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1、L O G O药理学药理学药理学药理学一一.我们为什么要学习药理学我们为什么要学习药理学1.本本课程程为药物制物制剂专业课2.学学习本本课程有利于其他后程有利于其他后续课程的学程的学习3.学学习药理学具有很理学具有很强的的现实意意义 有面子有面子 指导用药指导用药二二.药理学的基本内容药理学的基本内容 1.1.总论总论 2.2.作用于外周神经系统的药物作用于外周神经系统的药物 3.3.作用于中枢神经系统的药物作用于中枢神经系统的药物 4.4.作用于内脏系统的药物作用于内脏系统的药物 5.5.作用于内分泌系统的药物作用于内分泌系统的药物 6.6.化学治疗药物化学治疗药物 7.7.抗寄生虫药物抗寄
2、生虫药物 8.8.抗肿瘤药物抗肿瘤药物药理学药理学三三.药理学的概念药理学的概念药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互药理学研究药物与机体（包括病原体）间相互作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病作用规律及其原理，并为临床合理用药防治疾病提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的提供基本理论的一门基础学科，是医学与药学的桥梁。桥梁。药理学药理学L O G O第一章第一章药理学总论药理学总论L O G O第一章第一章绪绪论论药理学的性理学的性质与内容与内容一一.几个基本概念几个基本概念 1.1.药物，物，指指对机体原有的生理功能或生化代机体原有的生理功能或生化代谢过程程产生影响的化学物生影
3、响的化学物质，用于，用于诊断、断、预防和治防和治疗疾病以及用于疾病以及用于计划生育。划生育。2.2.毒物，毒物，是指在是指在较小小剂量即可量即可对机体机体产生毒害作生毒害作用，用，损害人体健康的化学物害人体健康的化学物质。化学物质化学物质药品药品（符合应用、（符合应用、便于使用、便于使用、贮运安全）贮运安全）二二.药理学的基本任务药理学的基本任务1.阐明明药物作用物作用规律与其机制，律与其机制，为临床合理用床合理用药、发挥药物最佳物最佳疗效、减少或避免不良反效、减少或避免不良反应提供理提供理论依据依据2.研究开研究开发新新药，发现现有有药物的新用途物的新用途3.为其他医学学科的研究探索提供重要
4、的科学依其他医学学科的研究探索提供重要的科学依据和研究方法据和研究方法药理学的性理学的性质与内容与内容三三.药理学的研究内容药理学的研究内容 研究研究药物和机体（病原体）的相互作用及其物和机体（病原体）的相互作用及其规律律药理学的性理学的性质与内容与内容药理学的理学的发展展简史史一一.传统本草阶段传统本草阶段神神农本草本草经新修本草新修本草本草本草纲目目二二.近代药理学阶段近代药理学阶段 德国德国R.BuchheimR.Buchheim(1820-1879)(1820-1879)建立了第一个建立了第一个药理理实验室室,写出了第一本写出了第一本药理教科理教科书,是世界上第一位是世界上第一位药理学
5、教授理学教授三三.现代药理学阶段现代药理学阶段 合成筛选The Long Road to a New MedicineI期临床试验II期临床试验IIIIII期临床试验临床前安全有效性药物制剂候选化合物初步安全有效性研究设计申请证书上市药理学与新药研发药理学与新药研发L O G O第二章第二章药物效应动力学药物效应动力学第一第一节药物的基本作用物的基本作用一一.几个基本概念几个基本概念 1.1.药物作用：药物作用：药物与机体大分子间的初始作用药物与机体大分子间的初始作用 2.2.药物效应：药物效应：药物作用引起机体的反应药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素举例：肾上腺素 3.3.兴奋：兴奋：使
6、组织、器官原有功能的提高（肾上腺素）使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素）4.4.抑制：抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）二二.药物作用的方式药物作用的方式 1.1.局部作用与全身作用（范围）局部作用与全身作用（范围）局部作用：局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用关部位发挥作用 2.2.直接作用和间接作用（方式）直接作用和间接作用（方式）直接作用：直接作用：原发作用原发作用 间接作用：间接作用：继发作用，由直接作用引起继
7、发作用，由直接作用引起药物的基本作用药物的基本作用二二药物作用的物作用的选择性性 药物作用的选择性药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异，即药物作用的选择性即药物作用的选择性强心苷强心苷毛毛果果芸香碱芸香碱1.1.治疗作用：治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用符合用药目的，能达到防治疾病的作用 对因治疗：对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药）治本：消除致病因素
8、（抗菌药）对症治疗：对症治疗：治标治标：改善疾病症状（发热的治疗）：改善疾病症状（发热的治疗）2.2.不良反应：不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 副作用：副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 毒性反应：毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）三三药物作用的两重性物作用的两重性 后遗效应：后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应残存的药理效应 撤药反应：撤药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳突然停药病情加剧，又叫反跳变态反
