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1、. . . .中药药理学第一章 中药四性的现代研究一、对中枢神经系统的影响。1、对寒证动物灌龙胆草、黄连等寒凉药和执证动物灌附子、干等温热药电刺激后,大鼠痛阈值和惊厥值升高,中枢处于抑制增强状态;2、用寒凉药灌胃一周,大鼠脑兴奋性神经递质去甲肾上腺素(NA)和多巴胺(DA)含量降低,而抑制性神经递质5羟色胺(5-HT)含量升高。3、寒证大鼠经热性温阳药或温性补气药灌服3日,可使脑NA和DA含量升高,而使脑5HT含量降低。总之,许多寒凉药具有抗惊厥、解热、镇痛等中枢抑制作用。而温热药如麻黄、麝香等具有中枢兴奋作用。二、对植物神经系统功能的影响1、寒证病人的植物神经平衡指数偏低,即交感神经-肾上腺
2、系统功能偏低,表现为唾液分泌量多,心率减慢,基础体温偏低,血压偏低、呼吸频率减慢。而热证病人植物神经平衡指数偏高,即交感神经肾上腺系统功能偏高,出现相反的变化。2、寒证、阳虚证病人副交感神经M-CGMP系统功能亢进,病人尿中CGMP的排出量明显高于正常人,阳虚病人血中也占优势。在服用温热病和助阳药后,提高神经-B-CAMP含量,使失常的CAMP/CGMP比值恢复正常。3、热证病人尿中CAMP含量高于正常人,在服用寒凉病和滋阴病后能提高细胞CGMP水平,使比值恢复正常。4、滋阴药知母、生地、龟甲均可使升高的B受体的最大结合点位数值降低,而使降低的M受体最大结合点位数值升高。三、对分泌系统功能的影
3、响1、长期给予温热药可使其甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等分泌系统功能增强,而寒凉药则使这些分泌系统功能受到抑制。2、大多数温热药对分泌系统功能具有一定的促进作用:如温热药鹿茸、肉苁蓉、人参、刺五加、黄芪、白术、熟地、当归、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能;温热药附子、肉桂、紫河车、人参、黄芪、何首乌具有兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能;温热药附子、肉桂、鹿茸、紫河车、补骨脂、冬虫夏草、淫羊藿、巴戟天、肉苁蓉、海马、蛤蚧、人参、刺五加、五味子对下丘脑-垂体-性腺轴功能具有兴奋作用。四、对基础代的影响1、寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵活性,纠正热证或寒证。2、细胞膜钠
4、泵活性与热证或寒证异常有关,肾阳虚病人红细胞膜钠泵活性显著低于正常人。经用温热病红细胞膜钠泵活性均有明显提高。3、寒凉药生地、知母等具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用。知母菝葜苷元是知母的主要有效成分,是一个抑制剂。生地地黄梓醇是生地抑制钠泵活性的有效成分。五、寒凉药抗感染与抗肿瘤作用第二节 中药五味的现代研究1、辛味药:入肝、脾、肺经。含挥发油。能行能散,具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。共同特点是含有芳香性挥发油。2、酸味药:入肝、脾、肺经。单酸味药含量有机酸类成分,单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含鞣质。鞣质具有止血、止泻、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合的作用。如紫株、棕榈炭、侧柏叶、地榆等均具有良好
5、的止血作用。3、甘味药:入肝、脾、肺经。甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代所需的营养成分为主。芳香化湿药、理气药、开窍药中没甘味药。甘味药能补五脏气、血、阴、阳不足,能补充营养,强壮人体,增加和调节机体免疫功能。4、苦味药:主入肝经。含生物碱和苷类成分为多。清热燥湿药和攻下药多是苦味药。5、咸味药:肝、肾经。主要分布在化痰药和温肾壮阳药中,多为矿物类和动物类药材。主要含无机盐成分。第三节 中药升降浮沉理论研究现状升麻、柴胡升阳举陷功效主是兴奋子宫平滑肌的力。第四节 中药归经理论研究现状第五节 对中药有毒无毒的现代认识一、急性毒性反应 1、对中枢神经系统的毒性反应的中药有:马钱
6、子、川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿、细辛、生天南星、黄药子等。 2、对心血管系统的毒性反应的中药有:含乌头碱类:川乌、草乌、附子、雪上一枝蒿;含强心苷的药物:蟾酥、罗布麻叶、万年青、黄花夹竹桃等。 3、对呼吸系统的毒性反应的中药有:苦杏仁、桃仁、子仁、枇杷仁、白果、商陆。含氰苷、氢氰酸。4、对消化系统的毒性反应的中药有:斑蝥中毒可致急性胃肠炎。苍耳子、黄药子、川楝子、雷公藤可引起肝脏捐害。5、对泌尿系统的毒性反应的中药有:斑蝥、关木通、青木香、广防已等。6、对造血系统的毒性反应的中药有:斑蝥、狼毒、雷公藤。二、长期毒性反应三、过敏反应四、致畸胎、致突变与致癌作用。第一章 解表药1、概述:发汗解热
7、、抗病原微生物作是解表药发散表邪的主要药理学基础。发汗解热抗病原微生物镇痛、镇静抗炎调节免疫作用。1、 麻黄 主要有效成分是生物碱(麻黄碱,伪麻黄碱等)。与功效主治相关的药理作用:发汗平喘作用机理是:(1)直接兴奋支气管平滑肌的受体(2)直接兴奋支气管黏膜血管平滑肌的受体(3)间接发挥拟肾上腺素作用(4)阻止过敏介质释放(5)抑制抗体的产生利尿 以D伪麻黄碱作用最显著。解热抗炎抗病原微生物镇咳祛痰其他药理作用;兴奋中枢神经系统;强心、升高血压;抑制肠平滑肌收缩。现代应用:感冒;支气管哮喘;低血压状态;鼻塞;肾炎。2、桂枝 有效成分为挥发油(桂皮油)、桂皮醛、桂皮酸等。与功效主治相关的药理作用:
8、发汗 桂皮油作用。解热、镇痛抗炎抗过敏抗药原微生物对心血管系统作用。能增加冠脉血流量,增加心肌营养血流量。桂皮醛有抗凝血酶作用。3、柴胡 主要成分皂甙(a、b、c、d四种)、甾醇(菠菜甾醇、豆甾醇)、挥发油(柴胡醇和多糖。解热 作用成分:柴胡皂甙、皂苷元A和挥发油。抗炎抗病原微生物镇静、镇痛、镇咳保肝利胆降血脂主要成分是皂苷元a和d,柴胡醇,-菠菜醇,机理:皂苷对生物膜的保护作用,皂苷使血浆中TCTH增加,进而使皮质甾醇升高对脏平滑肌作用。兴奋子宫。促进免疫功能。 柴胡有抗抑郁作用。4、根 有效成分为黄酮(根素等)。解热扩皮肤血管,促进体表血液循环而加快散热作用成分:黄酮降血糖、降血脂 作用成
9、分:根素对脏滑肌作用。现代应用:偏头痛突发性耳聋冠心病、心绞痛高血压病感冒、头痛、发热麻疹初起、疹出不畅。5、细辛 发散风寒,祛风止痛,温肺化饮。有效成分挥发油、甲基丁香酚、-蒎烯、-蒎烯、黄樟醚、爱草脑、细辛醚、柠檬烯等。解热抗炎抗病原微生物镇静、镇痛对呼吸系统作用。对心血管系统作用抗变态反应。现代应用;头痛慢性支气管炎心绞痛缓慢型心律失常局部麻醉不良反应:细辛用量过大,可致面色潮红,头晕,多汗,甚至胸闷、心悸、恶心、呕吐;人每日用量超过20g时,可有口唇、舌尖发麻感;超量使用,可引起严重中毒反应,使呼吸逐渐减弱,神经反射消失,严重者可因呼吸麻痹而死。细辛对肾脏也有一定毒性,长期使用细辛可引
10、起肾组织损伤,肾功能不全者慎用。细辛挥发油所含黄樟醚是一种致癌物质,可致肝癌。第二章 清热药清热药的主要药理作用:抗炎抗病原微生物 以清热解毒、清热燥湿作用较强。具有较强抗菌活性的药:黄连、黄柏、三颗针(含小檗碱);黄芩(黄芩素);金银花(绿原酸、异绿原酸);皮(皮已素);苦参、山豆根(苦参碱);连翘(连翘酯苷);板蓝根、青黛(色胺酮)、鱼腥草(癸酰已醛)抗细菌毒素:金银花、蒲公英、穿心连、黄连、黄芩。解热 可能与抑制:1花生四烯酸代2生致热原生成3下丘脑体温调节中枢热敏神经元活动。提高免疫功能。抗肿瘤其他:一些清热药具有抑制血小板聚集、抗凝血作用:赤芍抑制血小板聚集、抗血栓、改善血液流变性;
11、牛黄抑制血小板聚集、并有活化纤溶作用;穿心莲抑制血小板聚集作用。1、黄芩 化学成分黄酮类(黄芩苷)抗炎抗病原微生物(抗毒素)解热保肝利胆镇静对免疫功能的影响:1、具有抗免疫反应作用,尤其对1型变态反应(过敏反应)作用显著-作用为黄芩苷、黄芩素与黄酮类化合物;2、提高机体免疫功能。黄芩苷与黄芩苷元能抑制免疫缺陷病毒(HIV)与免疫缺陷病毒逆转录酶的活性,黄芩苷元强于黄芩苷。止血。现代应用:上呼吸道感染/急性菌痢/病毒性肝炎2、黄连 有效成分小檗碱抗炎抗病原微生物机制:破坏细菌结构,抑制细菌糖代,抑制细菌核酸与蛋白质合成抗溃疡抗细菌毒素抗腹泻抗肿瘤解热降血糖镇静、催眠其他:抗心律失常、正性肌力、负
12、性频率、降低血压、抑制血小板聚集现代应用:感染病疾病:急性菌痢、急性肠炎、霍乱、肠伤寒。心脑血管性疾病糖尿病烧伤胃与十二指肠溃疡、萎缩性胃炎。3、苦参 主要成分为生物碱(苦参碱)和黄酮类抗炎抗病原微生物抗过敏抗肿瘤解热止泻现代应用:急慢性肠炎滴虫性阴道炎皮肤病心律失常肿瘤肝病4、牡丹皮 主要成分丹皮酚。抗炎抗菌抗过敏免疫调节对中枢神经作用:抑制1镇静催眠抗惊厥2对心脑血管作用抑制:1抑制血小板聚集2改善血液流变学3抗心肌缺血4抗脑缺血5抗动脉粥样硬化现代:皮肤病原发性血小板减少性紫癜原发性高压血妇科病等。5、金银花 主要化学成分绿原酸类化合物:绿原酸和异绿原酸。抗炎抗病原微生物抗毒素解热提高免
13、疫功能现代应用:急性上呼吸道感染小儿肺炎急性扁桃体炎6、大青叶与板蓝根 主要成分靛蓝、靛玉红抗病原微生物提高免疫功能保肝现代应用:上呼吸道感染扁桃体炎、咽炎急性传染性肝炎流行性已型脑炎与流行性脑脊髓膜炎9、鱼腥草主要化学成分为挥发油和黄酮。挥发油成分含癸酰已醛(鱼腥草素)和月桂醛,特殊气味与癸酰已醛有关。抗炎 鱼腥草素主效抗病原微生物 广谱抗菌。提高免疫功能。现代应用:急性呼吸道感染/妇科炎症与不孕症。10、知母 主要成分知母皂苷和皂苷元。抗炎抗病原微生物解热抑制细胞膜上Na+-K+-ATP酶活性使产热减少,其解热的特点是缓慢、持久对交感神经和B受体功能的影响降血糖现代应用:急性传染病、感染性
14、疾病糖尿病肺结核潮热或肺热咳嗽11、青蒿 主要成份为半萜类青蒿素抗炎抗病原微生物解热、镇痛调节免疫功能抗疟原虫现代应用:疟疾/高热/皮肤真菌和神经性皮炎。12、栀子泻火除烦镇痛、解热、镇静清热利尿、凉血解毒 抗病原体、抗炎、利胆、保肝第三章 泻下药一、药理作用:泻下作用。分为刺激性泻药、容积性泻药、润滑性泻药。大黄、番泻叶、芦荟、牵牛子、巴豆、芫花等药物能强烈刺激肠黏膜,产生剧烈的泻下作用,为刺激性泻药;芒硝主要成分为硫酸钠,口服后在肠腔不能被吸收,发挥高渗作用,使肠腔保留大量水分,肠容积增大,刺激肠壁,促进肠蠕动而泻下,为容积性泻药;火麻仁、郁仁含有大量脂肪油,使粪便软化,产生温和的刺激性作用,而具有润肠通便作用。利尿抗病原体作用抗炎作用抗肿瘤作用。二、常用药物1、大黄 有效成分为 结合形蒽醌:蒽醌甙、双蒽酮甙:番泻甙A、B、C、D、E、F