在上帝为了缓解人类的痛苦而提供的治疗中，没有一个是像阿片一样普通而有效的1A 2【通【通用用名】地佐辛注射液名】地佐辛注射液【英【英文文名】名】Dezocine Injection【主要成分】【主要成分】(-)-[5R-(5,11,13S*)]-13-氨基氨基-5,6,7,8,9,10,11,12-八八氢氢-5-甲基甲基-5,11-亚亚甲基苯并甲基苯并环环癸癸烯烯-3-醇醇【分【分类类】：阿片受体激】：阿片受体激动动-拮抗拮抗剂剂 地地 佐佐 辛辛（（1990））（新型（新型桥环桥环氨基四氨基四氢萘氢萘）） 喷喷他佐辛他佐辛 (1967，，镇镇痛新痛新)地佐辛地佐辛结结构式构式主要激动κ受体发挥镇痛作用对μ受体具有激动和拮抗双重作用，无μ受体依赖性2A 在美国未被列入控制药物, 在我国未被列入麻醉药品吗吗啡啡芬太尼芬太尼美沙美沙酮酮哌哌替替啶啶布桂布桂嗪嗪可待因可待因布托啡布托啡诺诺地佐辛地佐辛地佐辛地佐辛喷喷他佐辛他佐辛曲曲马马多多绿绿色色镇镇痛痛—药药物物滥滥用用倾倾向低向低精二精二药物物麻醉麻醉药物物3A n强效镇痛n快速持久有效n对心功能血压无影响n联合镇痛效果好地佐辛独特作用地佐辛独特作用n安全性高4A n强强效效镇镇痛痛n快速持久有效n对心功能血压无影响n联合镇痛效果好地佐辛独特作用地佐辛独特作用n安全性高5A 6Pandit UA, Kothary SP, Pandit SK. Intravenous dezocine for postoperative pain: a double-blind, placebo-controlled comparison with morphine. J Clin Pharmacol. 1986, 26(4):275-280 强强效效缓缓解中重度疼痛解中重度疼痛1评估和比较206例术后中重度疼痛患者单剂量静脉注射地佐辛5mg或吗啡5mg的镇痛疗效单单支支剂剂量地佐辛量地佐辛5mg静注静注镇镇痛痛疗疗效效优优于于5mg吗吗啡啡6A 地佐辛Ⅱ期临床双盲对照试验——56例癌痛患者，随机分组，肌注10mg地佐辛和10mg吗啡（一周），观察其镇痛效果地佐辛注射液Ⅱ期临床结果强强效效缓缓解中重度疼痛解中重度疼痛210mg地佐辛与地佐辛与10mg吗吗啡用啡用药药一周内，一周内，对对中、重度癌痛有中、重度癌痛有相似的相似的缓缓解效果解效果7A n强效镇痛n快速持久有效快速持久有效n对心功能血压无影响n联合镇痛效果好地佐辛独特作用地佐辛独特作用n安全性高8A 快速起效，持久有效快速起效，持久有效地佐辛有效地佐辛有效缓缓解中度以上疼痛；用解中度以上疼痛；用药药15min后即可有效降低后即可有效降低疼痛疼痛强强度，其度，其镇镇痛作用持痛作用持续续至至给药给药后后6小小时时随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估各药对慢性中重度癌痛患者的镇痛疗效及持续时间Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9 9A n强效镇痛n快速持久有效n对对心功能血心功能血压压无影响无影响n联合镇痛效果好地佐辛独特作用地佐辛独特作用n安全性高10A 对对心功能血心功能血压压无明无明显显影响影响Randall C. New agonist/antagonist analgesics, Bailliere Clinical Anaesthesiology 1995,9:83-92《贝叶临床麻醉学》上对吗啡、地佐辛、喷他佐辛等在对心功能，血压，滥用倾向方面所做的一个比较11A n强效镇痛n快速持久有效n对心功能血压无影响n联联合合镇镇痛效果好痛效果好地佐辛独特作用地佐辛独特作用n安全性高12A 13地佐辛地佐辛联联用用—镇镇痛作用痛作用强强，不良反，不良反应应低低90例腰椎内固定术患者术后静脉自控镇痛随机分为3组，各30例：地佐辛组（0.8mg/kg）、芬太尼组（16μg/kg）、联合组（地佐辛0.4mg/kg+芬太尼8μg/kg），评价患者对术后PCIA的总体满意度，记录恶心呕吐、头晕嗜睡、呼吸抑制、皮肤瘙痒、尿潴留等不良反应的发生情况地佐辛地佐辛联联合芬太尼，可减少芬太尼用量，合芬太尼，可减少芬太尼用量，镇镇痛作用增痛作用增强强，且不良反，且不良反应发应发生率降低。