9、应：变态反应：过敏反敏反应（接触致敏原）（接触致敏原）特异质反应：特异质反应：特异特异质患者患者对某些某些药物的反物的反应三致反应：三致反应：致畸、致癌、致突变致畸、致癌、致突变继发反应：继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果药物治疗作用所引起的不良后果三三药物作用的两重性物作用的两重性一.一.剂量与效应（量效关系）剂量与效应（量效关系）1.1.量反应：量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数药理效应或强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示：字或量的分级表示：血压，血糖等血压，血糖等 无效量无效量 最小有效量最小有效量 极量极量 最小中毒量最小中毒量 最小致死量最小致死量第二第二节药物的量
10、效关系物的量效关系治疗量治疗量2.2.质反应：质反应：药药理效理效应只用有无、阴性或阳性表示：只用有无、阴性或阳性表示：死亡等死亡等半数有效量半数有效量ED50：A A 量反量反应，最大效，最大效应一半一半时剂量量 B B 质反反应，半数阳性反，半数阳性反应时剂量量半数致死量半数致死量LD50：质反反应，半数死亡，半数死亡时剂量量治疗指数（治疗指数（TI）=LD50/ED50=LD50/ED50安全范围安全范围=ED95=ED95 与与LD5LD5之之间距离距离 效能：效能：最大效最大效应效价强度：效价强度：性性质相同相同药物之物之间的作用比的作用比较四四量效关系量效关系第三第三节药物的作用机
11、制物的作用机制一一.药物作用机制分类药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制（一）非特异性药物作用机制 1.1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制（二）特异性药物作用机制 1.1.参与或干扰细胞代谢，参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药抗代谢和促代谢药 2.2.影响生理物质转运：影响生理物质转运：干扰离子激素等转运干扰离子激素等转运 3.3.对酶的影响：对酶的影响：酶促或酶抑制剂酶促或酶抑制剂 4.4.作用于细胞膜的离子通道作用于细胞膜的离子通道 5.5
12、.影响免疫机制：影响免疫机制：免疫增强或抑制药免疫增强或抑制药二二.药物作用的受体理论药物作用的受体理论 1.1.受体的概念受体的概念 受体：受体：存在于存在于细胞膜上或胞膜上或细胞内大分子物胞内大分子物质，能特异性与能特异性与药物或体内生物物物或体内生物物质暂时结合合识别、传递信息、信息、产生生物效生生物效应配体与配体与药物物配体：配体：能与受体特异性能与受体特异性结合的物合的物质（内源性和外源性）（内源性和外源性）受受点点：受体上能准确受体上能准确识别并特异性与配体并特异性与配体结合的合的特定部位特定部位，也即配体结合位点。，也即配体结合位点。药物的作用机制物的作用机制 作用于受体的药物，
13、效应取决于作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力药物与受体的亲和力和和药物药物的内在活性的内在活性A.激激动药：亲和力高，内在活性高。与受体和力高，内在活性高。与受体结合并激合并激动受体受体而而产生效生效应。B.部分激部分激动药：较强的的亲和力，内在活性低，微弱的效和力，内在活性低，微弱的效应力力药物物C.拮抗拮抗药：阻断：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效和力高，无内在活性，无效应力力 药物的作用机制物的作用机制药物的作用机制物的作用机制2.2.药物与受体结合后的反应药物与受体结合后的反应3.3.受体的特性受体的特性饱和性：和性：数量有限数量有限特异性：特异性：有选择性有选择性可逆性
14、：可逆性：可被置换可被置换高灵敏度：高灵敏度：低浓度可产生高效应低浓度可产生高效应多多样性性药物的作用机制物的作用机制4.4.受体受体调节 定义：定义：指受体在与配体作用指受体在与配体作用过程中，在各种程中，在各种生理、病理及生理、病理及药理因素的影响下，其理因素的影响下，其数量、数量、亲和力和效和力和效应力力发生的生的变化化向上调节与向下调节向上调节与向下调节激激动剂向下向下调节，拮抗，拮抗剂向上向上调节药物的作用机制物的作用机制L O G O第三章第三章药物代谢动力学药物代谢动力学一一.药物跨膜物跨膜转运运12被动转运被动转运主动转运主动转运第一节、药物的体内过程第一节、药物的体内过程1.
15、1.被动转运被动转运 药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 简单扩散，简单扩散，多数药物的转运方式多数药物的转运方式 分子量小（分子量小（200200以下）、脂溶性大，极性小（非以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型）药物较易通过，离子型难以通过离子型难以通过。易化扩散，易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体依靠载体 有竞争性和特异性有竞争性和特异性 滤过，滤过，直径小于膜孔直径小于膜孔(分子量分子量100100)水溶性药物水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔一
16、、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运 2.2.主动转运主动转运 药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运 需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性 3.3.膜动转运膜动转运 胞饮胞饮 胞吐胞吐 一、药物的跨膜转运一、药物的跨膜转运 药物的体内过程药物的体内过程吸收吸收分布分布生物转化生物转化排泄排泄一、吸收一、吸收 1.1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.2.影响吸收的因素影响吸收的因素 药物因素：药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径理化性质、药物剂型、给药途径 机体因素：机体因素：吸收环境、吸收部位等吸收环境、吸收部位等 3.3.各给药途径对吸收的影响各给药途径对吸收的影响 胃肠道给药胃肠道给药 A A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠 B B 分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收 药物的吸收药物的吸收C首关效首关效应口服口服药物吸收后物吸收后经门静脉静脉进入肝，然后入肝，然后
