《药剂学考试重点》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药剂学考试重点（8页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、一、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。作用：1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效空气洁净技术分为：层流和乱流。二、物理灭菌法：(一) 干热灭菌法：是指在干燥环境中加热灭菌的方法。1. 火焰灭菌法：火焰直接灼烧菌圈的方法。适用于耐火材质物品与用具，不适于药物灭菌。2.干热空气灭菌法(高温干热空气)：指利用干热空气灭杀微生物或消除热原的方法。该法适用于耐高温但不宜用湿热灭菌法灭菌的物品灭菌，如玻璃器具、金属容器、不允许湿气穿透的油脂类和耐高温的固体化学药物的灭菌，不适于橡胶塑料器具及大部分有机药
2、物的灭菌。 (二) 湿热灭菌法：是利用高压蒸汽、过热水喷淋等手段杀灭细菌的方法。该法穿透力强，传导快，灭菌能力强，为热力杀菌中最有效、应用最广泛的方法。1、热压灭菌法：指用压力大于常压的饱和水蒸汽加热杀灭微生物的方法。该法灭菌温度高，杀菌效果强，能灭杀所有细菌繁殖体和芽孢，适用于耐高温和耐高压蒸汽的药物制剂、玻璃器械、金属容器、瓷器、胶塞、滤膜过滤器等，不适用于不耐高温和高压灭菌的药物、密度较高的固体、半固体产品。（细菌耐热：中性碱性酸性）注意事项：1、饱和蒸汽2、空气排除3、全部药液达到要求温度算起2、流通蒸汽灭菌法:常压下用100流通蒸汽，通常3060分。该法不能保证杀灭所有芽孢，一般作为
3、不耐热无菌产品的辅助灭菌手段。3、煮沸灭菌法：煮沸3060分。该法灭菌效果较差，不能保证灭杀所有芽孢。必要时可加入适量抑菌剂以提高灭菌效果。4、低温间歇灭菌法：60-80水或蒸汽中加热1小时，室温放置24小时。再灭菌、放置反复多次。该法适于不耐高温、热敏感材料和制剂的灭菌。缺点是费时，灭菌效率低，必要时加入抑菌剂提高灭菌效率。(三) 射线灭菌法：1、辐射灭菌法 2、紫外线灭菌法 3、微波灭菌法(四)过滤除菌法:对热不稳定的溶液、气体、水。三、化学灭菌法：气体灭菌法和药液灭菌法四、滤器：砂滤棒、垂熔玻璃滤器、微孔滤膜、钛滤器、板框压滤机五、粉碎度：粉碎粒度与粉碎后粒度的比称为粉碎度。粉碎分类：1
4、、闭塞粉碎 2、自由粉碎 3、循环粉碎 4、低温粉碎 5、混合粉碎粉碎设备：球磨机、万能粉碎机、流能磨六、制粒：是将粉状、块状、熔融液、水溶液等状态的物料经过加工，制成具有一定形状和大小的颗粒状物的操作。一、 干法制粒法：是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成颗粒的方法。优点：利用原材料本身的结晶水直接干挤压而成颗粒，不需要另添加其他水或者粘合剂，特别适用于遇热遇湿易分解失效或结块的物料进行制粒。流程：原料+辅料粉碎-过筛-混合-粉碎-压片-粉碎-整粒1、 压片法：是指利用大压力将物料压制成直径为20-50mm、厚度为5-10mm的胚片，然后破碎成一定大小的颗粒，将这些颗粒
5、与崩解剂、润滑剂混合，通过压片机压制成片。优点：可使物料免受湿润及温度的影响、所得的颗粒密度高。缺点：产量小、生产效率低、工艺可控性差、产生大量粉尘。2、 滚压法：利用转速相同的两个滚动圆筒之间的缝隙，将物料粉末滚压成板状，然后破碎成一定大小的颗粒。优点：与压片法相比生产能力大、工艺的可操作性强、润滑剂的使用量较小。二、 湿法制粒:指物料加入润湿剂或液态黏合剂，靠黏合剂的桥架或黏合作用使粉末聚结在一起而制备颗粒的方法。（水是常用的润湿剂，因此适用于稳定性好、遇水稳定的物料制粒，如果物料在水中极不稳定时，也会用一些有机溶剂作为润湿剂，如乙醇或乙醇-水混合物）优点：制成的颗粒具有流动性好、圆整度高
