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1、1、金刚烷胺能特异性地抑制下列哪种病毒感染？、金刚烷胺能特异性地抑制下列哪种病毒感染？A甲型流感病毒甲型流感病毒B乙型流感病毒乙型流感病毒C麻疹病毒麻疹病毒D单纯疱疹病单纯疱疹病E腮腺炎病毒腮腺炎病毒.2、无抗真菌作用的咪唑类药物是：、无抗真菌作用的咪唑类药物是：A克霉唑克霉唑B甲哨唑甲哨唑C咪康唑咪康唑D酮康唑酮康唑E氟康唑氟康唑.3、属于多烯类抗真菌药的有：（多选）、属于多烯类抗真菌药的有：（多选）A氟康唑氟康唑B阿昔洛韦阿昔洛韦C利巴韦林利巴韦林D制霉菌素制霉菌素E两性霉素两性霉素B.4、下列药物中，抗结核菌作用强，对纤维化、下列药物中，抗结核菌作用强，对纤维化病灶中结核菌有效的是：病灶
2、中结核菌有效的是：A链霉素链霉素B丁胺卡那霉素丁胺卡那霉素C庆大霉素庆大霉素D异烟肼异烟肼E卡那霉素卡那霉素.5、抗结核药联合用药的目的：（多选）、抗结核药联合用药的目的：（多选）A提高疗效提高疗效B扩大抗菌范围扩大抗菌范围C减少各减少各药用量药用量D降低毒性降低毒性E延缓耐药性延缓耐药性.第四十七章第四十七章抗恶性肿瘤药抗恶性肿瘤药.肿瘤的发生及影响因素肿瘤的发生及影响因素恶性肿瘤恶性肿瘤:是细胞增殖和分化的控制失调的疾病是细胞增殖和分化的控制失调的疾病影响因素影响因素:物物理理、化化学学、生生物物、遗遗传传因因素素以以及及环环境境致致癌癌因因素素，甚甚至至生生活活习习惯惯都都可可能能成成为
3、为致致癌癌因因素素（口口腔腔癌癌在在东东南南亚亚发发病病率率高高与与嚼嚼槟槟榔榔子子的的习习惯惯有关）。有关）。.癌症的治疗癌症的治疗手术治疗（手术治疗（Surgery）放疗（放疗（Radiotherapy）化疗（化疗（Chemotherapy） 免疫治疗（免疫治疗（Immunotherapy） 基因治疗（基因治疗（Genetherapy）.抗肿瘤药物抗肿瘤药物凡凡能能直直接接或或间间接接地地抑抑制制或或杀杀灭灭肿肿瘤瘤细胞，控制肿瘤的增长的药物细胞，控制肿瘤的增长的药物.抗恶性肿瘤药的分类抗恶性肿瘤药的分类根据药物化学结构和根据药物化学结构和来源来源根据抗肿瘤作用的根据抗肿瘤作用的生化生化机
4、制机制根据药物作用的周期或根据药物作用的周期或时相时相特异性特异性细胞毒类细胞毒类：传统化疗药物：传统化疗药物非直接细胞毒类非直接细胞毒类：关键调控分子：关键调控分子.（一）（一）细胞毒类抗肿瘤药的作用机制细胞毒类抗肿瘤药的作用机制增殖细胞群增殖细胞群不断按指数分裂增殖不断按指数分裂增殖生长比率生长比率（growthfraction,GF）增殖增殖cell群群/全部肿瘤全部肿瘤cell 抗恶性肿瘤药的药理作用机制抗恶性肿瘤药的药理作用机制静止细胞（静止细胞（G0）群）群 肿瘤复发的根源肿瘤复发的根源.周期特异性药周期特异性药无增殖力无增殖力CS期期G1期期G2期期M期期周周期期非非特特异异性性
5、药药烷化剂烷化剂抗生素抗生素抗代谢药抗代谢药长春碱类长春碱类G0期期C死死亡亡增殖细胞群增殖细胞群非增殖细胞群非增殖细胞群.杀杀灭灭处处于于增增殖殖周周期期各各时时相相的的细细胞胞包包括括G0期期细细胞胞，烷烷化化剂剂、抗抗肿肿瘤抗生素、铂类配合物瘤抗生素、铂类配合物特点特点：剂量依赖性剂量依赖性作用靶点作用靶点：DNA分子本身分子本身1.周期非特异性药物（周期非特异性药物（cell cycle non-specific agents，CCNSA).细细胞胞数数(百百分分)剂量剂量剂量剂量氮芥氮芥;丝裂霉素丝裂霉素烷化剂烷化剂;抗癌抗生素抗癌抗生素骨髓干细胞骨髓干细胞淋巴瘤细胞淋巴瘤细胞100
