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1、抗抗 心心 绞绞 痛痛 药药周四桂周四桂 广东广东(gung dng)(gung dng)(gung dng)(gung dng)药学院药学院 药理药理系系第一页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24第二页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24病因：病因：冠状动脉粥样硬化或冠状动脉痉挛冠状动脉粥样硬化或冠状动脉痉挛疼因：疼因：无氧代谢无氧代谢(dixi)(dixi)产物刺激如乳酸、丙酮产物刺激如乳酸、丙酮 酸、酸、 缓激肽等缓激肽等定义：冠状动脉供血不足引起定义：冠状动脉供血不足引起(ynq)(ynq)心肌急剧心肌急剧 的、短暂的缺血缺氧综合征。的、短暂的缺血缺氧综合征。心心 绞绞 痛痛第
2、三页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24发病发病(f bng)(f bng)机制机制 冠冠脉脉灌灌注注( (g gu u n nz zh h ) )压压 冠冠脉脉血血流流量量收收缩缩( (s sh h u u s su u ) )力力心心率率氧供氧供氧耗氧耗侧侧枝枝循循环环心心室室壁壁张张力力第四页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24冠脉狭窄冠脉狭窄(xizhi)冠脉痉挛冠脉痉挛(jn lun)劳累劳累(loli)情绪激动情绪激动氧供氧供氧耗氧耗心绞痛的治疗原则：改善心肌心绞痛的治疗原则：改善心肌供供O2O2与耗与耗O2O2的平衡的平衡第五页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24临床
3、表现临床表现 部位部位(bwi)性质性质(xngzh)诱因诱因(yuyn)持续时间持续时间缓解方式缓解方式发作频率发作频率胸骨体上、中段之后胸骨体上、中段之后手掌大小手掌大小放射痛放射痛第六页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24定义定义(dngy)(dngy) 发病发病(f bng)(f bng)机制机制 临床表现临床表现 部位部位(bwi)性质性质压迫性不适压迫性不适紧缩性、发闷紧缩性、发闷烧灼感烧灼感濒死感濒死感无锐痛或刺痛无锐痛或刺痛第七页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24定义定义(dngy)(dngy) 发病发病(f bng)(f bng)机制机制 临床表现临床表现 部位部位
4、(bwi)性质性质诱因诱因饱餐、吸烟饱餐、吸烟体力劳动、情绪激动体力劳动、情绪激动疼痛发生于当时疼痛发生于当时第八页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24定义定义(dngy)(dngy) 发病发病(f bng)(f bng)机制机制 临床表现临床表现 部位部位(bwi)性质性质诱因诱因持续时间持续时间3 35 5分钟内逐渐消失分钟内逐渐消失1515分钟分钟第九页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24定义定义(dngy)(dngy) 发病发病(f bng)(f bng)机制机制 临床表现临床表现 部位部位(bwi)性质性质诱因诱因 持续时间持续时间缓解方式缓解方式休息休息舌下含服硝酸甘油舌下
5、含服硝酸甘油第十页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24冠心病的易患因素冠心病的易患因素(yn s)(yn s)或危险因素或危险因素(yn (yn s)s)职业职业( (劳累劳累) )第十一页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24肥胖肥胖第十二页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24心绞痛分型：心绞痛分型：n n 劳累性心绞痛：由劳累、情绪激动或增加劳累性心绞痛：由劳累、情绪激动或增加心肌耗氧量的因素诱发，休息或服硝酸甘油心肌耗氧量的因素诱发，休息或服硝酸甘油缓解缓解n n自发性心绞痛：多发于安静时，症状自发性心绞痛：多发于安静时，症状(zhngzhung)(zhngzhung)重，持续
