《中国医科大学2019年7月考试《药物化学》考查课试题 参考 答案》由会员分享，可在线阅读，更多相关《中国医科大学2019年7月考试《药物化学》考查课试题 参考 答案（9页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、中国医科大学2019年7月考试药物化学考查课试题 1 单选题 1 阿司匹林是该药品的A 通用名B 名称C 化学名D 商品名E 俗名2 吡拉西坦的临床用途主要为A 改善脑功能和促智B 兴奋呼吸中枢C 利尿作用D 肌松作用E 治疗重症肌无力3 睾丸素在17位增加一个甲基,其设计的主要考虑是A 可以口服B 雄激素作用增强C 雄激素作用降低D 蛋白同化作用增强E 蛋白同化作用降低4 生物烷化剂以()与DNA结合而使其失活或分子断裂A 共价键B 离子键C 氢键D 配位键E 范德华力5 盐酸普鲁卡因不用于:A 浅表麻醉B 浸润麻醉C 阻滞麻醉D 腰麻E 硬膜外麻醉6 药典中采用下列哪种方法检查阿司匹林中游
2、离水杨酸A 与铁蓝呈色B 检查水溶液的酸性C 是否有醋酸味D 检查Na2CO3中不溶物E 与乙醇在浓H2SO4存在下生成具有香味的化合物来检查7 具有咪唑并吡啶结构的药物是A 地西泮B 唑吡坦C 苯妥英钠D 卡马西平E 佐匹克隆8 下列药物中在酸性溶液中加热水解后,能够发生重氮化偶合反应的是A 地西泮B 奥沙西泮C C硝西泮D 苯巴比妥E 异戊巴比妥9 下列与肾上腺素不符的叙述是A 可激动和受体B 碳以R构型为活性体，具右旋光性C 含邻苯二酚结构，易氧化变质D 饱和水溶液呈弱碱性E 直接受到COMT和MAO的代谢10 具有碳青霉烯结构的非典型-内酰胺类抗生素是A 舒巴坦钠B 克拉维酸C 亚胺培
3、南D 氨曲南E 克拉维酸11 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A 三唑仑B 唑吡坦C 西咪替丁D 盐酸丙咪嗪E 咪唑斯汀12 洛伐他汀在酸或碱条件下可水解,是由于具有A 五元内酯环B 五元内酯氨环C 六元内酯环D 六元内酯氨环E 酰亚胺结构13 下列属于嘌呤拮抗剂的是A 阿糖胞苷B 吉西他滨C 巯嘌呤D 雷替曲塞E 比生群14 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用
4、被加强D 磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性15 与青霉素特点不符的是A 易产生耐药性B 易产生过敏反应C 可口服给药D 对革兰阳性菌效果好E 为生物合成的抗生素16 在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团是A 1位氮原子无取代B 5位的氨基C 3位上有羧基和4位羰基D 8位氟原子取代E 7位无取代17 a-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是A 增加胰岛素分泌B 减少胰岛素清除C 增加胰岛素敏感性D 抑制a-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速
5、度E 抑制a-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度18 属于非卤代的苯氧戊酸衍生物的降血脂药物是A 氯贝丁酯B 非诺贝特C 辛伐他汀D 吉非贝齐E 福辛普利19 与下列药物具有相同作用机制的药物是A 舒必利B 吗氯贝胺C 阿米替林D 盐酸帕罗西汀E 氟哌啶醇20 下列药物不属于全身麻醉药中的静脉麻醉药的是:A 硫喷妥钠B 硫戊妥钠C 海索比妥钠D 美索比妥钠E 恩氟烷2 主观填空题 1 拟肾上腺素药物的构效关系:具有#的基本结构,苯环与氨基之间碳链延长或缩短使作用降低;苯环上3,4位有#结构的存在可显著增强活性;-碳为#型异构体活性强;N上取代基对受体选择性有显著影响,取代基增大,#受体效应增加。苯
6、乙胺、邻苯二酚(或儿茶酚)、R、2 吗啡易被氧化变质的主要原因是分子结构中含有#和#,而阿扑吗啡在空气或日光下,易发生氧化变质的主要原因是分子结构中含有#。酚羟基、醚氧基、邻二酚羟基3 经典H1受体拮抗剂按化学结构可分为#类,#类,#类,#类和#类。乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类4 烷化剂类抗肿瘤药物有#类,#类,#类,#类和#类等。氮芥类、乙撑亚胺类、亚硝基脲类、磺酸酯及多元醇类、金属配合物类3 名词解释 1 前药是一类经结构修饰将原药分子中的活性基团封闭起来而本身没有活性的药物，在体内作用部位经酶或非酶作用转化为原药而发挥作用。2 先导物是指通过天然产物、药物合成中间体、随机发
7、现以及分子生物学等多种途经得到的具有一定生物活性但又存在活性不高、毒性较大、化学结构不稳定的化合物。3 代谢拮抗物是指与生物体内基本代谢物结构有一定或某种程度相似的化合物，该化合物能与基本代谢物竞争性或非竞争性地作用于体内的特定酶，抑制酶的催化作用，或干扰基本代谢物的利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致“致死合成（lethalsynthesis）”，从而影响细胞的正常代谢。4 药动团药物结构中决定药物药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。5 药效团药效团是指与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本结构特征。一般而言，药物作用的特异性越高，药效团
8、越复杂。4 简答题 1 请比较肾上腺素和麻黄碱的结构、作用强度和作用时间,并加以解释。1麻黄碱分子的苯环上没有酚羟基，导致其与受体结合力减弱，作用强度不及肾上腺素。由于没有酚羟基，不易被COM，代谢失活，在体内的代谢稳定性增加，作用持续时间较肾上腺素长。没有酚羟基使麻黄碱的亲脂性强于肾上腺素，易通过血脑屏障进入中枢，具有较强的中枢兴奋作用。2麻黄碱-碳上有甲基取代，增加了氨基上的位阻，使其不易被MAO氧化代谢，作用时间延长。同样由于甲基的位阻，使氨基与受体结合力减弱，作用强度降低。-甲基增加了麻黄碱的亲脂性，使中枢毒性增加。因此，麻黄碱对、-受体的激动作用比肾上腺素弱，但其体内代谢稳定性强，作
9、用时间比肾上腺素长。2 简述前药修饰的目的和作用。保持药物的基本结构，仅在某些官能团上作一定的化学结构改变的方法，称为化学结构修饰。如果药物经过结构修饰后得到的化合物，在体外没有或者很少有活性，在生物体或人体内通过酶的作用又转化为原来的药物而发挥药效时，则称原来的药物为母体药物，结构修饰后的化合物为前体药物，简称前药。概括起来，前药的目的主要有（1）增加药物的代谢稳定性；（2）干扰转运特点，使药物定向靶细胞，提高作用选择性;（3）消除药物的副作用或毒性以及不适气味；（4）适应剂型的需要。3 为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强,而且选择性好?胃酸分泌的过程有三步：第一步，组胺、乙酰胆碱或促胃
10、液素刺激胃壁细胞底边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使 cAMP或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵H+/K+-ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，不可逆的抑制质子泵的作用，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在胃壁细胞中可存留24h，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。 故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。4 苯海拉明的主要副反应是什么?苯海拉明的主要副反应是嗜睡和中枢抑制副作用。
