《羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用》由会员分享，可在线阅读，更多相关《羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用（2页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、羟丙甲基纤维素作为药用辅料在制剂中的应用摘要 本品为白色至乳白色，无臭，无味，纤维状或颗粒状流动性粉末，在水中 溶解形成澄明或乳白色具有粘性的胶体溶液， 一定浓度的溶液可因温度变化出现 溶胶-凝胶现象。羟丙甲基纤维素(HPMC )是一种亲水性高分子纤维素醚，其 性能取决于取代基甲氧基和羟丙氧基的取代程度 。取代程度一般用取代基所占重 量百分数或用被取代的羟基个数一一 取代度(DS)表示。因DS不同HPMC可分为 多种型号的产品。一般不溶于三氯甲烷，乙醇( 95%)和乙醚，可溶于甲醇和氯 甲烷的混合溶剂中，部分型号的产品可溶于 70%乙醇、丙酮、氯甲烷和异丙醇的 混合溶剂以及其他有机溶剂。关键词
2、 羟丙甲基纤维素 辅料 应用1. 1 作粘合剂和崩解剂本品低粘度者可用作颗粒剂、片剂、丸剂的粘合剂和崩解剂。常配成1.5%4%的水溶液使用。如速效感冒片及卡托普利片可将 HPMC 配成1.5%的水溶液作粘合剂；格列齐特片用4%的HPMC乍粘合剂；小儿速效感 冒冲剂用4%的HPMC为粘合剂,所制成的片剂产品硬度和崩解时限符合规定要 求。1. 2 作包薄膜衣的成膜材料本品具有良好的成膜性 , 所制得的膜衣无色、 无味, 且在热、光、空气及一定的湿度条件下稳定。 形成的膜有适宜的强度 , 不易碎裂。 常用浓度为2%4% 1,2 , 如取HPMC 3%滑石粉3% ,PEG26 000 3%吐温280
3、1% ,邻苯二甲酸二乙酯 1% ,95% 乙醇60% ,水32% ,色素适量 , 配成片剂薄膜包衣 液, 所制得的包衣片外观美洁 , 衣层牢固 , 韧性好, 对片剂崩解时限影响小。此外 , HPMC还用作膜剂的成膜材料,其成膜性能好,坚韧而透明,不易吸湿,高温下不粘 着, 是抗热湿的优良成膜材料。1. 3 作增稠剂及助悬剂本品用作胶体制剂的增稠剂和混悬剂的助悬剂 , 以增加 其制剂的稳定性 , 防止粒子聚积 , 沉淀, 常用浓度为 0. 5% 1. 5% 。1. 4 作阻滞剂控释剂和致孔剂 本品高粘度型号用于制备混合材料骨架缓解片 , 缓解胶囊亲水凝胶骨架缓解片的阻滞剂和控释剂。 低粘度型号可
4、用于缓释及控释 片剂的致孔剂,据报道3 进口中低粘度型号(K 100)的HPMC不能达到阻滞药 物释放的目的,而高粘度型号(K 4M , K 15, K 100M )的HPMC则能阻滞药物释放。陈挺、陈子晟等对用HPMC乍为盐酸普萘洛尔缓释骨架片的基质进行研究，认 为低粘度HPMC分子量小形成的凝胶骨架强度较低，药物的扩散速率和骨架溶蚀 速率均较快。 而高粘度者形成的凝胶骨架牢度大 , 可有效阻滞药物的释放。 HPMC 作为致孔剂与乙基纤维素(EC)合用所制备的长效茶碱片,由于EC在胃肠液中 不溶, HPMC 逐渐溶解在片剂中形成孔道 , 茶碱溶于渗入的胃肠液向外扩散 4, 5 。以HPMC
5、EC为阻滞剂制备硝苯地平缓释颗粒剂,其释药速率较市售颗粒剂 缓慢。有人用HPMC为辅料制备地西泮缓释胶囊,其在体内静态漂浮时间长达8 12 h,地西泮可释放95%此外用HPMC乍为骨架材料制备阿司匹林，硫酸奎尼丁 等缓释片，其体内释药速率与HPMC的用量、粘度、粒度及制法有关。1. 5其他HPMC还可用于其他剂型中，潘九英等以HPMC为粘附材料将草乌、细 辛制成牙痛舒棒膜剂 , 可直接插入患者齿龈 , 减少了与唾液接触的机会 , 可避 免味苦6 。吴涛、潘卫三等认为在制备控释膜的过程中加入 HPMC等水溶性较 好的高分子材料 , 可以增加控释膜的通透性。 这对调节膜控释制剂的释药速率具 有重要
6、意义。1.3提高包衣质量 HPMC乍为一种成膜材料,与其它成膜材料(丙烯酸树脂、PVP)相比,最大的优点是其水溶性,不需有机溶剂,操作安全、方便。HPMCI56 自90 年代以来是我国应用最广的薄膜包衣材料 , 可溶于冷水、胃肠液、 70 %的乙 醇溶液中，常用浓度2%4% ,具有良好的成膜性，形成的衣层透明，可保持片剂 原有的形状字迹、沟槽等。衣膜清晰 , 无架桥、皱折、开裂等现象。根据粘度不 同可有高、 中、低等不同规格 , 利用高、 低不同浓度适当配比 , 以控制其水化作用 的快慢与凝胶保持时间的长短。低粘度的HPMC可与渗透性包衣材料合用，控制衣 层内药物的扩散速率。总之，HPMC乍为
7、高分子亲水性纤维素衍生物类药用辅料，不仅可以用作片剂、颗 粒剂、丸剂的粘合剂及崩解剂 , 薄膜衣的包衣材料 , 而且可以用作胶体制剂的增 稠剂及助悬剂 , 缓释和控释制剂的阻滞剂 , 控释剂和制孔剂 , 固体分散体的载 体及其他用途。HPMC勺研究及应用前景将会更加广阔。参考文献 :1 奚念朱药剂学，第3版J . 北京：人民卫生出版社，1995: 322.2 邹立家.药剂学，第1版J .北京：中国医药科技出版社，1996: 258. 3 董志超 ， 蒋雪涛 . HPMC 的性质对药物亲水性骨架片溶出度的影响J . 药学学报 ， 1994， 29 (12) : 920. 4 姬 静， 郭圣荣， 方晓玲. 乙基纤维素在药物制剂中的应用 J . 中国 医药工业杂志 ， 2000， 31 (2) : 90291. 5 A ultonM E. D rug Dev 2nd Pharm. 1994， 20 (20) : 3069. 6 潘九英， 吴正华. 牙痛舒棒状膜剂的研制 J . 中成药， 1995， 17 (10) :