6、时间长。其发作与耗氧量无明显关重，持续时间长。其发作与耗氧量无明显关系，与冠脉血流量减少有关系，与冠脉血流量减少有关n n混合性心绞痛：兼有上述两种类型的表现混合性心绞痛：兼有上述两种类型的表现第十三页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24n n增加供氧：增加供氧：舒张冠脉、促进侧支循环、解除冠舒张冠脉、促进侧支循环、解除冠脉痉挛而增加血流量脉痉挛而增加血流量 n n降低耗氧：降低耗氧：减慢心率减慢心率(xn l)(xn l)(xn l)(xn l)、减弱心肌收縮力、减弱心肌收縮力、扩张血管、降低前、后负荷、降低室壁张力扩张血管、降低前、后负荷、降低室壁张力 抗心绞痛药的作用抗心绞痛药的作用
7、(zuyng)(zuyng)机机制制第十四页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-241.1.硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)(xio sun)(xio sun)酯类：硝酸酯类：硝酸(xio sun)(xio sun)(xio sun)(xio sun)甘油甘油2.2.受体阻断药：普萘洛尔受体阻断药：普萘洛尔3.3.钙通道阻滞药：硝苯地平钙通道阻滞药：硝苯地平抗心绞痛药物抗心绞痛药物(yow)(yow)(yow)(yow)分类分类 第十五页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24硝酸硝酸(xio sun)(xio sun)(xio sun)(xio sun)酯类酯类 硝酸甘油硝酸甘油
8、起效快，疗效确切，使用方便、经济起效快，疗效确切，使用方便、经济(jngj)(jngj)，至今仍是防治心绞痛的常用药，至今仍是防治心绞痛的常用药第十六页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24体内过程体内过程(guchng)首过效应强，口服生物利用度仅首过效应强，口服生物利用度仅8% 8% 不宜口服给药不宜口服给药舌下含服起效快舌下含服起效快(1-2min)(1-2min)但作用持续短但作用持续短(20(2030min)30min)常作急救用常作急救用第十七页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24药理作用：药理作用：直接松弛直接松弛(sn ch)(sn ch)各种平滑肌，以松各种平滑肌，以松
9、弛弛(sn ch)(sn ch)血管平滑肌的作用最显著血管平滑肌的作用最显著第十八页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24抗心绞痛机制抗心绞痛机制(jzh)1. 1. 扩张血管扩张血管(xugun)(xugun)，降低心肌耗氧量，降低心肌耗氧量扩张静脉扩张静脉回心血量回心血量前负荷前负荷心室容积心室容积心室壁张力心室壁张力射血时间缩短射血时间缩短 扩张动脉扩张动脉外周阻力外周阻力后负荷后负荷心射血阻力心射血阻力* *扩张动脉，外周阻力下降，血压下降，反射性兴奋交扩张动脉，外周阻力下降，血压下降，反射性兴奋交感神经，引起感神经，引起心率加快，心收缩力增强，心肌耗氧量增心率加快，心收缩力增强，心
10、肌耗氧量增加加(zngji)(zngji)，部分抵消其有益作用。，部分抵消其有益作用。第十九页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24第二十页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24 2. 2. 改变冠脉血液改变冠脉血液(xuy)(xuy)(xuy)(xuy)分布，增加缺血区血液分布，增加缺血区血液(xuy)(xuy)(xuy)(xuy)灌注灌注n n选择性扩张较大的心外膜输送血管选择性扩张较大的心外膜输送血管n n促进侧支循环开放促进侧支循环开放n n迫使血流顺压力差从输送血管经侧支循环进入迫使血流顺压力差从输送血管经侧支循环进入缺血区，改善缺血区血流量缺血区，改善缺血区血流量第二十一页，共
11、三十六页。抗心绞痛药-13-9-24 非缺血区非缺血区缺血区缺血区心肌心肌(xnj)局部缺血时局部缺血时给硝酸甘油后给硝酸甘油后非缺血区非缺血区缺血区缺血区输输送送(sh sn)血血管管阻阻力力(zl)血血管管第二十二页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24临床应用临床应用1.1.各型心绞痛各型心绞痛: : 控制急性发作，舌下含服控制急性发作，舌下含服或气雾吸入；预防发作可选用贴剂；发作或气雾吸入；预防发作可选用贴剂；发作频繁的心绞痛，需静脉频繁的心绞痛，需静脉(jngmi)(jngmi)(jngmi)(jngmi)给药给药2.2.急性心肌梗死：急性心肌梗死：早期应用，可降低前壁早期应用，可
