧带带硬硬脊脊膜膜蛛蛛网网膜膜,将药液
11、注入蛛网膜下腔,麻醉脊神经根。将药液注入蛛网膜下腔,麻醉脊神经根。麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血管。麻醉范围广,易进入中枢,吸收可扩张血管。常用于后躯部和后肢手术。常用于后躯部和后肢手术。蛛蛛网网膜膜下下腔腔麻麻醉醉的的主主要要危危险险是是呼呼吸吸麻麻痹痹和和血血压压下下降,可用降,可用麻黄碱麻黄碱预防。预防。硬脊膜硬脊膜蛛网膜蛛网膜硬膜外腔麻醉蛛网膜下腔麻醉将将不不同同剂剂量量和和不不同同浓浓度度的的局局麻麻药药注注射射于于患患部部周周围围或或神神经经通通路路,利利用用局局麻麻药药的的良良性性刺刺激激和和调调节节神神经经营营养养机能的作用,从而促进疾病痊愈的一种治疗方法。机能的作用,从
12、而促进疾病痊愈的一种治疗方法。 封闭疗法封闭疗法 封闭疗法常用局麻药:封闭疗法常用局麻药:普鲁卡因普鲁卡因1 1)可可阻阻断断疼疼痛痛的的恶恶性性循循环环,使使紧紧张张的的神神经经得得到到休休息息和调整;和调整;2 2)对对神神经经系系统统有有微微弱弱的的刺刺激激作作用用,调调节节神神经经营营养养机机能,改善局部血液循环,促进组织新陈代谢;能,改善局部血液循环,促进组织新陈代谢;3 3)可可使使被被炎炎性性产产物物刺刺激激而而收收缩缩了了的的血血管管舒舒张张,也也能能使被舒张了的血管收缩。使被舒张了的血管收缩。封闭疗法中局麻药的作用:封闭疗法中局麻药的作用:封闭疗法注意事项:封闭疗法注意事项:
13、保定好患畜,尤其是四肢的封闭,防止事故的发生。保定好患畜,尤其是四肢的封闭,防止事故的发生。针刺点和针刺深度越准确,效果越好。针刺点和针刺深度越准确,效果越好。封封闭闭前前对对针针刺刺部部位位、针针头头和和手手指指必必须须严严密密消消毒毒。封封闭闭后后对针孔也应严密消毒,防止感染。对针孔也应严密消毒,防止感染。在在封封闭闭局局部部有有炎炎症症的的疾疾病病时时,加加入入青青霉霉素素和和地地塞塞米米松松溶溶液液,可可提提高高疗疗效效,但但在在稀稀释释青青霉霉素素时时,普普鲁鲁卡卡因因溶溶液液的的浓度不应超过浓度不应超过0.50.5。四、四、常用局麻药常用局麻药常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类。普
14、鲁卡因普鲁卡因丁卡因丁卡因利多卡因利多卡因布比卡因布比卡因【理化性质理化性质】又又名名奴奴佛佛卡卡因因(NovocaineNovocaine),为为最最早早合合成成的的毒毒性性较较小小的的局局麻麻药药,常用盐酸盐。常用盐酸盐。【体内过程体内过程】吸收较快,吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合,后逐渐解离,吸收较快,吸收后大部分与血浆蛋白暂时结合,后逐渐解离,再分布到全身;组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解,再分布到全身;组织和血浆中假性胆碱酯酶可将其快速水解,生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸,前者具微弱局麻作用,水生成二乙胺基乙醇和对氨基苯甲酸,前者具微弱局麻作用,水解产物进一步代谢后,随尿排出;
15、普鲁卡因能较快通过血脑屏解产物进一步代谢后,随尿排出;普鲁卡因能较快通过血脑屏障及胎盘。障及胎盘。 普鲁卡因普鲁卡因( (procaine) )【药理作用药理作用】为为酯酯类类短短效效局局麻麻药药,能能阻阻断断各各种种神神经经的的冲冲动动传传导导;对对组组织织无无刺刺激激性性,但但亲亲脂脂性性低低,粘粘膜膜穿穿透透力力弱弱,不不能用于表面麻醉能用于表面麻醉。具具有有扩扩张张血血管管作作用用,注注射射给给药药后后,吸吸收收快快,给给药药1-31-3分分钟钟内内开开始始作作用用,维维持持30-4530-45分分钟钟,加加入入少少量量肾肾上上腺腺素能延长作用时间素能延长作用时间。吸吸收收后后小小剂剂
16、量量表表现现轻轻微微中中枢枢抑抑制制,大大剂剂量量时时出出现现兴兴奋奋;能降低心脏兴奋性和传导性能降低心脏兴奋性和传导性。【不良反应不良反应】1)1)毒性小,安全范围大;毒性小,安全范围大;2)2)避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性避免与琥珀胆碱合用,会增加琥珀胆碱的毒性(两具有竞(两具有竞 争血浆争血浆AchEAchE作用);作用);3)3)避免与磺胺药物合用(代谢物避免与磺胺药物合用(代谢物PABAPABA能对抗磺胺药作用);能对抗磺胺药作用);4)4)人偶见过敏反应。人偶见过敏反应。【临床应用临床应用】常常用用于于浸浸润润麻麻醉醉、传传导导麻麻醉醉、腰腰麻麻和和硬硬膜膜外外麻麻醉醉
