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1、抗菌作用及临床应用链霉素1.首选用于治疗土拉菌病（兔热病）和鼠疫，特别是与四环素联合用药已成为治疗鼠疫的最有效手段；与其他抗结核药联合用于结核病。2. 是氨基糖苷类中最易引起变态反应的药物，可引起过敏性休克；3. 最常见的毒性反应：耳毒性。庆大霉素1. 治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属，为氨基糖苷类中的首选药。2. 口服可用于肠道感染。3.-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药置于同一容器中同时滴注。4. 最主要的不良反应：耳毒性；肾毒性发生率高（10%）。阿米卡星（丁胺卡那霉素）突出的优点：对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。奈替米星1.显著
2、特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。2.耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。抗菌作用及临床应用链霉素1.首选用于治疗土拉菌病（兔热病）和鼠疫，特别是与四环素联合用药已成为治疗鼠疫的最有效手段；与其他抗结核药联合用于结核病。2. 是氨基糖苷类中最易引起变态反应的药物，可引起过敏性休克；3. 最常见的毒性反应：耳毒性。庆大霉素1. 治疗G-杆菌的主要药物，尤其是对沙雷菌属，为氨基糖苷类中的首选药。2. 口服可用于肠道感染。3.-内酰胺类可使庆大霉素的抗菌活性降低，应避免将两药
3、置于同一容器中同时滴注。4. 最主要的不良反应：耳毒性；肾毒性发生率高（10%）。阿米卡星（丁胺卡那霉素）突出的优点：对许多肠道G-杆菌所产生的氨基糖苷类钝化酶稳定，不会失去抗菌活性。奈替米星1.显著特点：对多种氨基糖苷类钝化酶稳定，因而对MRSA及耐庆大霉素、西索米星和妥布霉素菌株有较好抗菌活性。【记忆技巧】两个带“米、星”的对酶稳定。2.耳、肾毒性发生率在常用氨基糖苷类中最低，损伤程度也较轻。抗菌作用特点临床应用四环素广谱快效抑菌剂，耐药性普遍。立克次体病、衣原体病、支原体病及螺旋体病多西环素抗菌作用比四环素强210倍，对四环素耐药的金黄色葡萄球菌仍有效。对肾无明显毒性，是肾功能不全患者肾
4、外感染安全有效药物米诺环素比四环素强24倍，对耐四环素菌株也有作用，对革兰阳性菌的作用强于对革兰阴性菌，尤以葡萄球菌更强，对肺炎支原体、沙眼衣原体和立克次体等也有作用。因极易穿透皮肤，特别适合于治疗痤疮。各种敏感病原体所致的感染，以及沙眼衣原体所致的性病、淋病、奴卡菌病和酒糟鼻、痤疮等。美他环素对许多立克次体属、支原体属、衣原体属、某些非典型分枝杆菌属、螺旋体敏感，对某些四环素或土霉素耐药的菌株仍敏感。用于敏感菌引起的感染常用喹诺酮类抗菌药药物抗菌作用特点及临床应用诺氟沙星用于G+球菌和G-菌引起的无并发症的感染，如泌尿道和胃肠道感染及软组织、眼睛的感染。环丙沙星对G-杆菌的体外抗菌活性是本类
5、药物中最高的，对G+菌也高于其他药。治疗敏感菌引起的泌尿道、胃肠道、呼吸道、骨关节、腹腔及皮肤软组织等感染，可用于治疗流行脑、化脑，前列腺炎。左氧氟沙星是目前已上市氟喹诺酮类中不良反应最小者。具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对各种急、慢性感染及难治感染有良效，适用于敏感菌引起的中、重度感染。司帕沙星主要分布于胆囊（约为血药浓度的7倍）。临床适用于敏感菌引起的外科、妇科、五官科、胃肠道、呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织等感染，也可治疗对异烟肼、利福平耐药的结核病患者。磺胺类抗菌机制氟喹诺酮类抑制DNA回旋酶和拓扑异构酶，阻断DNA复制，快速杀菌磺胺类抑制二氢叶酸合成酶，阻碍细菌体内2氢叶酸的合成甲