6、、外形美观、耐磨性较强、压缩成型性好。（一）机制：制粒时粒子间存在五种形式的作用力：颗粒间不可流动液体膜间的附着力和凝聚力、颗粒间可流动液体膜的界面作用力、形成固体桥、固体颗粒间引力、机械镶嵌。1、 附着力和黏附力：不可流动液体包括高黏液体和固体表面少量不能流动的液体。不可流动的液体的表面张力小，易吸附在固体颗粒表面，产生较大的附着力和黏附力。2、 界面作用力：利用流动液体进行制粒时，粒子的结合力主要来自于流动液体产生的界面张力和毛细管力，因此液体添加量对制粒产生较大影响。液体的添加量可以用饱和度s表示:在颗粒空隙中液体所占的体积与总空隙体积比。S0.3时，液体在固体粒子空隙间的填充量少，液体
7、以分散的液体桥连接颗粒，空气为连续相，称为钟摆状，当液体量增加到0.3s0.8时，液体桥相连，液体成为连续相，空气成为分散相，称为索带状，s0.8时，粉末呈毛细管状，颗粒通过毛细管吸附相连，在颗粒表面出现气液界面，但是固体表面还没有完全被液体润湿，当s1时，液体充满颗粒内部和表面，形成的状态被称为混悬状，此时颗粒开始变为粘稠的浆糊状而不适合进行湿颗粒的筛分。3、固体桥：固体桥是黏合剂干燥或可溶性成分干燥后析晶形成的。固体桥产生的结合力主要影响粒子的强度和溶解度。4、引力：固体粒子间产生的作用力主要指范德华力，当粒径50m时，这些作用力更加显著，而分子间作用力随着粒子间距离增大、粒子增大而减小。
8、5、机械镶嵌：指由于粒子形变导致的作用力，多产生于搅拌和压缩过程中。（二）制粒方法与设备：1、剪切制粒：一般先将药物粉末和辅料一起放入剪切制粒机内，搅拌混合均匀后，加入黏合剂搅拌而制粒。（1）高速剪切制粒：高速剪切制粒机主要由圆柱形或圆锥形混合槽、三叶型搅拌桨和剪切刀构成。搅拌桨与混合槽直径相近，搅拌桨相垂直。在搅拌桨的作用下混合干粉然后添加黏合剂。通过搅拌桨和切割刀制备湿颗粒，一般几分钟内即可完成，切割刀的作用是将团聚颗粒变小。广泛用于速释和缓控释产品的制备中，尤其适用于高粘性物料的制粒。优点：更好的增加物料的致密度。（2）低速剪切制粒：同上过程包括辅料混合、黏合剂添加和剪切制粒等步骤。Z型
9、搅拌混合制粒机和行星式制粒机缺点:a.不能保证粉末较好的混合，必须进行预混合。b.制粒时间较长，所得粒子密度低和孔隙率大，需要湿筛法来破碎大的团聚粒子。黏合剂添加方法：a.喷雾法：使液体均匀分布，但会延长制粒时间。b.注入法：开始形成较大的过湿颗粒，只有湿颗粒分散开才能够使液体均匀分布。除了黏合剂的添加方式外，原料的粉体学性质和搅拌速度以及切割刀的位置都会影响终产品的粒径和可压性。2、转动制粒：是指将混合后的物料置于容器中，在容器或底盘的转动下喷洒黏合剂制备粒子的过程。转动圆盘制粒机过程：母核形成阶段、母核长大阶段和压实阶段。3、流化制粒（一步制粒法）：利用容器中自下而上的气流使粉末悬浮，呈流
10、态化，再喷洒黏合剂溶液，使粉末凝结成颗粒。适用于柔软的多孔性颗粒，密度轻粒度分布均匀，流动性好，可压性好。除了物料和黏合剂的性质和用量外，操作条件对最终产品的性状影响较大。4、喷雾干燥制粒：将物料溶液或混悬液喷雾于干燥室内，在热气流的作用下使雾滴中的水分迅速蒸发，从而直接获得干燥细颗粒的方法。特点：a.由液体原料直接得到固体颗粒；b.物料的受热时间短，适合热敏感药物；c.所制得的多为中空的球状粒子，流动性好，溶解性好。5、 其他制粒法熔融制粒：黏合剂（用量10%-30%W/W，熔点范围50-100）以干燥粉末的形式加入，制粒时加热融化。液相中晶析制粒：药物在液相中析出晶体的同时借液体架桥剂和搅
11、拌作用凝结成球形颗粒的方法。七、散剂：指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成的粉末状制剂，可供内服或外用。特点：1.制备工艺简单2.散剂在服用后可以迅速分散，不存在解崩过程3.药物溶出受剂型影响较小4.吸收与起效相对于其他固体剂型较快5.散型粉末相对于整体剂型易于分剂量，适用于老人、儿童或者有吞咽困难的人群使用6.不利的方面：散剂的分散程度大，容易吸湿； 与机体接触面积大，容易产生刺激性。 具有刺激性，易吸湿或者风化的药物不宜制成散剂散剂的制备：物料-前处理-粉碎-过筛-混合-分剂量-质检-包装-成品影响混合质量的因素：1、组分的比例 ：等量递加混合法。2、组分的堆密度。3、组分的吸附性与带电性
