右佐匹克隆的制备

《右佐匹克隆的制备》由会员分享，可在线阅读，更多相关《右佐匹克隆的制备（4页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。

1、右佐匹克隆一、概述右佐匹克隆即佐匹克隆的右旋手性单体，化学名(+)-(S)- 4-甲基-1-哌嗪甲酸 6-(5-氯-2-毗啶基)-6,7-二氢-7-氧代-5H-毗咯并3,4-b 毗嗪-5-基酯，英文名称: Eszopiclone，CAS: 138729-47-2；分子结构：Chemical Formula: C17H l7ClN6O3Exact Mass: 388,11Molecular Weight; 388.81二、文献报道合成路线综述目前，右佐匹克隆的制备路线国内文献报道相对较少，也均是参照国外文 献设计。综合文献来看制备右佐匹克隆基本都是先制备外消旋的佐匹克隆，再用 以下方法获得右佐匹

2、克隆，包括：1化学拆分法2超临界制备色谱3膜分离，4 酶法等。其中报道最多的是化学拆分法，常用的拆分试剂包括：D-(+)-苹果酸， N-乙酰基-D-天冬氨酸，二苯甲酰基-D-酒石酸，其中报道最多、也是使用最多的 就是用二苯甲酰基-D-酒石酸进行化学拆分。三、设计路线1、佐匹克隆的合成路线(US20080146800A1)使用N-乙酰基-D-天冬氨酸拆分(WO200916251)2、右佐匹克隆的制备(即拆分方法)使用二苯甲酰基-D-酒石酸拆分(US6444673B1)使用固定化酶(novozyme 435)催化(EP2058313A2)以上工艺路线也是报道比较多的，相对比较成熟；实验反应条件不苛刻， 对实验设备的要求也不高。四、拟选用中间体原料1、OH6-(S-制2毗哩基)-5-羟基-7氧代-6,7-二宛-5H-毗咯并3/4-b毗麋2、1氯甲酰基-4申基厩嗪3、二苯甲酰基-0-酒石股4、毗嗪-2.3-_酸的或选以下2种原料取代原料1作为起始原料，但合成线路线较长。2-氨基-5-氯攻;定