12、降低前壁心肌梗死的病死率，减少并发症的发生心肌梗死的病死率，减少并发症的发生3.3.心力衰竭心力衰竭4.4.手术中控制性降压：手术中控制性降压：常用硝酸甘油与硝普常用硝酸甘油与硝普钠合用钠合用第二十三页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24不良反应不良反应1. 1.血管舒张反应所继发：搏动性头痛，皮肤潮红，体位性低血管舒张反应所继发：搏动性头痛，皮肤潮红，体位性低血压，晕厥，心率加快，颅内压、眼内压升高。血压，晕厥，心率加快，颅内压、眼内压升高。2. 2. 高铁血红蛋白血症：口唇、指甲发绀高铁血红蛋白血症：口唇、指甲发绀高铁血红蛋白血症：口唇、指甲发绀高铁血红蛋白血症：口唇、指甲发绀(fgn
13、)(fgn)3. 3. 耐受性：硝酸酯类能使细胞内耐受性：硝酸酯类能使细胞内SHSH氧化，与氧化，与氧化，与氧化，与SHSH消耗有关消耗有关消耗有关消耗有关 避免大剂量给药和无间歇给药避免大剂量给药和无间歇给药避免大剂量给药和无间歇给药避免大剂量给药和无间歇给药n n 间歇疗法、不用药的时间大于间歇疗法、不用药的时间大于间歇疗法、不用药的时间大于间歇疗法、不用药的时间大于8 8小时小时小时小时n n 补充含补充含补充含补充含SHSH化合物，如化合物，如化合物，如化合物，如N N乙酰半胱氨酸等乙酰半胱氨酸等第二十四页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24受体阻断受体阻断(z dun)(z du
14、n)药药 普萘洛尔普萘洛尔1. 1. 降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量：阻断阻断-受体，使心率受体，使心率(xn l)(xn l)(xn l)(xn l)减慢；心肌收缩力减弱。减慢；心肌收缩力减弱。* *心肌收缩力减弱：心室排血不完全，使心肌收缩力减弱：心室排血不完全，使心室心室容积增大容积增大。* *心率减慢：使心率减慢：使射血时间延长射血时间延长。二者使心肌。二者使心肌耗氧量增加。耗氧量增加。第二十五页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-242. 2. 改善改善(gishn)(gishn)(gishn)(gishn)心肌缺血区供血心肌缺血区供血 HRHR减慢、舒张期延长，有利于冠脉灌注，血减
15、慢、舒张期延长，有利于冠脉灌注，血液从心外膜流向心内膜缺血区。液从心外膜流向心内膜缺血区。第二十六页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n n稳定型心绞痛，稳定型心绞痛，对伴有高血压与心律失常者更为适对伴有高血压与心律失常者更为适用。用。n n变异型心绞痛变异型心绞痛(冠状动脉痉挛冠状动脉痉挛(jn lun)(jn lun)诱发诱发)：不宜，不宜，因因阻断阻断-受体，使受体，使-受体收缩血管的功能占优势。受体收缩血管的功能占优势。n n心肌梗死：慎用，因减弱心肌收缩力。心肌梗死：慎用，因减弱心肌收缩力。第二十七页，共三十六页。抗心绞痛药-
16、13-9-24硝酸酯类和硝酸酯类和受体阻断受体阻断(z dun)(z dun)药合用优缺点药合用优缺点n n硝酸甘油因扩血管硝酸甘油因扩血管(xugun)(xugun)(xugun)(xugun)、降压引起反射性交感、降压引起反射性交感N N兴奋，兴奋，增加心率、心肌收缩力和耗氧量。普奈增加心率、心肌收缩力和耗氧量。普奈洛尔降低交感洛尔降低交感N N活性，活性，降低心率、心肌收缩力降低心率、心肌收缩力和耗氧量。和耗氧量。n n普奈洛尔可普奈洛尔可增大心室容积，延长射血时间；增大心室容积，延长射血时间；硝酸甘油能硝酸甘油能缩小心室容积，缩短射血时间。缩小心室容积，缩短射血时间。n n两药均有降压
17、作用，合用应减量。两药均有降压作用，合用应减量。第二十八页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24合用硝酸酯类：合用硝酸酯类： 心收缩力心收缩力 心率心率 心室容积心室容积 射血时间射血时间硝酸酯类 受体阻断(z dun)(z dun)药 互为对抗弥补，使耗氧互为对抗弥补，使耗氧第二十九页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24钙通道阻滞钙通道阻滞(z zh)(z zh)药药硝苯地平硝苯地平1.1.降低心肌耗氧量：降低心肌耗氧量： 阻止阻止Ca2Ca2内流，减慢心率，减弱心肌收缩内流，减慢心率，减弱心肌收缩(shu su)(shu su)(shu su)(shu su)力力2.2.舒张冠状动脉
