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1、WHOWHO和我国抗疟药物使用规范和我国抗疟药物使用规范1本人简介本人简介WHO疟疾顾问委员会顾问WHO抗疟药物使用政策专家委员会委员国家抗疟药物使用规范制标组负责人苏州大学医学院兼职教授、博士生导师江苏省寄生虫病防治研究所研究员2一、常用抗疟药物一、常用抗疟药物 及药理机制及药理机制3（一）杀灭红细胞内疟原虫药物（一）杀灭红细胞内疟原虫药物 （控制临床症状） 1.1.磷酸氯喹磷酸氯喹 ( chloroquine( chloroquine） 2. 2.磷酸哌喹磷酸哌喹( piperaquine( piperaquine） 3. 3.磷酸咯萘啶磷酸咯萘啶(pyronaridine) (pyron
2、aridine) 4. 4.青蒿素类抗疟药及其复方青蒿素类抗疟药及其复方（ACTACT） 5. 5.国外常用抗疟药国外常用抗疟药41. 1. 磷酸氯喹磷酸氯喹( (氯喹氯喹) ) v4-氨基喹啉类药物，对各种疟原虫的红内期无性期均有较强杀灭作用v曾为治疗疟疾首选药物,但在抗氯喹恶性疟出现后已被其它抗疟药取代v目前仍是治疗间日疟的首选药物5 磷酸氯喹磷酸氯喹（1 1）药代动力学：）药代动力学： 吸收：吸收：口服吸收迅速完全，23 h血浆达有效浓度。在红细胞内浓度比血浆内高1020倍，在疟原虫寄生红细胞比正常红细胞高2025倍 代谢：代谢：代谢缓慢，半衰期约为74 h，主要经肝代谢后从胆汁排泄，1
3、0%20%以原药经肾排泄6（2 2）毒副反应：）毒副反应：v 常见头痛、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、视力模糊等，通常在治疗剂量时反应较轻，停药后可自行消失v可抑制心肌兴奋性和房室传导，故心脏病患者慎用v少数病例可出现对光敏感的光激性皮炎。72.2.磷酸哌喹磷酸哌喹( (哌喹哌喹) ) v也为4-氨基喹啉类药物，对各种疟原虫的红内期无性期均有较强杀灭作用v可治疗抗氯喹恶性疟，但与氯喹有交叉抗药性v目前常与青蒿素类药物组成复方用于抗氯喹恶性疟治疗v也可用作预防用药8磷酸哌喹磷酸哌喹（1 1） 药代动力学：药代动力学： 吸收：吸收：口服后吸收良好，24h内胃肠道吸收率达80%90%。先储积于肝脏，8
4、h内肝脏中药物含量可达给药量的1/4左右,然后逐渐释放入血，分布于肝、肾、肺、脾等组织内 代谢：代谢：代谢缓慢，血浆半衰期长（9-28天），主要经肝脏代谢后从胆汁排泄9磷酸哌喹磷酸哌喹（2 2）毒副反应：）毒副反应：v常见一般性神经系统和胃肠道反应：如头昏、头痛、乏力、恶心、呕吐、腹胀、腹泻、腹痛等，停药后可恢复v血清谷丙转氨酶（ALT）可短暂升高，部分妇女有月经不调,停药后可逐步恢复v肝病患者及孕妇慎用，急性肝、肾病者禁用103 3青蒿素类抗疟药青蒿素类抗疟药 v从中草药-黄花蒿提取的一种倍半萜内酯类新型抗疟药，主要用其衍生物治疗抗性恶性疟蒿甲醚蒿甲醚(Artemether)(Artemet