6、10.010.110.仅杀灭仅杀灭某一时相某一时相的增殖细胞的增殖细胞S期期:抗代谢药抗代谢药M期期:植物药植物药特点特点：时间依赖性时间依赖性作用靶点作用靶点：DNA合成所需的各种酶合成所需的各种酶2.周期特异性药物（周期特异性药物（cell cycle specific agents,CCSA）.干扰干扰DNA合成药合成药阻止有丝分裂药阻止有丝分裂药周期特异性药周期特异性药剂量剂量细细胞胞数数(百百分分).（二）非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制（二）非细胞毒类抗肿瘤药的作用机制肿瘤分子病理过程的关键调控分子等肿瘤分子病理过程的关键调控分子等.（三）耐药性产生的机制（三）耐药性产生的机制天然耐药
7、性天然耐药性获得性耐药获得性耐药多药耐药性多药耐药性MDR/多向耐药性多向耐药性.第二节第二节 细胞毒类抗肿瘤药细胞毒类抗肿瘤药1.干干扰扰核核酸酸（DNA、RNA）生生物物合合成的药物成的药物 主要作用于主要作用于S期，属细胞特异性期，属细胞特异性.核苷酸核苷酸脱氧核苷酸脱氧核苷酸DNARNA（rRNA、mRNA、核蛋白体、核蛋白体）蛋白质蛋白质酶酶微管微管柔红霉素、依托泊苷柔红霉素、依托泊苷抑制拓扑异构酶抑制拓扑异构酶II抑制抑制DNA合成合成放线菌素放线菌素D嵌入嵌入DNA抑制抑制RNA合成合成长春碱类长春碱类抑制微管聚合抑制微管聚合6 6- -巯嘌呤、巯嘌呤、6-6-硫鸟嘌呤硫鸟嘌呤抑
8、制嘌呤合成抑制嘌呤合成抑制核苷酸转变抑制核苷酸转变甲氨蝶呤甲氨蝶呤抑制嘌呤合成抑制嘌呤合成抑制抑制dTMP合成合成阿糖胞苷阿糖胞苷抑制抑制DNA聚合酶聚合酶抑制抑制RNA功能功能三尖杉酯碱三尖杉酯碱抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶使门冬酰胺脱氨使门冬酰胺脱氨抑制蛋白质合成抑制蛋白质合成5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶抑制抑制dTMP合成合成博来霉素博来霉素损伤损伤DNA，阻碍修复，阻碍修复烷化剂、顺铂、烷化剂、顺铂、丝裂霉素丝裂霉素与与DNA交叉联结交叉联结嘌呤合成嘌呤合成嘧啶合成嘧啶合成.DNA多聚酶抑制药，多聚酶抑制药，如阿糖胞苷如阿糖胞苷胸苷酸合成酶抑制剂胸苷酸合成酶抑制剂 如如
9、5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶(5-FU)嘌呤核苷酸互变抑制剂嘌呤核苷酸互变抑制剂 如如6-巯嘌呤巯嘌呤(6-MP)核苷酸还原酶抑制药，核苷酸还原酶抑制药，如羟基脲如羟基脲二二氢氢叶叶酸酸还还原原酶酶抑抑制制药药（抗抗叶叶酸酸制制剂）如甲氨蝶呤剂）如甲氨蝶呤(MTX).烷化剂烷化剂（氮芥、环磷酰胺、噻替派）（氮芥、环磷酰胺、噻替派） 丝丝裂裂霉霉素素C C、博博来来霉霉素素、顺顺铂铂、喜树碱喜树碱 2.直接破坏直接破坏DNA结构和功能的药物结构和功能的药物3. 干扰转录过程和阻止干扰转录过程和阻止RNA合成的药物合成的药物 多种抗癌抗生素，如放线菌素多种抗癌抗生素，如放线菌素D D及及 柔红霉素、阿霉素
