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1、抗菌药物的适应症和注意事项I 青霉素类抗生素本类药物可分为:(1 )主要作用于革兰氏阳性细菌的药物如青霉素(G ),苯氧甲基青 霉素等。( 2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林,苯唑西林,氯唑西林等.( 3)广谱青霉素, 对部分肠杆菌有抗菌活性如氨苄西林,阿莫西林,对多数革兰氏阴性杆菌包括铜绿假 胞菌有抗菌活性,如哌拉西林,美洛西林等.1 适应症: 青霉素:适用于溶血链球菌,肺炎链球菌,对青霉素敏感的金葡菌等革兰氏阳性菌感 染,包括败血症,肺炎,脑膜炎,呼吸道感染,中耳炎以及破伤风,气性坏疽,炭疽, 白喉,流脑,梅毒,淋病,回归热,钩端螺旋体病,放线菌病等。普鲁卡因青霉素可供 肌注,苄星青霉素为长
2、效制剂,苯甲氧基青霉素耐酸可口服,其抗菌谱与青霉素相仿。 耐青霉素酶青霉素:抗菌谱与青霉素相仿,效稍差,但对青霉素酶稳定,可用于因产酶 而对青霉素耐药的葡萄球菌感染。广谱青霉素:对革兰氏阳性菌与青霉素相仿,同时对革兰氏阴性菌有效,还可用于肠 道,尿路,胆道,腹腔等感染。2注意事项( 1)无论何种途径给药,用前必须询问有无青霉素过敏史及其他过敏史,并须先做皮 试。(2)一旦发生青霉素过敏性休克,立即给予注射肾上腺素,吸氧,并用升压药,皮质 激素等治疗。( 3)全身大剂量应用可引起反射增强,肌肉痉挛,抽搐,昏迷等中枢神经系统反应 (青霉素脑病),此反应易出现于老年或肾功能减退者.( 4)青霉素不用
3、于鞘内注射。( 5)青霉素钾盐不可快速静脉注射。( 6)本类药物在碱性溶液中易失活。II 头抱菌素类抗生素:头抱菌素类根据抗菌谱,抗菌活性,对B内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分 为四代。第一代主要作用于需氧革兰氏阳性球菌,以头孢拉定为代表,口服剂尚有头 抱氨苄,头抱羟氨苄等。第二代对革兰氏阳性球菌作用与第一代相仿或略差,但对部 分革兰氏阴性革菌有效,有头抱克洛,头抱呋辛酯,头抱丙烯等。第三代对肠杆菌科细 菌等革兰氏阴性杆菌有强大的抗菌作用,头抱他定,头抱哌酮还对铜绿假单胞菌有高度抗 菌活性,除上述二种外尚有头抱噻肟,头抱曲松,口服品种有头抱克肟,头抱泊肟脂 等,口服制剂对铜绿假单胞菌无
4、效。第四代常用药为头抱吡肟,对肠杆菌科细胞作用 与第三代相仿,但能高度耐受多数B内酰胺酶水解,并对大多数革兰氏阳性菌有效包 括产酶的金葡菌,还对类杆菌,产气荚膜杆菌等厌氧菌有效。1适应症: 第一代头孢菌素:注射剂主要用于对甲氧西林敏感葡萄球菌,溶血性链球菌,肺炎链球 菌所致的上下呼吸道感染,皮肤软组织感染,败血症,心内膜炎,流感嗜血杆菌等,头孢 唑林常用于预防切口感染,口服制剂主要用于治疗敏感菌的轻度感染。 第二代头孢菌素:对革兰氏阳性菌的指证与第一代相仿,亦可用于一些敏感的大肠埃 希菌,,奇异变形杆菌等引起的尿路,腹腔,盆腔感染。后者可与抗厌氧菌药物合用。 头孢克洛,头孢呋辛,头孢丙稀等口服
5、剂,主要用于上述感染的轻症病例。头孢呋辛 脂尚可用于淋病奈瑟球菌的感染。 第三代头孢菌素:适用于敏感肠杆菌科等革兰氏阴性杆菌所致严重感染。头孢他定, 头孢哌酮尚对铜绿假单胞菌有效,三代口服制剂用于轻-中度感染,也用于感染基本好 转后病例的序置治疗. 第四代头孢菌素:国内应用者为头孢吡肟.适应症与第三代相同,并可用于对第三代耐 药的产气肠杆菌,阴沟杆菌,沙雷菌属等感染,以及敏感的革兰氏阳性菌感染. 2注意事项:(1)禁用于对任何一种头孢类有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者。发生过敏性休 克时抢救同青霉素过敏性休克。(2)本类药物多数主要经肾排泄,中度以上肾功能不全者应调整剂量,中度以上肝功 能