6、氧苄啶（TMP）抑制二氢叶酸还原酶，阻碍细菌体内4氢叶酸的合成原创总结性表格1感染性疾病首选药疾病首选药物1. 军团菌病、百日咳、空肠弯曲菌肠炎和支原体肺炎（尤其是婴幼儿）红霉素2.立克次体四环素类3. MRSA（耐甲氧西林金葡球菌）感染万古霉素4. 伤寒与副伤寒氯霉素、喹诺酮类5. 流行性脑膜炎磺胺嘧啶6. 阴道滴虫和阿米巴原虫感染甲硝唑、替硝唑7. 结核异烟肼8.HBV拉米夫定9. 梅毒、钩端螺旋体病青霉素10.AIDS齐多夫定11. 单纯疱疹病毒（HSV）感染阿昔洛韦12. 土拉菌病和鼠疫链霉素原创总结性表格2抗菌药的主要不良反应药物主要不良反应磺胺类药泌尿系统损害、过敏反应青霉素过敏性
7、休克、赫氏反应氨基苷类耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻断、过敏反应四环素类二重感染、四环素牙、脑假瘤氯霉素骨髓抑制、灰婴综合症万古霉素红人综合症异烟肼神经毒性+肝脏损害利福平消化道反应+肝脏损害乙胺丁醇视神经炎三种主要抗结核药的比较（TANG）体内过程抗菌作用与机制临床应用不良反应异烟肼主要在肝内代谢只抗结核，抑制分枝菌酸（分枝杆菌细胞壁的重要成分）合成结核病首选药1.神经系统毒性2.肝毒性利福平食物可减少吸收，应空腹服。在肝内代谢。不只抗结核，与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成1.结核病。2.麻风病。3.沙眼。4.耐药金黄色葡萄球菌感染。1.消化道反应2.肝损害乙胺丁
8、醇由尿中排出，排泄缓慢，肾功能不全时可引起蓄积中毒只抗结核，与二价金属离子如Mg2+结合，干扰菌体RNA的合成。与其他药合用，抗结核。球后视神经炎其他抗结核药的药理作用特点药物药理作用特点链霉素不易透过血脑屏障和细胞膜，对结核性脑膜炎疗效差，对巨噬细胞内的结核菌几乎无效，不易进入纤维化、干酪化和厚壁空洞病灶。易产生耐药性，应与其他药联用。对氨基水杨酸对结核杆菌仅有抑制作用；单用时效果差。但耐药性产生缓慢。现为二线抗结核病药。吡嗪酰胺在酸性环境中其抗菌作用较强。与异烟肼和利福平合用有显著的协同作用。对单用迅速产生耐药性，但与其他抗结核病药无交叉耐药现象。抗疟药作用及临床应用药物作用应用氯喹对各种
9、疟原虫红内期的裂殖体有杀灭作用。氯喹可根治恶性疟；奎宁更适用于脑型恶性疟。控制症状发作青蒿素奎宁伯氨喹对间日疟红外期的子孢子有较强的杀灭作用，杀灭疟原虫的配子体。控制复发和传播乙胺嘧啶杀灭疟原虫红外期的裂殖子。预防干扰核酸生物合成的药物嘌呤、嘧啶临床应用不良反应氟尿嘧啶1.消化道肿瘤及乳腺癌、卵巢癌等恶性肿瘤消化道反应、骨髓抑制和脱发巯嘌呤1.主要用于急性白血病；2.作为免疫抑制剂用于肾病综合征、红斑狼疮等自身免疫性疾病以及器官移植。3+致畸胎作用甲氨蝶呤（MTX）1.急性白血病；2.对绒癌也有较好疗效，也可用于乳腺癌、膀胱癌、睾丸癌、头颈部肿瘤等。骨髓抑制和消化道毒性阿糖胞苷（Ara-C）1
10、.急性非淋巴性白血病首选药物，对成人急非淋特别有效；2.联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤以及急淋复发。骨髓抑制、胃肠道毒性及血栓静脉炎、肝功能受损。二、直接破坏DNA并阻止其复制的药物“两安两素一铂金”临床应用不良反应环磷酰胺1.恶性淋巴瘤2.多发性骨髓瘤3.急淋4.慢粒1.胃肠道反应、骨髓抑制、出血性膀胱炎；2.其他：脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等；3.致癌、致畸和致突变。白消安效果显著：慢性髓性白血病；但对该病的急变期或急粒无效。骨髓抑制；大剂量可引起肺纤维化。丝裂霉素各种实体瘤，与氟尿嘧啶、阿霉素、顺铂联合应用，治疗胃癌、肺癌、头颈部肿瘤、乳腺癌、宫颈癌和膀胱癌。1.持久的骨髓抑制