5、her)青蒿琥酯青蒿琥酯(Artesunate)(Artesunate)双氢青蒿素双氢青蒿素(Dihydroartemisinin)(Dihydroartemisinin)11青蒿素青蒿素v1700年前治疗疟疾记载v1980年合成衍生物v85年后在中国、越南等地区广泛使用12Malaria Malaria ParasitesParasitesMetabolized13青蒿素类抗疟药青蒿素类抗疟药（1 1）药代动力学：）药代动力学： 吸收吸收: :吸收快、分布广的特点。口服1.3h达浓度高峰，静脉注射23min后达有效浓度，较易通过血脑屏障 代谢：代谢：代谢和排泄迅速的特点，血浆半衰期仅为2h左
6、右，可从尿和粪中排出，胆汁中也有排泄。14青蒿素类抗疟药青蒿素类抗疟药（2 2）毒副反应：）毒副反应：v安全性较高，在危重病人抢救时常用23倍治疗剂量v药物结构中存在的过氧基有一定神经毒作用，在超大剂量和连续多次用药时，应注意观察其神经毒性反应v3 种青蒿素类衍生物都有一定的胚胎毒作用，怀孕3个月内的孕妇禁用。15青蒿素类抗疟药青蒿素类抗疟药（1 1）青蒿琥酯针剂）青蒿琥酯针剂 水溶性,静脉推注方式（2 2）蒿甲醚针剂）蒿甲醚针剂 酯溶性,肌内注射方式164、以青蒿素为基础的复方、以青蒿素为基础的复方（ACT）WHO推荐ACTACT理由理由v 缩短疗程(3d)v 延缓抗药性产生v 减少青蒿素用
7、量v 降低药物价格012week青蒿素类药物青蒿素类药物配伍用药配伍用药原虫密度原虫密度17 青蒿素类复方青蒿素类复方 v常用的青蒿素复方：（1）双氢青蒿素双氢青蒿素- -哌喹片哌喹片（2 2）复方蒿甲醚片）复方蒿甲醚片 （3）青蒿素青蒿素- -萘酚喹片萘酚喹片（4）青蒿琥酯片青蒿琥酯片+ +阿莫地喹片或阿莫地喹片或SPSP片片（5 5）青蒿琥酯片）青蒿琥酯片+ +甲氟喹片甲氟喹片 18Piperaquine(C29H32Cl2N6_)Dihydroartemisinin(C15H24O5_)195 5、磷酸咯萘啶、磷酸咯萘啶 v新型人工合成苯并萘啶类抗疟药v治疗抗药性恶性疟,与氯喹无交叉抗药
8、性v可口服、肌内注射和静脉滴注（ 1 1）药代动力学）药代动力学 吸收：吸收：肌注生物利用度100%；口服生物利用度仅2030%。吸收迅速，肌注0.75h口服1.4h血浆浓度达高峰 代谢：代谢：半衰期3 d，体内分布以肝脏最高，主要从尿和粪中排泄20磷酸咯萘啶磷酸咯萘啶 （2 2）毒副反应：）毒副反应：v一般较轻,有食欲下降、腹痛、恶心、呕吐、胃区不适等v肌内注射副反应比口服低, 静脉滴注最低v对心脏无毒副作用。 216 6国外常用的抗疟药国外常用的抗疟药 v奎宁奎宁(quinine)(quinine)或或复方奎宁复方奎宁（quinimaxquinimax）v法西达法西达（fasidarfas
9、idar）v甲氟喹甲氟喹(mefloquine)(mefloquine) （1 1）奎宁）奎宁/ /复方奎宁复方奎宁(Quinine)(Quinine)：v奎宁毒性较大，有效杀虫浓度与人体中毒剂量接近，临床治疗剂量常低于有效杀虫浓度,故不能清除体内疟原虫,常短期内再次发作v奎宁在国内已被青蒿素类药物取代，在非洲使用时建议与其他抗疟药物联合使用22（2 2）甲氟喹（）甲氟喹（MefloquineMefloquine）：）：v为喹啉甲醇类药物，对各种疟原虫的红内期无性期均有较强杀灭作用v口服吸收良好，34h后即达血高峰浓度，半衰期为13-40dv副反应有恶心、呕吐、头昏，偶可致精神异常和心动过缓2