生率降低师小伟,熊源长,刘佩蓉.地佐辛联合芬太尼应用于腰椎内固定术后镇痛的疗效.上海医学.2012.(04):295-297.13A Sun ZT, Yang CY, Cui Z, Zhang J, Han XP. Effect of intravenous dezocine on fentanyl-induced cough during general anesthesia induction: a double-blinded, prospective, randomized, controlled trial. J Anesth. 2011. 25(6): 860-3. 地佐辛地佐辛——有效抑制芬太尼引起的有效抑制芬太尼引起的呛呛咳咳全麻诱导前10min，120例患者随机静注地佐辛0.1mg/kg或等量安慰剂，以观察地佐辛对芬太尼引起的呛咳的影响全麻全麻诱导诱导前前10min静注地佐辛（静注地佐辛（0.1mg/kg）），可以有，可以有效抑制芬太尼引起的效抑制芬太尼引起的呛呛咳14A n强效镇痛n快速持久有效n对心功能血压无影响n联合镇痛效果好地佐辛独特作用地佐辛独特作用n安全性高安全性高15A 地佐辛地佐辛——安全性高，不良反安全性高，不良反应应少少随机、双盲、平行对照研究，入选60例恶性肿瘤患者，评估地佐辛和布托啡诺的安全性和不良反应Stambaugh JE Jr, McAdams J. Comparison of intramuscular dezocine with butorphanol and placebo in chronic cancer pain: a method to evaluate analgesia after both single and repeated doses. Clin Pharmacol Ther. 1987, 42(2):210-9 地佐辛的地佐辛的镇镇静分静分值值低于布托啡低于布托啡诺诺，，恶恶心、呕吐、瘙痒等不良反心、呕吐、瘙痒等不良反应应发发生率也明生率也明显显低于布托啡低于布托啡诺诺（（P<0.01）。
镇镇静是一种副反静是一种副反应应，，镇镇静分数高静分数高则镇则镇静作用静作用严严重，低重，低则镇则镇静作用不明静作用不明显显16A 注意事注意事项项n阿片类过敏者禁用n胆囊患者慎用n脑颅内压高或损伤者慎用n焦亚硫酸钠过敏禁用n支气管哮喘者慎用17A 用法用量用法用量18A 地佐辛推荐用法用量地佐辛推荐用法用量静脉自控静脉自控镇镇痛痛术毕前10min预先注射配置液10ml，术毕后立刻连接PCIA镇痛泵镇痛泵推荐配方为地佐辛0.6mg/kg+芬太尼4μg/kg+0.9%氯化钠溶液稀释至100ml持续泵注剂量1ml/h,自控剂量1ml/h，锁定时间15min）硬膜外自控硬膜外自控镇镇痛痛术毕前10min预先注射冲击剂量1-2mg地佐辛，术毕后连接硬膜外镇痛泵镇痛泵推荐配方为5mg地佐辛+0.75%罗哌卡因20ml+0.9%氯化钠稀释至100ml（背景剂量2ml/h）超前超前镇镇痛痛全麻诱导前10min，给予地佐辛0.1mg/kg黄立宁１，靳玮２, 地佐辛和舒芬太尼超前镇痛用于腹腔镜手术患者的疗效观察中国医院药学杂志２０１２年第３２卷第３期 徐建国，罗爱伦，地佐辛术后镇痛专家建议，临床麻醉学杂志2013年9月地29卷第9期 成毅，于瑞文。
地佐辛复合芬太尼在术后静脉镇痛中的临床观察，中国医药2011年5月第6卷第5期 地佐辛复合罗派卡因在乳腺癌术后硬膜外镇痛中的应用19A •国外临床报道，地佐辛引起的恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～9%，头晕发生率在1～3%其他如出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛/紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率<1%•解决办法：如患者眩晕，可适当减慢滴注速度，并适当稀释药物；为进一步减少恶心呕吐的发生，可在给药前给予适量止吐剂，或将止吐剂加入镇痛泵中使用；少数患者静脉给药可能出现静脉疼痛现象，可考虑在药物中加入0.2%的利多卡因（局麻药）不良反应20A 21A 。