6、减退时头孢哌酮,头孢曲松可能需要调整剂量。(3)第一代头孢与氨基糖苷类合用,可能加重肾毒性.(4)头抱哌酮可导致低凝血酶原血症或出血,合用Vitk可预防出血。III.碳青霉烯类抗生素 目前在国内应用的碳青霉烯类抗生素有亚胺培南/西司他丁,美罗培南和帕尼培南/倍 他米隆.本类抗生素对各种革兰氏阳性球菌,革兰氏阴性杆菌(包括铜绿假单胞菌)和 多数厌氧菌具有强大的抗菌活性,对B内酰酶高度稳定,但对甲氧西林耐药葡萄球菌抗 菌作用差。适应证:多重耐药但对本类抗生素敏感的严重感染。并适用于尚未查明病原菌的免疫 缺陷患者中重症感染的经验治疗。由于亚胺培南/西司他丁可能引起癫痫,肌阵挛,意 识障碍等严重中枢神
7、经系统不良反应,故不适用于中枢神经系统感染,美罗培南,帕尼 培南则可用于年龄在 3个月以上的细菌性脑膜炎。注意事项:禁用于对本类药物及其配伍成分过敏的患者,本类药物不宜用于治疗轻症感染, 更不可作为预防用药。本类药对原有癫痫史等中枢神经系统疾患及肾功能减退者应避 免使用亚胺培南,确有指证使用美罗培南,帕尼培南者需严密观察抽搐等不良反应, 对肾功能不全及老年患者应酌情减量.iv内酰胺类/B内酰胺酶抑制剂目前应用临床的有阿莫西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦,头抱哌酮/舒巴坦,哌拉西 林/三唑巴坦等.1 适应症:本类药适用于因产B内酰胺酶而对B内酰胺类耐药的感染。不推荐用于对复 方制剂中抗生素敏感的
8、感染和非产B内酰胺酶的耐药菌感染。阿莫西林/克拉维酸适用于流感嗜血杆菌,大肠埃希菌等肠杆菌科细菌,亦可用于对甲 氧西林敏感的金葡菌感染,如中耳炎,鼻窦炎,下呼吸道感染,泌尿生殖系感染,皮肤软 组织感染,骨,关节感染,腹腔感染,败血症等,氨苄西林/舒巴坦与上药相同.头抱哌酮/舒巴坦等适用于产B内酰胺酶的大肠埃希菌,肺炎克雷伯菌等肠杆菌,铜绿 假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌感染。2 .注意事项:(1)本类药物应用前应询问药物过敏史,并做青霉素皮肤试验,有青霉素过敏史及以 上合剂中任何一种过敏者禁用。(2)有青霉素过敏史者确存在指征应用头抱哌酮/舒巴坦都应严密观察下慎用,但有 青霉素过敏性休克史者禁用.
9、(3)一旦发生过敏性休克抢救同青霉素过敏性休克.(4)中度以上肾功能减退者应调整剂量。(5)本类药品不推荐用于新生儿,早产儿,哌拉西林/三唑巴坦也不推荐用于儿童。V氨基糖苷类抗生素 临床常用的氨基糖苷抗生素主要有:(1)对肠杆菌和葡萄球菌属细菌有良好抗菌作 用,但对铜绿假单胞菌无作用的链霉素,卡那霉素等,对结核分枝杆菌有作用.(2) 除上述抗菌谱外,尚对铜绿假单胞菌有强大抗菌治疗的有庆大霉素,妥布霉素,奈替米 星,阿米卡星,依替米星,小诺米星等。(3)抗菌谱与卡那霉素相似,由于毒性大,仅 供口服或局部应用的有新霉素,巴龙霉素,此外尚有大观霉素用于单纯淋病治疗。1 应证:(1)中,重度肠杆菌科等
10、革兰氏阴性杆菌感染。(2 )中,重度铜绿假单适胞 菌感染,常与具有抗此类菌作用的B内酰胺类联合应用。(3)严重的葡萄球菌或肠球菌 感染的联合用药这一(非首选)( 4)链霉素用于抗结核菌感染的联合用药之一。( 5) 新霉素口服可用于结肠手术前准备或局部用药.(6)大观霉素仅适用于单纯性淋病。2 注意事项:(1)对此类药过敏者禁用。任何一种氨基糖苷类均有耳毒性和神经 阻滞作用及肾毒性,一旦出现上述不良反应应立即停药( 3)由于本类药物的耳,肾, 神经毒性一般慎用于门诊中单纯上,下呼吸道,泌尿道的感染。( 4)肾功能减退者慎 用此类药物,确有指征者应严密监测血浓度,肾功能。 (5)新生儿,婴幼儿,妊
11、娠期,老 年患者尽量避免使用.( 6)本类药物不宜与其他有肾毒,耳毒,神经肌肉阻滞剂,或强 利尿剂同用,与第一代头抱菌素同用可加重肾毒性。( 7)本类药物不可用于眼内或结 膜下给药,因可能引起黄斑坏死.VI.大环内酯类抗生素 目前沿用的大环内酯类有红霉素,麦迪霉素,螺旋霉素,乙酰螺旋霉素等,新品种有 阿奇霉素,克拉霉素,罗红霉素等,对流感嗜血杆菌,肺炎支原体,衣原体等有作用, 口服利用度高,给药剂量小,不良反应较少,临床适应症有所扩大的特点。适应症:主要应用于革兰氏阳性菌所致的呼吸道,皮肤,眼耳鼻喉及口腔的感染。新大 环内酯类还可用于支原体,衣原体感染,克拉霉素还是幽门螺杆菌联合用药之一。 注
