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1、药品名称 通用名称：缬沙坦片 商品名称：缬克 汉语拼音： 剂型 片剂 性状 本品为胶囊剂，内容物为白色颗粒或粉末。主要成份 本品成份缬沙坦。适应症 本品适用于原发性高血压规格 40mg*14 片不良反应 1.文献报道本品不良反应发生率为 7.1%，与安慰剂相似。2. 常见的不良反应为头痛和水肿，一般程度轻微且呈一过性，多数患者可以耐受。与 ACE I相比，干咳的发生率明显少。3其他不良反应包括腹泻、偏头痛，偶尔可导致转氨酶增加、白细胞及血小板减少、高血钾 等，极少有荨麻疹及血管神经性水肿发生。用法用量1.本品推荐起始剂量为80mg（2片），每日口服一次。一般4周无效时可加大剂量 至160mg（
2、4片），每日一次。2.国外临床应用资料报道，最大剂量可达320mg（8片），每日 一次。 3.重度高血压及药物增量后血压下降仍不满意者，可加用小剂量的利尿剂（如噻嗪类） 或其它降压药物。禁忌 1.对本品成份过敏者禁用。2.妊娠与哺乳期妇女禁用。注意事项 1.开始治疗前应纠正血容量不足和/或低钠血症.2. 与保钾利尿剂（如氨苯喋啶）合用时，注意监测血钾，避免发生高钾血症.3. 肾功能不全的患者要注意监测尿素氮、血肌酐和血钾的变化 ;轻中度肾功能不全者不需调 整剂量.重度肾功能不全者（肌酐清除率孕妇及哺乳期妇女用药 禁用.儿童用药 尚没有老人用药 虽无缬沙坦药物过量的经验,但药物过量可能出现的主要
3、症状是明显的低血压,若 有服药后不久发生,可采取催吐治疗,否则可按常规,静脉滴注生理盐水,血液透析似乎不能清 除缬沙坦（Valsartan）。药物相互作用1本品与利尿剂（如氢氯噻嗪）、强心甙（如地高辛）、b受体阻滞剂（如阿替洛尔） 、钙拮抗剂（如硝苯吡啶）和华法林之间无明显的相互作用.2.血容量不足的患者合用本品与利尿剂时，防止引起低血压.药理毒理1药理作用：缬沙坦为血管紧张素II（Angll）受体拮抗剂，能选择性地阻断Angll与 AT1受体的结合（其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2约20,000倍）,从而抑制血管收缩和 醛固酮的释放，产生降压作用。本品不作用于血管紧张素转换酶（ACE）
4、、肾素和其它受体，不 抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道；本品不影响体内缓激肽水平,因而导致咳嗽的副 作用少于血管紧张素转换酶抑制剂。2.毒理研究：（1）重复给药毒性:大鼠每日灌服缬沙坦，剂量分别为60,200,600mg/kg,连续三个月，大剂量组动 物水摄入量和血尿量稍增加,雄性大鼠轻度肾小球增生和嗜碱细胞增加,雌性大鼠肾小球输入 小动脉肥大。恢复期结束后未见异常。大鼠灌服缬沙坦最高剂量达200mg/kg/日（部分动物6 个月），连续12个月，猴口服缬沙坦最高剂量120mg/kg/日,连续12个月,均未出现不良反应。（2）遗传毒性:本品微生物回复突变试验（Ames试验），中国仓鼠V79细
5、胞基因突变试验、中国 仓鼠卵巢细胞染色体试验和大鼠细胞遗传学试验的结果均为阴性。生殖毒性:怀孕大鼠或小鼠口服本品剂量达600mg/kg/日、怀孕兔子口服剂量达10mg/kg/ 日，无致畸作用。但母鼠在器官形成期或妊娠后期和泌乳期给予本品剂量达600mg/kg/日时, 可见大鼠胎儿的重量下降,胎儿生存率降低,胎儿发簖延迟。兔子的胎儿毒性（吸收胎、窝仔数 减少、流产和体重减少）与母体在剂量为5mg/kg/日和10 mg/kg/日时产生的毒性有关。小鼠 在2、200和600 mg/kg/日,大鼠和兔子分别在人最大推荐剂量的0.1、6、9倍（以60 kg体重 病人,剂量为320 mg/kg/日计算）时
6、,未观察到不良反应。致癌性:小鼠和大鼠连续2年给予本品160和200 mg/kg/日,分别为人最大推荐剂量（以60 kg体重病人,剂量为320 mg/kg/日计算）的2.6和6倍,无致癌作用。药代动力学 本品口服后可迅速吸收，2-4小时后达血药峰值，其中94-97%与血清蛋白结合， 主要分布在血浆内，在组织中分布很少。口服用药时本品经过粪便（70%），尿（30%）主 要以原形排泄，仅20%转化为代谢产物排出，半衰期为4-6小时。本品吸收量差异很大，平 均绝对生物利用度为23。贮藏 遮光,密封,在阴凉处保存有效期 1.5年执行标准 中国药典2010年版二部批准文号 国药准字 H20010823生产企业 常州四药制药有限公司（国产）
