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1、南京医科大学药理教研室 汪红仪,第六章 拟胆碱药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,M、N激动药 Ach M 激动药 毛果芸香碱 N 激动药 易逆性 难逆性,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第一节 胆碱受体激动药,胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用 按对胆碱受体亚型的选择性分 M、N激动药 M激动药 N激动药,南京医科大学药理教研室 汪红仪,一、 M、N激动药,乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。,南京医科大学药理教研室 汪红仪,药理作用 1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传
2、导 肌力 血管 (-)内皮M-R EDRF BP 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 睫状肌收缩 腺体：分泌增加,南京医科大学药理教研室 汪红仪,2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 心血管（+） BP 骨骼肌（+）,表现,氨甲酰胆碱：局部滴眼治疗青光眼,南京医科大学药理教研室 汪红仪,二、 M受体激动药,毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品 药理作用: 选择性激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。 1) 缩瞳：瞳孔括约肌
3、 M 缩瞳 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大 3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊,1.眼：,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 临床应用阿托品中毒的抢救 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用,南京医科大学药理教研室 汪红仪,三、 N受体激动药,烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产
4、生广泛、复杂的效应。无临床价值。,南京医科大学药理教研室 汪红仪,第二节 抗胆碱酯酶药,一、 胆碱酯酶（cholinesterase） 部 位 特 点 乙酰胆碱酯酶 神经末梢、终板 特异性高、作用强 假性胆碱酯酶 胶质细胞、肝肾 特异性低 血浆等,南京医科大学药理教研室 汪红仪,AchE 活性中心 AchE Ach 胆碱 +乙酸 整个过程80微秒 1分子AchE 每分钟水解3105个Ach,阴离子部位 酯解部位 Ser-OH/His-咪唑,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,二、易逆性抗胆碱酯酶药,与AchE 结合，且较牢固，水解较慢，抑制AchE ，使胆碱神经末梢
5、释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用 根据对胆碱酯酶抑制的程度可分： 易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明 难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类,南京医科大学药理教研室 汪红仪,南京医科大学药理教研室 汪红仪,新斯的明（neostigmine),1. 药理作用： 对骨骼肌兴奋作用最强 抑制AchE Ach破坏 促进运动神经释放Ach 直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R 骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、腺体、眼、支气管平滑肌,南京医科大学药理教研室 汪红仪,2. 临床应用 （1）重症肌无力 胆碱能危象 （2）术后腹胀气、尿潴留 （3）阵发性室上性心动过速 （4）对抗非除极化型肌松药 筒箭毒碱中毒 3. 不良反应 较少 可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。 胆碱能危象,南京医科大学药理教研室 汪红仪,三、其他易逆性抗胆碱酯酶药 1.毒扁豆碱（physostigine） 治疗青光眼，作用较毛果芸香碱强而持久，刺激性大。 2.吡斯的明（pyridostigine） 慢而持久,重症肌无力,
