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1、第十章,利水渗湿药,第一节 概述,定义 能通利水道、渗泄水湿的药物 *其功效与西药利尿药有相似之处，但又 不完全相同，利水渗湿药的适应症远比 西药利尿药广泛 注意 *利水渗湿药如应用不当，容易耗伤阴液，所以阴虚津伤者应慎用 *对脾虚水肿也应以健脾为主，不宜强调利水,分类,1）利水消肿药 如茯苓、猪苓、泽泻、玉米须 2）利水通淋药 如车前子、木通、萹蓄、瞿麦 3）利湿退黄药 如茵陈、金钱草、垂盆草,湿含义,一是有形之水 -在体内潴留，形成水肿，尤以下肢水肿者，宜用利水渗湿药消除水肿 二是痰饮 -粘绸的液体为痰，如慢性支气管炎就属于痰饮，可适当配合利水渗湿药治疗 湿与热所致的各种湿热如淋浊( 泌尿
2、系统感染或结石)、湿热发黄、疮疡等也可用利水渗湿药治疗 西药利尿药所没有的,药理作用,利尿作用 抗病原微生物作用 利胆保肝作用 抗肿瘤、增强免疫功能,1、利尿作用,本类药物大部分都有利尿排钠作用，如茯苓、泽泻、木通、金钱草、半边莲、猪苓、玉米须、瞿麦、茵陈、五苓散、茵陈五苓散等 其中猪苓、泽泻、五苓散利尿作用较强 茯苓中的茯苓素、半边莲中的半边莲素B、茵陈中的绿原酸、 咖啡酸以及6,7-二甲基香豆素均为利尿有效成分，半边莲素B 静脉注射2mg/kg的利尿作用与10mg/kg的汞撒利相当,利尿机理,与体液的利尿激素样的调节机制及肾的生理有密切的关系 茯苓素具有拮抗醛固酮作用 五苓散可抑制抗利尿激
3、素(ADH)的分泌 猪苓能抑制肾小管对水及Na+、K+、Cl- 的重吸收； 萹蓄、金钱草和泽泻的利尿作用可能 与含钾盐有关,影响药物利尿作用的因素,泽泻对大鼠的利尿作用因采收季节、用药部位、炮制方法不同而效果亦不同。冬季采集的为正品，利尿作用最强。泽泻须稍有利尿作用。生泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有利尿作用，而盐炙的则无利尿作用 开花后采集的半边莲比开花前的利尿作用强。茯苓、五苓散(茯苓、猪苓、泽泻、白术和桂枝) 及导水茯苓汤对健康动物及人利尿作用弱，而对水肿病人则利尿作用明显，表现为尿量增多，水肿消退,2、抗病原体作用,茯苓、泽泻、半边莲、茵陈(抗结核杆菌)、地肤子等有抗菌作用、抗真菌作用、抗
4、钩端螺旋体等作用,3、利胆保肝作用,茵陈、半边莲、金钱草及茵陈蒿汤、茵陈五苓散等均有利胆作用，能扩张奥狄氏括约肌，促进胆汁中固有物、胆酸及胆红素的排出，茵陈及复方作用尤为显著 发现：茵陈利胆有效成分为绿原酸、6,7-二甲氧基香豆素、对羟基苯乙酮、茵陈色原酮等，其中茵陈色原酮为强利胆成分 茯苓多糖、猪苓、泽泻、茵陈等具有保肝作用，能使ALT活性降低，肝脏脂质含量减少，并能对抗化学毒物所致肝损伤,4、抗肿瘤作用,茯苓多糖、茯苓素、猪苓多糖、茵陈均有抗肿瘤作用，能抑制多种动物移植性肿瘤的生长。茯苓素能增强抗癌药的抑癌效果 茯苓、猪苓的抗癌机理 * 直接细胞毒作用、抑制肿瘤细胞核苷转运和 DNA合成
5、* 增强机体的免疫功能， 激活免疫监督系统 从而抑制肿瘤细胞的生长 茵陈:促进肿瘤坏死因子的产生,5、增强免疫功能,茯苓多糖、猪苓多糖能增强机体免疫功能： 促进正常小鼠及荷瘤小鼠的巨噬细胞的吞噬功能，提高非特异免疫功能 使玫瑰花结形成率及淋巴细胞转化率上升，增强细胞免疫 促进抗体形成，增强体液免疫功能,第二节,常用药物,一、茯苓,为多孔菌科植物茯苓菌的干燥菌核 主要成分 1）茯苓聚糖( 93) 2）三萜类化合物乙酰茯苓酸、茯苓酸 3）新近提取的四环三萜类化合物：茯苓素等,性平，味甘、淡，归心、肺、脾、肾经,功效 利水渗湿 健脾、宁心,主治 水肿尿少 痰饮眩悸 脾虚食少 便溏泻泄 心神不宁 惊悸