17、。药药液液中中常常加肾上腺素,只能维持加肾上腺素,只能维持30-4530-45分钟。分钟。【理化性质理化性质】又名地卡因(又名地卡因(dicainedicaine)。常用其)。常用其盐酸盐酸盐。盐。【药理作用药理作用】为为酯酯类类长长效效局局麻麻药药。脂脂溶溶性性高高,组组织织穿穿透透力力强强,与与神神经经组组织织结结合合快快而而牢牢。麻麻醉醉作作用用强强度度是是普普鲁鲁卡卡因因的的10-1510-15倍倍。麻麻醉醉时时效效比比普普鲁鲁卡卡因因长长1 1倍倍,可可达达3 3小时左右。小时左右。丁卡因丁卡因( (tetracaine) )【不良反应不良反应】毒毒性性比比普普鲁鲁卡卡因因大大,安安
18、全全范范围围小小。因因药药物物穿穿透透力力强强,易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。易吸收,而且代谢慢,易发生毒性反应。【临床应用临床应用】1 1)表表面面麻麻醉醉 0.5-1%等等渗渗溶溶液液用用于于眼眼科科;1-2%1-2%溶溶液液用用于于鼻鼻、咽咽部部喷喷雾雾;0.1-0.5%溶溶液液用用于于泌泌尿尿道道黏黏膜。膜。2 2)硬膜外麻醉硬膜外麻醉 用用0.2-0.3%等渗溶液。等渗溶液。3 3)丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可合用。)丁卡因可与普鲁卡因或利多卡因可合用。【理化性质理化性质】又名赛罗卡因(又名赛罗卡因(xylocainexylocaine)。药用其盐酸盐。水溶)。药用其盐酸盐。
19、水溶液稳定。液稳定。【体内过程体内过程】易易被被吸吸收收,表表面面给给药药或或注注射射给给药药1 1小小时时内内有有80-90%80-90%被被吸吸收收,进进入入体体内内先先经经肝肝微微粒粒体体酶酶降降解解,再再进进一一步步被被酰酰胺胺酶酶水水解解,最最后后随随尿尿排排出出,少少量量出出现现在在胆胆汁汁中中,大大约约10-20%10-20%以以原原形形随随尿尿排排出出;能能透透过过血血脑脑屏屏障障和和胎胎盘盘。 利多卡因利多卡因( (lidocaine) )属属酰酰胺胺类类中中效效局局麻麻药药。局局麻麻作作用用为为普普鲁鲁卡卡因因的的1-31-3倍倍,穿穿透透力力强强,作作用用快快,扩扩散散广
20、广,对对组组织织无无刺刺激激性性,扩扩张血管作用不明显,作用时间长张血管作用不明显,作用时间长(1-2(1-2小时小时) )。吸吸收收后后对对中中枢枢神神经经系系统统具具抑抑制制作作用用,还还能能抑抑制制心心室室自律性,缩短不应期,故可治疗心律失常。自律性,缩短不应期,故可治疗心律失常。【药理作用药理作用】【不良反应不良反应】对对患患有有严严重重心心传传导导阻阻滞滞动动物物禁禁用用;肝肝、肾肾功功能能不不全全及充血性心衰动物慎用。及充血性心衰动物慎用。 【临床应用临床应用】适用于各种局部麻醉,应用时常加入适用于各种局部麻醉,应用时常加入1:101:10万的盐酸万的盐酸肾上腺素;静滴或静注用于抗
21、心律失常。肾上腺素;静滴或静注用于抗心律失常。1 1 1 1)麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因)麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因)麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因)麻醉作用强,持续时间长,局麻作用比利多卡因 强强强强4-54-54-54-5倍,可维持倍,可维持倍,可维持倍,可维持5-105-105-105-10小时。小时。小时。小时。2 2)主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不)主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉,不 用于表面麻醉和腰麻。用于表面麻醉和腰麻。3 3)有严重心脏毒性。)有严重心脏毒性。l 布比卡因(布比卡因(bupivacaine)又名又名, ,麻卡因麻卡因(macaine),其作用),其作用特点有:特点有: