《药物化学基础中职药剂专业第7章拟胆碱药和抗胆碱药1课件》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药物化学基础中职药剂专业第7章拟胆碱药和抗胆碱药1课件（26页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、第第7章章 拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药和抗胆碱药主要内容第1节拟胆碱药拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药二、抗胆碱酯酶药 第第2节节 抗胆碱药抗胆碱药 一、平滑肌解痉药 二、骨骼肌松弛药 三、中枢性抗胆碱药学习目标掌握硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱的结构、理化性质和用途。理解硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、碘解磷定的结构特点、理化性质和用途。了解拟胆碱药和抗胆碱药的分类。第第1 1节节 拟胆碱药拟胆碱药概念：概念： 拟胆碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物。拟胆碱药是具有与乙酰胆碱相似作用的药物。 分类分类： 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药直接作用于胆碱受体的拟胆碱药硝酸毛果芸硝酸毛果芸 香碱香碱
2、抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药溴新斯的明、有机磷农药溴新斯的明、有机磷农药 胆碱酯酶复活剂胆碱酯酶复活剂碘解磷定碘解磷定一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药代表药：代表药：硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱硝酸毛果芸香碱 PilocarpinePilocarpine Nitrate Nitrate结构与性质顺式构型，受热异构化异毛果芸香碱，药效下降内酯环，易水解毛果芸香酸，失去活性硝酸盐的鉴别反应 二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药概念：概念： 抑制胆碱酯酶（抑制胆碱酯酶（AChE）将导致乙）将导致乙酰胆碱的蓄积酰胆碱的蓄积 延长并增强乙酰胆碱的延长并增强乙酰胆碱的
3、作用作用 属于间接拟胆碱药属于间接拟胆碱药胆碱酯酶水解乙酰胆碱的胆碱酯酶水解乙酰胆碱的过程及抗胆碱药的作用部位过程及抗胆碱药的作用部位抗胆碱酯酶抗胆碱酯酶药作用部位药作用部位 二、抗胆碱酯酶药二、抗胆碱酯酶药分类分类: : 可逆性抗胆碱酯酶药可逆性抗胆碱酯酶药溴新斯的明 不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酶复 活剂活剂有机磷农药、碘解磷定（一）、可逆性抗胆碱酯酶药（一）、可逆性抗胆碱酯酶药作用特点：作用特点：药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性失药物与胆碱酯酶的结合可逆而不牢固，使酶暂时性失去水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。去水解乙酰胆碱的能力，而后仍可复活。
4、代表药：代表药：溴新斯的明溴新斯的明溴新斯的明溴新斯的明 NeostigmineNeostigmine Bromide Bromide结构特点：结构特点：（一）、可逆性抗胆碱酯酶药（一）、可逆性抗胆碱酯酶药溴新斯的明溴新斯的明结构与性质间二甲氨基酚钠性质较稳定，不易水解与氢氧化钠共热，酯键水解氨基甲酸酯结构二甲氨基甲酸发生偶合反应供鉴别水解成具氨臭的二甲胺溴新斯的明溴新斯的明与氢氧化钠溶液共热，酯键水解生成间二甲氨基酚钠盐和二甲氨基甲酸的反应。前者与重氮苯磺酸试液作用，生成红色偶氮化合物;后者进一步水解成具氨臭的二甲胺的反应：（二）、不可逆性抗胆碱酯酶药及（二）、不可逆性抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶
5、复活剂胆碱酯酶复活剂 作用特点：作用特点： 不可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶结合牢固，使不可逆性抗胆碱酯酶药与胆碱酯酶结合牢固，使胆碱酯酶活性难以恢复，造成体内乙酰胆碱大量胆碱酯酶活性难以恢复，造成体内乙酰胆碱大量堆积，引起中毒症状。临床极少药用，主要作堆积，引起中毒症状。临床极少药用，主要作杀杀虫剂虫剂，如有机磷酸酯类农药敌敌畏、敌百虫等；，如有机磷酸酯类农药敌敌畏、敌百虫等；也用作也用作战争毒气战争毒气，如沙林、梭曼等。，如沙林、梭曼等。胆碱酯酶复活剂：胆碱酯酶复活剂：使已经失活的胆碱酯酶重新恢复活性，解救有机使已经失活的胆碱酯酶重新恢复活性，解救有机磷中毒。磷中毒。案例案例7-1 陈某，女
6、，53岁，服氧化乐果农药250ml，三小时后被家属送到医院。入院时患者神智不清，瞳孔缩小，面色发绀，严重代谢性酸中毒，低氧血症。 问题： 1该患者有机磷农药中毒程度如何判断？ 2. 口服有机磷农药中毒应选用哪些药物抢救？ 3.抢救有机磷农药中毒的药物有何结构和理化性质？（二）、胆碱酯酶复活剂（二）、胆碱酯酶复活剂代表药：代表药：碘解磷定PralidoximeIodide结构与性质结构与性质肟结构不稳定注射剂加5%葡萄糖做稳定剂碘离子易被氧化析出I2极毒的氰离子禁与碱性药物配伍吡啶甲醛衍生物和羟胺碱水解酸水解第第7章章 拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药和抗胆碱药黄初冬第第2 2节节 抗胆碱药抗胆碱药概
7、念：概念：又称又称胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂胆碱受体拮抗剂 与胆碱受体结合而不兴奋受体与胆碱受体结合而不兴奋受体；阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用; ;产生抗胆碱作用产生抗胆碱作用分类：分类：按其作用部位分为三类：按其作用部位分为三类：按其作用部位分为三类：按其作用部位分为三类：平滑肌解痉药：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱平滑肌解痉药：硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱骨骼肌松弛药：氯化琥珀胆碱、筒箭毒碱骨骼肌松弛药：氯化琥珀胆碱、筒箭毒碱中枢性抗胆碱药：盐酸苯海索中枢性抗胆碱药：盐酸苯海索 一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药作用：作用： 阻断乙酰胆碱与M受体
8、结合，使支 气管 平滑肌和胃肠道平滑肌松弛l类别：类别： 颠茄生物碱类硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱合成的解痉药溴丙胺太林一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药颠茄生物碱类颠茄生物碱类来源：来源：来源：来源：颠茄颠茄( (AtropaAtropabelladonnaL.)belladonnaL.)曼陀罗曼陀罗( (DaturaDatura stramoniumstramonium L.)L.)莨菪（天仙子）莨菪（天仙子）( (HyoscyamusHyoscyamus nigerniger) ) 18311831年分离年分离 18801880年阐明结构年阐明结构 一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药颠茄生物碱
9、类常用药物：颠茄生物碱类常用药物： 硫酸阿托品氢溴酸山莨菪碱氢溴酸山莨菪碱 结构特点：结构特点： 莨菪烷衍生的醇莨菪烷衍生的醇莨菪醇莨菪醇莨菪酸莨菪酸脱水生成的酯一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药代表药：代表药：硫酸阿托品AtropineSulfate结构性质酯键，易水解为不稳定基团莨菪醇莨菪醇消旋莨菪酸消旋莨菪酸维他立反应维他立反应水解鉴别鉴别阿托品在碱性条件下可水解生成莨菪醇莨菪醇和消旋莨菪酸莨菪酸而失效的水解反应： 莨菪醇莨菪醇消旋莨消旋莨菪酸菪酸阿托品的维他立（阿托品的维他立（ Vitali ）反应）反应 莨菪莨菪酸的专属反应：酸的专属反应： 一、平滑肌解痉药一、平滑肌解痉药合成的抗胆碱
10、药合成的抗胆碱药代表药：代表药：代表药：代表药：溴化丙安太林溴化丙安太林PropanthelinePropanthelineBromideBromide结构与性质结构与性质酯键，与氢氧化钠试液煮沸水解氯化琥珀胆碱氯化琥珀胆碱 Suxamethonium Chloride 结构与性质结构与性质 二、骨骼肌松弛药二、骨骼肌松弛药具有酯键，水溶液不稳定，易发生水解反应 二、骨骼肌松弛药二、骨骼肌松弛药右旋氯筒箭毒碱右旋氯筒箭毒碱 原将箭毒制成浸膏涂于箭头上，原将箭毒制成浸膏涂于箭头上， 使中箭的动物四肢麻痹而就擒。使中箭的动物四肢麻痹而就擒。用于全身麻醉的辅助药用于全身麻醉的辅助药盐酸丙环定盐酸丙环定 盐酸苯海索盐酸苯海索 三、中枢性抗胆碱药三、中枢性抗胆碱药
