即做崩解剂又做填充剂

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1、片剂中既能当崩解剂又能当粘合剂的辅料的总结1. 淀粉既可当崩解剂又能当粘合剂。但是淀粉做粘合剂一般采用淀粉浆,常 用浓度10%,也有用到低浓度达5%,高浓度达20%。淀粉做崩解剂一般常用 干淀粉(外加法),即将淀粉在用前100105C干燥,使淀粉含水量在810% 之间,用量一般为干颗粒总重的520%。2. MCC首先是1950年被美国人研制出来,是将纤维素中的酸部分水解后的 结晶部分再经过干燥粉碎而得的聚合度约为200的结晶性纤维素。多为白色或 类白色无味结晶性、多孔状粉末,多有可变形性,对主药有较大的容纳性,这是 其作为填充剂,干粘合剂,提高片剂硬度的原因。同时它具有崩解作用(有些人 认为是

2、助崩解作用),有很好的透水性质,常与CMS-Na、L-HPC等配伍使用 提高崩解溶出。有一些教科书并没有将MCC归为崩解剂一类,我认为这是个人 认识问题,或者是狭义分类与广义分类的问题。MCC有多种型号,根据粒度的 不同其可压性和流动性有所不同。3. HPC分高低取代之说,低取代作为崩解剂,高取代可作为粘合剂大家都 知道。另外,L-HPC也可作为片剂的一种填充剂用来提高片剂的硬度,这在很 多文献上都被提到过,不过它一般都有用量限制,作为崩解剂为25%。4. PVP分多种型号,K30 一般用320%水或乙醇溶液作为粘合剂,因其良 好的润湿性可增加主药的亲水性,改善水分内渗从而在一定程度上有助于崩

3、解和 溶出,广义的说也可以算是一种崩解剂或助崩解剂吧。另外,HPMC K4M 一般也用作粘合剂,但其有着良好的润湿性而有着和PVP k30同样的功效,有助于药物的溶出。5.部分预胶化淀粉/部分a化淀粉。Colorcon的善达(STARCH 1500),是 一种部分预胶化淀粉,可以起到干粘合剂的作用,同时又是一种优良的崩解剂, 某些情况下,2%10%的用量可以起到超级崩解剂的作用,并且自身也有优良的 流动性和自身高润滑性,可以减少助流剂及润滑剂的用量。旭化成公司的PCS (部分a化淀粉)可以作为赋形剂,粘合剂,崩解剂及造粒辅助剂等。并且有保 水的作用,对湿敏感的药物可以提供一定的保护。6.其他。ISP的POLYPLASDONE XL, XL-10 (交联聚乙烯毗咯烷酮) 可以作为 崩解剂,固体骨架,粘合剂等。BASF公司的Kollidon VA 64可以 做作为直接压片粘合剂,致孔剂及崩解剂。

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