10、3（二）（二）杀肝内期疟原虫的药物杀肝内期疟原虫的药物伯氨喹伯氨喹(Primaquine)(Primaquine)v8-氨基喹啉类抗疟药物，是目前用于间日疟根治的唯一药物v主要杀灭肝内期疟原虫,红内期疟原虫几乎无作用v但有抑制配子体作用,可减少传播24磷酸伯氨喹磷酸伯氨喹 （1 1）药代动力学）药代动力学 吸收：吸收：口服吸收迅速而完全，分布广泛，在肝脏中浓度最高 代谢：代谢：排泄快，血浆半衰期仅56h （2 2）毒副反应：）毒副反应：v一般反应:胃肠道反应如呕吐、腹痛、痉挛，偶有头晕、 嗜中性粒细胞减少等v严重反应：6-磷酸葡萄糖脱氢酶（G6PD）缺陷者，可致严重急性血管内溶血，孕妇禁用。2
11、5二、二、国家抗疟药使用规范国家抗疟药使用规范26u本标准规定了治疗和预防疟疾时抗疟药的选择依据和使用规范u本标准适用于各类医疗机构和各级疾病预防控制机构对疟疾的治疗和预防。范围范围27u应遵循安全、有效、合理和规范的原则u应根据疟原虫虫种及对抗疟药敏感性和患者临床症状与体征，合理选择药物u应严格掌握剂量、疗程和给药途径，以保证治疗和预防效果并延缓抗药性的产生。使用原则使用原则28u用于间日疟和卵形疟的抗疟药用于间日疟和卵形疟的抗疟药首选磷酸氯喹（简称氯喹）和磷酸伯氨喹（简称伯氨喹） 氯喹无效时，可选用磷酸哌喹（简称哌喹），或磷酸咯萘啶（简称咯萘啶），或青蒿素类复方。抗疟药的选择抗疟药的选择2
12、9u用于三日疟的抗疟药用于三日疟的抗疟药首选氯喹。氯喹无效时，可选用哌喹，或咯萘啶，或青蒿素类复方。抗疟药的选择抗疟药的选择30u用于恶性疟的抗疟药用于恶性疟的抗疟药青蒿素类复方或咯萘啶妊娠3个月内的孕妇患恶性疟选用哌喹u用于重症疟疾的抗疟药用于重症疟疾的抗疟药青蒿素类药物注射剂或咯萘啶注射剂抗疟药的选择抗疟药的选择31u用于恶性疟原虫与间日疟用于恶性疟原虫与间日疟/卵形疟原虫混卵形疟原虫混 合感染者的抗疟药合感染者的抗疟药青蒿素类复方或咯萘啶，加伯氨喹抗疟药的选择抗疟药的选择32u 预防药预防药 氯喹或哌喹。u休止期根治药休止期根治药 伯氨喹。抗疟药的选择抗疟药的选择33u 间日疟和卵形疟的
13、抗疟药使用方案间日疟和卵形疟的抗疟药使用方案氯喹加伯氨喹八日方案氯喹加伯氨喹八日方案(成人) 氯喹总剂量1200mg，分3日口服(4,2,2) 伯氨喹总剂量180mg，分8日口服(3x8)氯喹加伯氨喹八日方案氯喹加伯氨喹八日方案(儿童)氯喹总剂量20 mg/kg体重，分3日口服(10,5,5) 伯氨喹总剂量按3 mg/kg，分8日口服(0.375x8)抗疟药使用方案抗疟药使用方案34u 间日疟和卵形疟的抗疟药使用方案间日疟和卵形疟的抗疟药使用方案哌喹加伯氨喹八日方案哌喹加伯氨喹八日方案(成人) 哌喹总剂量1200mg，分3日口服(4,2,2) 伯氨喹总剂量180mg，分8日口服(3x8)注意事
14、项有溶血史者禁用伯氨喹孕妇禁用伯氨喹。1岁及以下儿童不推荐使用伯氨喹。抗疟药使用方案抗疟药使用方案35青蒿素类复方加伯氨喹八日方案青蒿素类复方加伯氨喹八日方案( (成人成人) ) 双氢青蒿素哌喹片加伯氨喹双氢青蒿素哌喹片加伯氨喹 青蒿琥酯阿莫地喹片加伯氨喹青蒿琥酯阿莫地喹片加伯氨喹 青蒿素哌喹片加伯氨喹青蒿素哌喹片加伯氨喹 同恶性疟,并加伯氨喹总剂量180mg，分8日服咯萘啶加伯氨喹八日方案咯萘啶加伯氨喹八日方案( (成人成人) )同恶性疟,并加伯氨喹总剂量180mg，分8日服抗疟药使用方案抗疟药使用方案36u 三日疟的抗疟药使用方案三日疟的抗疟药使用方案氯喹三日方案氯喹三日方案 氯喹总剂量1
