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1、 2022年执业西药师化学辅导:强心苷强心药是一类加强心肌收缩力的药物，又称正性肌力药。临床上用于治疗心肌收缩力严峻损害时引起的充血性心力衰竭。强心药主要有强心苷类和非苷类（包括磷酸二酯酶抑制剂、钙敏化剂、受体感动剂等）。一、强心苷类强心苷存在于很多有毒的植物体内，例如洋地黄、铃兰毒毛旋花子、黄花夹竹桃等强心苷的含量较高。强心苷种类较多，临床上应用的强心苷类药物主要有洋地黄毒苷（Digitoxin）和地高辛（Digoxin）等。此类药物小剂量使用时有强心作用，能使心肌收缩力加强，但是大剂量时能使心脏中毒而停顿跳动，安全范围小。强心苷类药物的构效关系1.强心苷类化学构造由糖苷基和配糖基两局部组成
2、。2.强心苷类属于Na，K-ATP酶抑制剂。强心苷类药物与酶结合后，导致酶的构象变化，适度影响酶的功能。因此配糖基甾核的，立体构造对于活性影响较大，其中A/B环和C/D环是顺式，B/C环为反式，同时甾环上的5-H、3-羟基与酶的结合是必要的。3.C17位上的内酯环是强心苷的重要构造特征，由于来源不同内酯环的构造有所差异，一般植物来源的为五元环的，-不饱和内酯（卡烯内酯，Cardenolide），动物来源的为含两个双键的六元环（蟾二烯羟酸内酯，Bufadienolide）。C17位上的内酯环应取构型。4.强心苷的糖基多连接在甾核的3-位羟基上，虽然糖苷基局部不具有强心作用，但可影响配糖基的药代动
3、力学性质。二、磷酸二酯酶抑制剂（Phosphodiesteraseinhibitors，PDEI）磷酸二酯酶抑制剂对磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）的抑制能使cAMP水平增高，cAMP对心及功能的维持具有重要作用，cAMP水平增高能导致强心作用。氨力农（Amrinone）是第一个用于临床的磷酸二酯酶抑制剂，但其副作用较多。米力农（Milrinone）化学名：1，6-二氢-2-甲基-6-氧-3，4-双吡啶-5-甲腈，对PDE-III的选择性更高，强心活性为氨力农的1020倍，具有显着的正性肌力作用和扩血管作用，可以口服，不良反响少。三、钙敏化剂（Calciumsensitizers）钙敏化剂可以增，强肌纤维丝对于的敏感性，在不增加细胞内的浓度的条件下，增加心肌收缩力，多数钙敏化剂都兼有PDEI的作用，其代表药物为苯并咪唑-哒嗪酮衍生物匹莫苯（Pimobendan）等。四、受体感动剂多巴胺有强心利尿作用，多巴胺衍生物例如多巴酚丁胺（Dobutamine）为心脏1受体感动剂。能激活腺苷环化酶，使ATP转化为cAMP，从而增加心肌收缩力，增加心排血量。