11、2.最危险的毒性表现：溶血性尿毒综合征博来霉素1.对睾丸或卵巢的生殖细胞肿瘤效果良好；2.与顺铂合用，对鳞癌和恶性淋巴瘤也有较好疗效。1.最严重的毒性：肺毒性。2.骨髓抑制很轻，但可导致皮肤过度色素沉着、角质化和溃疡。顺铂联合用药治疗睾丸癌、卵巢癌、膀胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓瘤、非小细胞肺癌和胃癌等。肾毒性、耳毒性、胃肠反应及轻度骨髓抑制和电解质紊乱三、干扰RNA转录的药物RNA，就2个：多么温柔，令人放心。临床应用不良反应放线菌素D最主要的用途是放疗、手术后，与长春新碱、环磷酰胺等合用治疗间充质细胞瘤。对卡波齐肉瘤、软组织肉瘤、内皮细胞骨髓瘤和其他肉瘤也有缓解作用。抑制骨髓、胃肠反应多柔
12、比星急淋和急性髓性白血病效果良好，与阿糖胞苷合用是治疗成人急性髓性白血病的首选方案之一1.独特的不良反应：心脏毒性2.毒性大，骨髓抑制明显四、影响蛋白质合成与功能的药物都是厨房能见到的：两碱一醇。临床应用不良反应长春碱与顺铂和博来霉素合用是治疗睾丸癌的首选，也用于急性白血病、霍奇金病、绒毛膜上皮癌、恶性淋巴瘤等。3长春新碱主要用于急淋、霍奇金病和恶性淋巴瘤。骨髓抑制轻，但神经毒性比长春碱严重紫杉醇治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物。骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性 特别说明：长春碱和长春新碱的作用机制通过与微管蛋白结合，阻止微管装配并阻碍纺锤体形成，使细胞分裂停止于M期，因此是M期细胞周期特异性药物。作
13、用特点门冬酰胺酶急淋，常与甲氨蝶呤、多柔比星、长春新碱或泼尼松合用。三尖杉酯碱急粒效果良好五、影响体内激素平衡药临床应用氨鲁米特乳腺癌，尤其是ER（+）者；也可用于库欣综合征他莫昔芬ER（+）的晚期乳腺癌，是停经后晚期乳腺癌的首选药。氟他胺与促性腺激素释放激素的同类物如亮丙瑞林合用治疗转移性前列腺癌。M胆碱受体阻断药作用特点【题干】药物【选项】属于扩瞳，用于眼科检查后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托酯【记忆思路】名字中含“托、品”（一）合成扩瞳药口服吸收差，不易透过血脑屏障。治疗量对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并能减少胃酸分泌。常用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕吐。中毒量可致神经肌肉传递
14、阻滞，引起呼吸麻痹。丙胺太林（二）合成解痉药1.季铵类口服较易吸收。具有解除胃肠道痉挛、抑制胃酸分泌的作用。用于肠蠕动亢进及膀胱刺激征。由于还具有一定的安定作用，故用于有焦虑症状的溃疡患者。贝那替秦记忆思路】真背（贝）呀！又着急大便、又着急小便，能不焦虑吗？！2.叔胺类对胃酸分泌的抑制作用强，还抑制胃蛋白酶分泌等。用于消化道溃疡。哌仑西平、替仑西平【记忆思路】”平”抑胃酸（三）胃酸分泌抑制药镇静催眠药物药理作用临床应用地西泮抗焦虑、镇静催眠、抗惊厥抗癫痫、中枢性肌松焦虑症、失眠、各种惊厥、癫痫持续状态（首选）、骨骼肌痉挛氟硝西泮镇静催眠作用和肌松作用比地西泮强失眠，诱导麻醉劳拉西泮抗焦虑作用比地西泮强焦虑症、骨骼肌痉挛及失眠症奥沙西泮抗焦虑与抗惊厥作用较强，催眠与肌肉松弛作用较弱。焦虑症艾司唑仑镇静催眠作用强失眠症和焦虑症三唑仑速效、短效、强效.催眠作用、肌松作用和抗焦虑作用分别为地西泮的45倍、30倍和10倍失眠