18、：舒张冠状动脉： 扩张冠脉、增加侧支循环，解除冠状动脉痉挛，扩张冠脉、增加侧支循环，解除冠状动脉痉挛， 增加冠增加冠脉和缺血区血流量，改善供氧脉和缺血区血流量，改善供氧抗心绞痛作用抗心绞痛作用(zuyng)(zuyng)(zuyng)(zuyng)第三十页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-243.3.保护缺血心肌细胞：保护缺血心肌细胞： 心肌缺血时，细胞膜对心肌缺血时，细胞膜对CaCa2+2+通透性增加，使细胞内通透性增加，使细胞内CaCa2+2+超负荷。特别超负荷。特别(tbi)(tbi)(tbi)(tbi)是线粒体内是线粒体内CaCa2+2+超负荷，使线粒超负荷，使线粒体失去氧化磷酸化的
19、功能，促使细胞死亡。体失去氧化磷酸化的功能，促使细胞死亡。第三十一页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-244.4.抑制血小板聚集：抑制血小板聚集： 不稳定型心绞痛与血小板粘附和聚集，冠状动脉血流不稳定型心绞痛与血小板粘附和聚集，冠状动脉血流减少有关。减少有关。 大多数急性心肌梗死是由动脉粥样硬化斑块破裂，局大多数急性心肌梗死是由动脉粥样硬化斑块破裂，局部形成部形成(xngchng)(xngchng)(xngchng)(xngchng)血栓突然阻塞冠状动脉所致。血栓突然阻塞冠状动脉所致。 降低血小板内的降低血小板内的CaCa2+2+浓度，抑制血小板聚集，抑制血浓度，抑制血小板聚集，抑制血栓形成
20、。栓形成。第三十二页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24临床临床(ln chun)(ln chun)应用应用n n冠脉痉挛所致变异型心绞痛冠脉痉挛所致变异型心绞痛首选首选n n心绞痛伴支气管哮喘：松弛支气管平滑肌心绞痛伴支气管哮喘：松弛支气管平滑肌n n心绞痛伴外周血管痉挛性疾病：扩张心绞痛伴外周血管痉挛性疾病：扩张(kuzhng)(kuzhng)(kuzhng)(kuzhng)外外周血管周血管n n稳定型心绞痛稳定型心绞痛n n急性心肌梗死急性心肌梗死第三十三页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24n1.普萘洛尔、硝酸甘油和维拉帕米治疗心绞痛的共有作用普萘洛尔、硝酸甘油和维拉帕米治疗心
21、绞痛的共有作用是是A 减慢心率减慢心率 B减弱心肌收缩力减弱心肌收缩力 C 缩小缩小(suxio)心室容积心室容积 D 降降低心肌耗氧量低心肌耗氧量 E扩张冠脉扩张冠脉n2.硝酸甘油不具有的作用是硝酸甘油不具有的作用是 n A 扩张静脉扩张静脉 B降低心室壁肌张力降低心室壁肌张力 C 减慢心率减慢心率 D 降降低心脏后负荷低心脏后负荷n E 增加缺血区心肌的血流增加缺血区心肌的血流n3.普萘洛尔不宜用于变异型心绞痛，因为普萘洛尔不宜用于变异型心绞痛，因为 A易导致冠状动脉收缩易导致冠状动脉收缩 B心率减慢心率减慢 C血压下降血压下降 D耗氧耗氧量减少量减少 E 影响血脂影响血脂第三十四页，共三
22、十六页。抗心绞痛药-13-9-24n4. 受体阻断药抗心绞痛的主要作用是受体阻断药抗心绞痛的主要作用是n A 扩张冠状动脉扩张冠状动脉 B缩小心室容积缩小心室容积 C 减慢心率，减减慢心率，减弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量弱心肌收缩力，降低心肌耗氧量n D 扩张静脉，降低心脏前负荷扩张静脉，降低心脏前负荷 E 扩张动脉，降低扩张动脉，降低心脏后负荷心脏后负荷n5.伴有哮喘的心绞痛患者不宜使用的药物是伴有哮喘的心绞痛患者不宜使用的药物是n A硝酸甘油硝酸甘油 B普萘洛尔普萘洛尔 C硝酸异三梨酯硝酸异三梨酯 D地尔硫地尔硫卓卓 E 硝苯地平硝苯地平n6.硝酸甘油的不良反应不包括硝酸甘油的不良反应不包
23、括(boku)n A 搏动性头痛搏动性头痛 B 直立性低血直立性低血 C 眼内压升高眼内压升高 D 心率心率减慢减慢 E. 面颊部皮肤潮红面颊部皮肤潮红第三十五页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24内容(nirng)总结抗 心 绞 痛 药。病因：冠状动脉(gunzhung-dngmi)粥样硬化或冠状动脉(gunzhung-dngmi)痉挛。冠心病的易患因素或危险因素。劳累性心绞痛：由劳累、情绪激动或增加心肌耗氧量的因素诱发，休息或服硝酸甘油缓解。其发作与耗氧量无明显关系，与冠脉血流量减少有关。直接松弛各种平滑肌，以松弛。2. 改变冠脉血液分布，增加缺血区血液灌注。临床应用1.各型心绞痛: 控制急性发作，舌下含服或气雾吸入。3. 耐受性：硝酸酯类能使细胞内SH氧化，与SH消耗有关第三十六页，共三十六页。抗心绞痛药-13-9-24