12、。4、含液体或易湿组分：有液体组分可用吸收剂：磷酸钙、白陶土、蔗糖和葡萄糖，含结晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。5、含可形成低共熔混合物的组分：不利混全，有利于药效发挥。液化的共熔物可吸收、分散。混合方法：少量药物与辅料的混合可以用搅拌法和研磨法。各组分的混合比例较大时采用等量递加混合法。八、临界相对湿度CRH：水溶性药物迅速增加吸湿量时的相对湿度。水溶性药物均有固定的CRH。九、倍散（配研法制备）：在剂量小的毒剧药中添加一定量的填充剂制成的稀释散。10倍(0.1-0.01g)、100倍(0.01-0.001g)、1000倍(0.001g以下) 。1000倍散应逐
13、级稀释。稀释剂：乳糖、糖粉、淀粉、糊精等 十、液体制剂（按分散相）：1、均相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂2、非均相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。低分子溶液剂：低分子溶液剂指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中形成的可供内服或外用的液体制剂。有溶液剂，芳香水剂，糖浆剂，甘油剂，酊剂，露剂。制备方法：溶解法和稀释法。高分子溶液剂：高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂。热力学稳定体系制备：明胶：先吸水溶胀； MC：溶于冷水中；淀粉需加热60-70；胃蛋白酶撒于水面。混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。混悬剂的物理稳定性：(一) 混悬粒
14、子的沉降速度：服从Stoke定律 (二) 微粒的荷电与水化：疏水性药物水化作用弱，对电解质更敏感。亲水性反之。(三) 絮凝与反絮凝：加入适当电解质使电位降低，在20-25mV内，使混悬剂处于稳定状态.(四) 结晶增长：加入抑制剂阻止结晶的溶解和生长，保持物理稳定性。混悬剂的制备：分散法、凝聚法混悬剂的稳定剂（助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂）： (一)助悬剂：增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度或增加微粒的亲水性的附加剂。（低分子助悬剂：甘油、糖浆剂。高分子助悬剂：(1) 天然：阿拉伯胶类；(2) 合成：纤维素类；(3) 触变胶）(二) 润湿剂：使疏水性药物微粒被水湿润的附加剂 (三) 絮凝
15、剂与反絮凝剂：增加混悬剂稳定性液体制剂常用溶剂：(一) 极性溶剂： 1、水：不稳定，易霉变2、甘油：有保湿、滋润。含水10%无刺激性，含甘油30%以上有防腐作用。3.二甲亚砜：无色透明液体，具大蒜臭味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇等以任意比例混合(二) 半极性溶剂：1、乙醇：20%以上有防腐作用。2、丙二醇：与水的混合溶剂能延缓许多药物的水解，增加稳定性。3、聚乙二醇PEG：300600，对易水解药物有一定的稳定作用。(三) 非极性溶剂：脂肪油、液体石蜡、乙酸乙酯液体制剂常用的防腐剂：1.酸碱及其盐类2.中性化合物类3.汞化合物类4.季铵化合物类液体制剂常用的附加剂：1.增溶剂2.助溶剂3.潜溶剂4.防腐剂5.抗氧剂6.矫味剂7.着色剂8.其他附加剂十一、乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。乳化剂种类：1、表面活性类：阴离子型：十二烷基硫酸钠；非离子型：Tween、Span、卖泽、平平加，泊洛沙姆2、天然高分子乳化剂：阿拉伯胶类、明胶、卵黄 需加防腐剂3、固体微粒乳化剂：O/W：氢氧化镁、氢氧化铝 W/O：氢氧化钙、氢氧化锌4、助乳化剂：(1)增加水相粘度：MC、CMC-Na、阿拉伯胶等(2)增加油相粘度：硬酯醇等乳化剂选择：1、根据乳剂类型；2、乳剂给药途径（口服：无毒的天然乳化剂，亲水性高分子乳化剂；