12、意事项:禁用于对此类药物过敏的患者,对肝功能损害者,如有指证应适当减量并定期 查肝功,妊娠和哺乳期应慎用克拉霉素,确有指征应权衡利弊,并暂停哺乳。乳糖酸 红霉素针剂静脉应用时必须先用注射用水完全溶解,再加入生理盐水或多或5%葡水 中,浓度不宜超过 0.1-0。5%,缓慢滴注.VII .林可霉素和克林霉素克林霉素的体外抗菌活性优于林可霉素。1. 适应症:林可霉素适用于敏感的肺炎链球菌,其他链球菌(肠球菌除外)及甲氧西林 敏感的金葡菌所致的感染。克林霉素还可用于厌氧菌感染,常与其他抗菌药物联合用 于腹腔,盆腔感染。2. 注意事项:(1)禁用于对此类药物过敏者.(2)使用此类药物应注意假膜性肠炎的发
13、 生,如可疑应及时停药。(3)本类药物有神经阻滞作用,应避免与其他神经阻滞剂合用。 (4)有前列腺增生的老年患者使用较大剂量时,偶可出现尿潴留.(5)本类药品不推 荐用于新生儿,妊娠期,哺乳期慎用。(6)肝功能损害者应减量。(7)静脉使用缓慢静 滴,不推荐静脉推注。VIII .万古霉素和去甲万古霉素此类属糖肽类抗生素,两者结构相近,抗菌谱及作用相仿。 适应症:万古霉素及去甲万古霉素用于耐药革兰氏阳性菌所致的严重感染,特别是甲氧 西林耐药金葡菌(MRSA)或甲氧西林耐药凝固酶阴性葡萄球菌(MRCNS ),肠球菌属 及耐青霉素肺炎链球菌感染,也可用于对青霉素过敏的严重革兰氏阳性菌感染。用于 粒细胞
14、缺乏症高度怀疑革兰氏阳性菌感染,且可用于经甲硝唑治疗无效的艰难梭菌所 致的假膜性肠炎患者。注意事项:禁用于对此类药物过敏者;(2)不宜用于预防用药,MRSA带菌者,局部用 药,粒细胞缺乏伴发热者的经验用药。(3)本类药有肾,耳毒性,避免与其他肾毒性药 合用,注意用药期间监测,调整剂量,疗程不宜超过14天;(4 )本类药物属妊娠期C类 药,应慎用并权衡利弊;( 5)与麻醉药合用时可能引起血压下降。IX .甲硝唑和替硝唑甲硝唑,替硝唑对厌氧菌,滴虫,阿米巴如兰氏贾第鞭毛虫有强大的抗微生物活性。 适应症:可用于积压种需氧菌与厌氧菌的混合感染,包括腹腔,盆腔感染,肺脓肿,脑 脓肿等,但常需与其他抗需氧
15、菌药物联合应用;口服可用于艰难梭菌所致的假膜性肠 炎,幽门螺杆菌感染,牙周感染,阴道炎等;亦可用于阿米巴病,阴道滴虫病,贾第 虫病,结肠小袋纤毛虫等寄生虫病治疗;与其他抗菌药的联合用于某些盆腔,肠道及腹 腔等手术的预防用药。注意事项:禁用于对硝基咪唑类过敏的患者;妊娠早期( 3 个月内)应避免使用;哺乳期 应用需停止哺乳;本类药物可能引起粒细胞减少及周围神经炎等,神经系统基础疾患及 血液病患者慎用;用药期间禁止饮酒;肝功能减退可使本药代谢减慢而导致药物体内 蓄积,应减量应用。X喹诺酮类抗菌药物 临床上常用者为氟喹诺酮类,有诺氟沙星,依诺沙星,氧氟沙星,环丙沙星,加替沙星, 莫西沙星等。适应症:
16、本类药物可用于肠杆菌科,铜绿假单胞菌所致的尿路感染,细菌性前列腺炎, 淋菌性和非淋菌性尿道炎,宫颈炎,尿路感染.环丙沙星,氧氟沙星等主要用于肺炎克 雷伯菌,肠杆菌属等革兰氏阴性杆菌所致的下呼吸道感染;左氧氟沙星,加替沙星, 莫西沙星等可用于肺炎链球菌,溶血性链球菌所致的上呼吸道感染和支原体,衣原体 所致的社区获得性肺炎;对伤寒沙门氏菌属感染可作为首选;腹腔,胆道,盆腔感染 可与抗厌氧菌药物合用治疗;部分品种可与其他药物联合应用在耐药结核分枝杆菌的治 疗(二线药物)。注意事项:对本类药物过敏者禁用;18 岁以下的未成年人应避免使用;与制酸剂如含 钙,镁等离子的药物同用将减少本药的吸收;本类药物偶可引起抽搐,癫痫,神志改变, 视力损害等,因此不宜用于有阗痫或其他中枢神经系统疾病的患者;肾功能减退时亦减 量用药;偶可引起心电图 QT 间期延长等,用药期间注意观