15、200mg，分3日口服哌喹三日方案哌喹三日方案 哌喹总剂量1200mg，分3日口服咯萘啶三日方案咯萘啶三日方案 咯萘啶总剂量1200mg，分3日口服青蒿素类复方方案青蒿素类复方方案同恶性疟抗疟药使用方案抗疟药使用方案37u恶性疟的抗疟药使用方案恶性疟的抗疟药使用方案青蒿素类复方青蒿素类复方 ( (成人成人) ) 双氢青蒿素哌喹片双氢青蒿素哌喹片 双氢青蒿素哌喹片总剂量9片，分3日口服 青蒿素哌喹片青蒿素哌喹片青蒿素哌喹片总剂量4片，分2日口服。注意事项三个月内孕妇，严重肝肾疾病等患者禁用。半个月内不要重复服用。抗疟药使用方案抗疟药使用方案38u恶性疟的抗疟药使用方案恶性疟的抗疟药使用方案青蒿素
16、类复方青蒿素类复方 ( (儿童儿童) ) 双氢青蒿素哌喹片双氢青蒿素哌喹片 抗疟药使用方案抗疟药使用方案年龄年龄首剂首剂 (片片)8h（片）（片）24h（片）（片）36h（片）（片）7-10岁111111-15岁1.51.51.51.539u重症疟疾的抗疟药使用方案重症疟疾的抗疟药使用方案青蒿素类药物注射剂青蒿素类药物注射剂( (成人成人) ) 青蒿琥酯注射剂青蒿琥酯注射剂( (首选)首剂2.4mg/Kg(成人120mg)静脉推注；12h，24h各1次，每次120mg 静脉推注；以后每天1次，每次120mg 静脉推注，连续7天注注1 1：如病情危重，可每间隔12h连续给药，每次120mg 静脉
17、推注，直至患者苏醒或原虫消失注注2 2：如患者苏醒并能进食，可改口服ACT1个疗程抗疟药使用方案抗疟药使用方案40u重症疟疾的抗疟药使用方案重症疟疾的抗疟药使用方案青蒿素类药物注射剂青蒿素类药物注射剂( (成人成人) ) 蒿甲醚注射剂蒿甲醚注射剂 肌肉注射蒿甲醚蒿甲醚首剂160mg，以后每日1次，每次肌肉注射蒿甲醚蒿甲醚80mg，疗程7日；或患者症状/体征缓解后，改青蒿素类复方一个疗程口服缓解后，改青蒿素类复方一个疗程口服（如患者昏迷或原虫密度5%，首剂6h后可肌肉注射蒿甲醚蒿甲醚1次，80mg/次）抗疟药使用方案抗疟药使用方案41u重症疟疾的抗疟药使用方案重症疟疾的抗疟药使用方案咯萘啶注射剂
18、咯萘啶注射剂( (成人成人) ) 每天1次, 每次静脉滴注或肌肉注射咯萘啶咯萘啶3.2mg/Kg,连续3天。（总剂量9.6mg/kg）抗疟药使用方案抗疟药使用方案42u孕妇疟疾的抗疟药使用方案孕妇疟疾的抗疟药使用方案孕妇患间日疟、卵形疟或三日疟孕妇患间日疟、卵形疟或三日疟 采用三日疟治疗中氯喹三日/哌喹三日方案孕妇患恶性疟孕妇患恶性疟 妊娠3个月内的孕妇第1日哌喹哌喹600mg顿服1次；第2、3日各1次，每次口服哌喹哌喹450mg（总剂量1500mg）抗疟药使用方案抗疟药使用方案43u孕妇疟疾的抗疟药使用方案孕妇疟疾的抗疟药使用方案孕妇患恶性疟孕妇患恶性疟 妊娠3个月以上的孕妇 同成人恶性疟治疗孕妇患重症疟疾孕妇患重症疟疾 同成人重症疟疾疟治疗抗疟药使用方案抗疟药使用方案44u休止期根治（休止期根治（间日疟和卵型疟）伯氨喹总剂量180mg，分8日口服u预防服药恶性疟和间日疟混合流行地区l 哌喹每月1次，每次口服600mg；连续服药不超过4个月单一间日疟流行地区l 氯喹每710日1次，每次口服氯喹300mg。 抗疟药使用方案抗疟药使用方案45Thank you46