10、等柔红霉素、阿霉素等.微管蛋白活性抑制剂微管蛋白活性抑制剂 长春碱类、鬼臼毒素、紫杉醇长春碱类、鬼臼毒素、紫杉醇干扰核蛋白体功能的药物干扰核蛋白体功能的药物 三尖杉酯碱三尖杉酯碱影响氨基酸供应的药物影响氨基酸供应的药物 L-L-门冬酰胺酶门冬酰胺酶 4.影响蛋白质合成与功能的药物影响蛋白质合成与功能的药物 .一、调节体内激素平衡药物一、调节体内激素平衡药物 雄激素雄激素前列腺癌前列腺癌;绝经期乳腺癌绝经期乳腺癌雌激素雌激素他莫昔芬他莫昔芬晚期乳腺癌晚期乳腺癌,尤骨转移者好尤骨转移者好乳腺癌乳腺癌无骨髓抑制无骨髓抑制第三节第三节 非细胞毒类抗肿瘤药非细胞毒类抗肿瘤药.二、分子靶向药物二、分子靶向
11、药物（一）单克隆抗体类（一）单克隆抗体类（二）小分子化合物类（二）小分子化合物类（三）其他（三）其他.应用抗肿瘤药物的原则应用抗肿瘤药物的原则1.根据细胞增殖动力学规律考虑根据细胞增殖动力学规律考虑1)招募招募(recruitment)作用作用GF较低较低:先用周期先用周期非非特异性药特异性药 后用周期后用周期特异特异性药性药GF较高较高:先用周期先用周期特异特异性药性药 后用周期后用周期非非特异性药特异性药 .2)同步化同步化(synchronization)作用作用1.根据细胞增殖动力学规律考虑根据细胞增殖动力学规律考虑 如先用如先用羟基脲羟基脲,使癌使癌C集中于集中于G1期期然后用然后用
12、更生霉素更生霉素或或放射治疗放射治疗羟基脲羟基脲:核苷酸还原酶核苷酸还原酶胞苷酸胞苷酸 脱氧胞苷酸脱氧胞苷酸.2. 从抗肿瘤药物的作用机制考虑从抗肿瘤药物的作用机制考虑甲氨蝶呤甲氨蝶呤(MTX)+6-巯嘌呤巯嘌呤(6-MP)羟基柔红霉素羟基柔红霉素+环磷酰胺环磷酰胺乳腺癌乳腺癌叶酸叶酸 肌苷酸肌苷酸 腺核苷酸及鸟核苷酸腺核苷酸及鸟核苷酸嵌入嵌入DNA DNA 转化后在癌转化后在癌C C内内磷酰胺氮芥磷酰胺氮芥.（1）减少毒性重叠：）减少毒性重叠：泼尼松、长春泼尼松、长春新碱、博来霉素的骨髓抑制作用少新碱、博来霉素的骨髓抑制作用少（2）降低药物的毒性：）降低药物的毒性：四氢叶酸钙四氢叶酸钙减轻甲
13、氨蝶呤的骨髓毒性减轻甲氨蝶呤的骨髓毒性3. 从药物毒性考虑从药物毒性考虑.胃肠道腺癌宜用宜用氟尿嘧啶、环磷酰氟尿嘧啶、环磷酰胺、丝裂霉素等。胺、丝裂霉素等。鳞癌可用可用博来霉素、消卡芥、甲氨博来霉素、消卡芥、甲氨蝶呤等。蝶呤等。肉瘤可用可用环磷酰胺、顺铂、阿霉素环磷酰胺、顺铂、阿霉素 4.考虑抗瘤谱考虑抗瘤谱 .5.从药物用药剂量考虑从药物用药剂量考虑 杀灭肿瘤、机体耐受性、患者免杀灭肿瘤、机体耐受性、患者免疫功能等多方面疫功能等多方面选用合适剂量并采用间歇给药选用合适剂量并采用间歇给药6.小剂量长期化疗小剂量长期化疗 节拍式化疗节拍式化疗.二、毒性反应二、毒性反应（一）近期毒性（一）近期毒性 1.共有的毒性反应共有的毒性反应（1）骨髓抑制）骨髓抑制（2）消化道反应）消化道反应（3）脱发）脱发.二、毒性反应二、毒性反应（一）近期毒性（一）近期毒性 2.特有的毒性反应特有的毒性反应（1）心脏毒性）心脏毒性（2）呼吸系统毒性）呼吸系统毒性（3）肝脏毒性）肝脏毒性（4）肾和膀胱毒性）肾和膀胱毒性（5）神经毒性）神经毒性（6）过敏反应）过敏反应（7）组织坏死和血栓性静脉炎）组织坏死和血栓性静脉炎.二、毒性反应二、毒性反应（二）远期毒性（二）远期毒性 1.第二原发恶性肿瘤第二原发恶性肿瘤 2.不育和致畸不育和致畸.
