减肥药,肥胖的发病率,美国,中国,33%,10-20%,肥胖的危害性,Ⅱ型糖尿病、心血管病、高血压、卒中和多种癌症的危险因素,被 WHO列为导致疾病负担的十大危险因素之一,肥胖的分类,与遗传密切相关,继发性肥胖,肾上腺皮质功能亢进,,,,测定肥胖的指标,(Body Mass Index),亚洲成年人肥胖诊断标准,食欲抑制药 减少营养吸收的药物 增加能量消耗的药物 其他药物 减肥中草药,减肥和预防肥胖的药物分类,一，食欲抑制药,（一）、中枢作用的食欲抑制剂,影响神经递质的活性，降低食欲和增加饱感，减少食物的摄入药理作用,1， 影响儿茶酚胺（CA）能系统的药物,苯丙胺类(amphetamines)、 苯非他明 (benzphetamine)、 苯双甲吗啉(phendimetrazine)、 苯丁胺 (phentermine)、 二乙胺苯酮 (diethylpropion)等药理作用,1，竞争性抑制去甲肾上腺素的再摄取,2，被交感神经末梢摄取而进入囊泡，通过置换作用而使囊泡储存的去甲肾上腺素外漏并释放到突触间隙,兴奋下丘脑饱觉中枢,抑制食欲中枢,食欲减退,,,,3,具有中枢兴奋作用，是间接作用的拟交感胺,2， 影响5-羟色胺（5-HT）能系统的药物,氟西汀(fluxetine)、 舍曲林(sertraline),3， 混合型5-HT 能与CA能再摄取抑制剂,西布曲明(sibutramine),,药理作用,1）促进下丘脑释放5-HT,2）阻断5-HT 的再摄取,增强饱感中枢的活性,降低食欲,,,,抑制5-HT ,NE再摄取,,抑制,5-HT NE,脑中的浓度,,降低食欲,,,（二）、其他食欲抑制剂,瘦素(1eptin,LP),性质：是一种多肽激素，分子量约16 kDa ，是ob基因的产物,主要是由白色脂肪组织分泌的，且只有在成熟的脂肪细胞中才有表达。
LP原形由167个氨基酸组成，在分泌入血过程中去除由21个氨基酸组成N—端信号肽，形成成熟的LP,名字来源于希腊字母Leptos，意思为“瘦的”,具有强亲水性，以单体形式存在血浆中，通常其半衰期为（9.4±3.0）min瘦素受体广泛分布于脑、心、胎盘、肝、肾、胰、脾、肌肉、胸腺、前列腺、卵巢、小肠、结肠、肾上腺,,[药理作用和作用机制],减少脂肪的堆积,1）减少能量的摄取,2）提高代谢率,3）增加能量的消耗,4）抑制脂肪的合成,瘦素被认为是一种饱食信号，可以通过刺激饱食中枢而降低摄食二，减少营养吸收的药物,（一）食用纤维,甲基纤维素与羧甲基纤维素,1，延长胃排空时间，故可增加饱腹感,药理作用,2，被肠道内的细菌代谢，使肠道内气体增加，大便排泄量增多,（二） 消化酶抑制药,性质： -葡萄糖苷酶抑制药,阿卡波糖（降血糖药）,抑制糖类的吸收,药理作用,对减轻体重不明显，但内脏／皮下脂肪的比例下降 ，内脏型肥胖治疗效果好,奥利司他(Orlistat)（胰脂肪酶抑制药）,与胃和小肠腔内胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性丝氨酸部位形成共价键使酶失活,商品名：赛尼可xenical,[药理作用及应用],1. 特异性抑制胃肠道脂肪酶的活性，减少饮食中脂肪的吸收,减少饮食中脂肪的吸收约30％,2. 调节血脂,降低总胆固醇和LDL-胆固醇水平，改善 LDL-胆固醇／HDL-胆固醇的比值,3. 降低血压,4. 改善血糖,提高胰岛素敏感性,3，97%从粪便排出，其中83%以原型由粪便排出。
服药2周后体重可开始下降可连续服用6-12个月,无需通过全身吸收发挥药效,药代动力学,1，通过外周组织发挥作用，全身的药物吸收量甚微（ 1%），,2，常用剂量时血药浓度检测不出,4，清除半衰期为14-19h,治疗肥胖症、,临床应用,Ⅱ型糖尿病,高脂血症,[不良反应及其防治],1，胃肠道不良反应,胃肠胀气并有排气增多、油斑点浸渍、排便紧急感、脂肪性或油性大便、大便次数增多和大便失禁等,2，影响脂溶性维生素的吸收,服用本品期间，患者脂溶性维生素及ß胡萝卜素的血浓度有所下降,需要补充相应的维生素,三、胃排空抑制剂,苏-氯柠檬酸,抑制胃排空或增加肠道激素的分泌，增强饱腹感,药理作用,四，增加能量消耗的药物,（一）中枢兴奋药,麻黄碱和咖啡因的混合物,麻黄碱具有通过神经系统产生厌食作用及刺激产热的效应,咖啡因则有产热和脂肪分解的作用,（二）ß3受体激动剂,1，ß3肾上腺素受体激动剂CL316243,促进褐色脂肪组织的产热过程，促进体内的脂肪和糖原的分解和氧化,药理作用,褐色脂肪组织的功能,将过量摄食到体内的剩余热量变为热能散发到体外,褐色脂肪组织机能降低是形成肥胖的原因之一,2，ß3肾上腺素受体激动剂CGPl2177,ß3受体激动药，同时又是ß1、ß2受体阻断药，亦有良好的促进脂肪分解作用,减肥药的合理应用,1，严格掌握适应症,2，严格掌握药品的禁忌证,3，防止药物的不良反应,应接受药物治疗的最低标准为BMI为 30kg／m2,。