6、失眠,药理作用,利尿 免疫调节 抗肝硬化 对胃肠功能的影响 抗肿瘤 抗中毒性耳损害,1、利尿作用,其利尿作用与动物种属、清醒或麻醉、急性或慢性试验以及生理状态的不同有密切关系 表现为： 1）慢性试验明显利尿而急性试验则无作用 2）醇提物有效，水提物无效 3）对健康动物或人不具有利尿作用，但可增加水肿患者尿液排出,利尿机理 *茯苓素可与大鼠肾胞浆膜醛固酮受体结 合，具有拮抗醛固酮作用， *茯苓素是茯苓利尿的有效成分,2、免疫调节作用,茯苓多糖体具有增强机体免疫功能的作用。茯苓对免疫功能的调节作用可认为是其健脾的药理学基础,3、抗肝硬化,新型羧甲基茯苓多糖可使小鼠ALT降低，加速肝脏再生速度，防止
7、肝细胞坏死，使肝脏重量增加,4、对胃肠功能的影响,直接松弛肠平滑肌 抗溃疡 茯苓配伍人参(红参)、金银花，对大鼠实验性胃溃疡有防治作用，可使胃液酸度降低,5、抗肿瘤,茯苓多糖体和茯苓素有明显的抗肿瘤作用，茯苓素还能增强其它抗癌药的抑瘤作用 作用机理 直接细胞毒作用 增强机体免疫功能，激活免疫监督系统而抑制肿瘤生长,6、抗中毒性耳损害,减轻肌内注射卡那霉素所致的耳损害,7、其他 （1）抗菌、抗病毒 （2）促进造血功能 （3）镇静,现代应用,水肿 婴幼儿腹泻：由轮状病毒感染所致的 婴幼儿秋冬季腹泻 精神分裂症,二、猪苓,为多孔菌科真菌猪苓的干燥菌核 主要成分 猪苓多糖、猪苓酸A、猪苓酸C、角甾醇等
8、,性平，味甘、淡，归肾、膀胱经,功效 利水渗湿,主治 小便不利 水肿 泄泻 淋浊 带下,药理作用,1）利尿 作用强度比咖啡因、木通或茯苓强 利尿机理 主要抑制了肾小管对水及电解质特别是钠、钾、氯的重吸收 2）增强免疫功能 猪苓多糖是一种非特异性免疫刺激剂,3）抗肿瘤 抗瘤机理 抑制瘤细胞内DNA的合成 提高瘤细胞内cAMP 含量(抑制磷酸二酯酶) 非特异性免疫刺激性，其抑瘤作用与此有关 猪苓多糖具有适应原样作用 4）保肝,现代应用,1. 各种类型肝炎 猪苓多糖合并乙肝疫苗治疗慢性乙型肝炎，与干扰素或卡介苗合用治疗丙型肝炎 2. 银屑病 3. 恶性肿瘤,三、泽泻,为泽泻科植物泽泻的块茎 主要成分
9、 三萜类化合物：泽泻醇A、泽泻醇B、泽泻醇等 少量挥发油、生物碱、苷、脂肪酸、植物固醇、钾盐(147.5mg),性寒，味甘，归肾、膀胱经,功效 利小便 清湿热,主治 小便不利 水肿胀满 泄泻尿少 痰饮眩晕 热淋涩痛,药理作用,利尿 抗实验性肾结石 抗炎 降血脂 抗动脉硬化作用 抗脂肪肝 抗血小板聚集和抗血栓 降压,1、利尿作用,冬季采集的利尿作用最强。泽泻须(冬产)稍有利尿作用。生泽泻、酒炙泽泻和麸炙泽泻均有利尿作用，而盐炙的则无利尿作用 在五苓散中，泽泻分为生用和盐制，其余组成条件完全一样，结果盐制方剂的利尿作用和生用方剂的利尿作用相似，与单味药实验结果不同，可能在方剂中药物的相互作用，而使
10、整个方剂表现一定的利尿作用,利尿机制,直接作用于肾小管的集合管，抑制K+分泌，同时抑制Na+的重吸收 增加血浆心钠素的含量（ANF，心房组织释放的一种低分子多肽，具有排钠利尿作用） 抑制肾脏Na+，K+-ATP酶的活性，减少Na+的重吸收,2、抗实验性肾结石,降低肾钙含量 减少肾小管内草酸钙结晶的形成,3、抗炎,对急慢性炎症均有抑制作用 抗炎机制可能是直接作用，不是通过兴奋垂体-肾上腺皮质系统,4、降血脂,使血清总胆固醇、甘油三酯的含量降低，其降胆固醇作用与安妥明相似，优于山楂及地骨皮 实验证实，泽泻提取物可抑制小鼠肠内胆固醇的吸收和体内胆固醇的酯化。泽泻还能提高血中HDL的含量 -泽泻具有干
11、扰胆固醇吸收、分解和排泄的功能 HDL的作用是：促进胆固醇从动脉壁正常地消除，运至肝脏代谢和排泄，防止其沉积,5、抗动脉硬化作用,泽泻可使实验性动脉粥样硬化家兔的动脉内膜斑块明显变薄，内膜下泡沫细胞层数和数量明显减少，血管平滑肌细胞增生及炎细胞浸润减轻,6、抗脂肪肝,泽泻对低蛋白饮食、乙基硫氨酸所致的脂肪肝均有不同程度的抑制作用，对四氯化碳所引起的急性肝损伤有保护作用 抗脂肪肝的作用机理 可能是影响与胆固醇代谢的酶及抑制肝内甘油三酯的合成等有关 *另外，泽泻所含胆碱、卵磷脂等成分亦有一定抗脂肪肝作用,7、抗血小板聚集和抗血栓 8、降压 9、其他：降血糖、松弛血管平滑肌、 提高纤溶酶活性,现代应
12、用,高脂血症 美尼尔氏病,不良反应,泽泻含有刺激性物质，内服可引起胃肠炎，贴于皮肤引起发泡。有报道，服用、接触泽泻可引起过敏反应,四、茵陈,为菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分 春季采收的习称“绵茵陈”，秋季采收的称“茵陈蒿” 主要成分 绿原酸、咖啡酸、6,7-二甲氧基香豆素、茵陈色原酮(茵陈新)、对羟基苯乙酮等,性微寒，味苦、辛 归脾、胃、肝、胆经,功效 清湿热 退黄疸,主治 黄疸尿少 湿疮瘙痒,药理作用,利胆 保肝 抗病原微生物 降血脂与抗动脉粥样硬化 解热、镇痛、抗炎 抗肿瘤 对心血管系统的影响,1、利胆,茵陈是中医自古以来治疗黄疸的要药，其复方茵陈蒿汤是治疗湿热黄疸证的传统古典方剂。黄
13、疸的形成是由于血清胆红素增高。中医认为其发病是因肝胆失于疏泄，胆汁不循常道而外溢所致。临床应用与动物实验均表明，茵陈有明显的利胆退黄作用 给犬进行胆囊插管，茵陈可使胆汁分泌量增加，胆汁中固体物排出增多 6,7-二甲基香豆素与栀子中所含京尼平等量合用，有协同利胆作用 茵陈煎剂可使麻醉犬奥狄氏括约肌松弛,利胆成分 6,7-二甲基香豆素、绿原酸、咖啡酸、茵陈色原酮(茵陈新)、对羟基苯乙酮等，其中茵陈色原酮是强利胆成分 茵陈的花苞及果实中6,7-二甲基香豆素含量较高，幼苗中含量甚微，故有人建议应于开花结果时采收，以提高质量,2、保肝,(1)减轻四氯化碳造成的肝损伤 茵陈能抑制葡萄糖醛酸酶的活性，从而使
14、葡糖醛酸不被水解，加强肝脏的解毒能力-其抑制成分可能是糖蛋白 (2)防止乙醇性肝损伤 能使GSH(谷胱甘肽酶)水平升高，防止膜脂质过氧化作用，升高醇脱氢酶、 醛脱氢酶活性，以促进乙醇氧化，加快消除，防止肝损害,3、抗病原微生物,对结核杆菌、球菌、杆菌、皮肤病真菌、流感病毒、肝炎病毒等均有抑制或杀灭作用 对螺旋体和蛔虫亦有抑杀作用 抗真菌的有效成分为茵陈炔酮,4、降血脂与抗动脉粥样硬化,可使血清胆固醇和脂蛋白降低，主动脉壁胆固醇下降，有抗动脉粥样硬化作用 内经记载：“茵陈久服轻身，益气而耐老”。茵陈耐老可能与其降血脂、抗血管硬化有关,5、解热、镇痛、抗炎 6、抗肿瘤 茵陈色原酮是其抗肿瘤的有效成分之一。促进肿瘤坏死因子的产生为其抗瘤机理之一 7、对心血管系统的影响 对离体蟾蜍心脏有抑制作用 有降压作用,现代应用,高胆固醇血症 胆石症 胆道蛔虫症 痤疮,
