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1、,内脏系统药物,消化系统药物,呼吸系统药物,血液系统药物,降血糖药物,抗组胺药物,利尿药物,第五章 内脏系统药物,第一节 消化系统药物,包括： 抗消化性溃疡药 助消化药 胃肠运动功能调节药 泻药,一 、抗消化性溃疡药,防御因子,攻击因子,消化性溃疡是常见病，多发病，主要是指胃幽门溃疡及十二指肠溃疡。 发病率约占人口总数的10%-12%，主要发病年龄为30-50岁，消化性溃疡发作时，痛苦不堪，严重时还会引起死亡。 现已确认，消化性溃疡与胃酸过多和幽门螺旋杆菌感染有关，采取抑制胃酸分泌的药物是治疗胃溃疡的重要手段。,与胃酸分泌有关的胃壁细胞受体 乙酰胆碱受体（M受体）； 胃泌素受体（受体）； 组胺
2、受体（H2受体）； 前列腺素受体（受体）。 其中，由组胺激活H2受体，比由Ach和胃泌素激活其相应的受体对胃酸分泌的影响较大。质子泵（H+,K+-ATP酶）是控制胃酸分泌的最后一关。,见下页图解,与胃酸分泌相关受体示意图,消化性溃疡的治疗方法,消化性溃疡的治疗多采用中和胃酸、抑制胃酸分泌、抑制胃蛋白酶的过度分泌、保护胃黏膜溃疡面及使用抗菌药杀灭幽门螺杆菌等措施。 使用H2拮抗剂和质子泵（H+,K+-ATP酶）抑制剂治疗胃溃疡和十二指肠溃疡效果最好。,临床常用的抗溃疡药,抗酸剂：如三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙； H2受体拮抗剂：如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等； 质子泵抑制剂：如奥美拉唑等； 前列
3、腺素类胃黏膜保护剂：如米索前列酸。 抗幽门螺杆菌药:甲硝唑、阿莫西林。,（一）抗酸药,抗酸药是一类能中和胃酸的弱碱性无机化合物,药物：氧化镁 、三硅酸镁、氢氧化铝、碳酸钙、碳酸氢钠 作用点：直接中和胃内酸度，从而降低胃蛋白酶活性，缓解疼痛，促进溃疡愈合。 应用：常与H2受体阻断药合用； 注意：可引起产气、便秘、腹泻。,氢氧化铝：强、慢、久，中和胃酸生成的三氯化 铝具有收敛作用，肠内形成磷酸铝致便秘（与氧化镁或三硅酸镁合用）。 三硅酸镁：较弱、缓慢、持久，生成的二氧化硅胶体保护溃疡面作用，镁具轻泻作用。,碳酸钙：强、快、久，中和胃酸生成二氧 化碳致气、腹胀、继发胃酸过多。,（二）抑制胃酸分泌药
4、H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 抗胆碱能药物 抗胃泌素药物,1、H2受体拮抗剂,作用原理 H2受体存在于胃粘膜壁细胞底膜表面。 H2受体拮抗剂是通过与组胺竞争H2受体，阻断组胺与H2受体结合，最后通过质子泵抑制胃酸的分泌。 抑制胃酸分泌作用：雷尼替丁为西咪替丁的10倍，法莫替丁为西味替丁的30倍，尼扎替丁与雷尼替丁相等。,西咪替丁（cimetidine） 雷尼替丁（ranmetidine） 法莫替丁（famotidine）,H2受体拮抗剂的发展,H2受体拮抗剂的研究围绕着组胺的结构改造进行，主要集中在乙胺基侧链上。 用脒基取代胺基，得到N2-脒基组胺（H2受体的部分拮抗剂）,1972年发现丁咪胺
5、，是具有选择性的H2受体拮抗剂。但拮抗作用弱，口服难吸收，而且硫脲代谢物毒性较大。,1976年合成西咪替丁（甲氰脒胍），为第一代H2受体拮抗剂，口服吸收好，拮抗作用强，但有抗雄性激素、引起精神错乱、致癌、复发率高等缺点。,1979年合成雷尼替丁（甲硝呋胍），为第二代H2受体拮抗剂，作用较西咪替丁强，对胃及十二指肠溃疡疗效高，具速效、长效，副作用小 安全。无抗雄性激素、引起精神错乱等缺点。是目前最常用的抗溃疡药。,80年代后，合成法莫替丁，为第三代H2受体拮抗剂，抑制胃酸分泌作用更强，,西咪替丁,又名甲氰咪胍、泰胃美,理化性质,碱性: 咪唑基 胍基 水解性: 氰基水解 鉴别,1、本品水溶液 蓝灰
6、色,氨试液,硫酸铜,氨试液,沉淀溶解,鉴别：,西咪替丁,盐酸胍,、含硫化合物的鉴别：醋酸铅试纸,灼烧本品，产生的气体能使醋酸铅试纸显黑色,西咪替丁的药理作用,本品能明显的抑制基础胃酸分泌和组胺、五肽胃泌素及食物刺激所引起的胃酸分泌，使分泌量和酸度降低，促进溃疡愈合。 具有轻度抑制胃蛋白酶分泌、保护胃黏膜细胞和增加胃黏膜血流量的作用。,西咪替丁的用途,主要用于治疗胃和十二指肠溃疡、急性上消化道出血、反流性食管炎等，低剂量可预防消化性溃疡的复发。,西咪替丁的不良反应,可引起头痛、头晕、乏力、失眠、口干、腹泄、皮疹等。 大剂量可使血清氨基转移酶轻度升高，肝、肾功能损害及粒细胞减少，偶见精神紊乱。 有
7、抗雄激素作用，用药剂量过大可引起男性乳腺发育、阳痿、妇女溢乳现象，孕妇及哺乳期妇女禁用。 停药后复发率高，故宜长期用药。,雷尼替丁,又名呋喃硝胺,理化性质,在水或甲醇中易溶 灼烧，放出硫化氢气体，能使醋酸铅试纸变黑,盐酸雷尼替丁的用途及副作用,用于治疗十二指肠溃疡，良性胃溃疡，术后溃疡，返流性食管炎等 作用是西咪替丁的10倍，对胃及十二指肠溃疡疗效高。 长效和速效 副作用较西咪替丁小，无抗雄性激素的副作用,法莫替丁,本品也是组胺H2受体拮抗剂，对胃酸分泌具有明显的抑制作用，适用于胃及十二指肠溃疡、应激性溃疡、反流性食道炎。其作用强度比雷尼替丁大610倍，为西咪替丁的30100倍。有胶囊和注射剂
8、供用。,2、质子泵抑制药,药物： 奥美拉唑 兰索拉唑 泮托拉唑 雷贝拉唑 作用特点：本类药物通过细胞膜，进入壁细胞分泌管，使H+-K+-ATP酶不可逆性灭活，抑制泌酸，作用时程较长，作用专一，副作用小。,又名洛赛克,奥美拉唑,奥美拉唑性质,(1)本品为白色或类白色结晶,易溶于二甲基甲酰胺, 溶于甲醇,难溶于水 (2)本品具有酸碱两性,在水溶液中不稳定,对强酸也也不稳定,应低温避光保存,因此本品口服制剂为有肠溶衣的胶囊.,奥美拉唑的作用机制及其特点,奥美拉唑在体外无活性，进入胃后，在酸性环境下生成有活性的代谢物次磺酰胺，与H+K+-ATP酶形成复合物，使酶失去活性。,奥美拉唑的用途,奥美拉唑还能
9、使十二指肠溃疡较快愈合，治愈率较高，比传统H2受体拮抗剂作用更好。可用于治疗各种原因引起的消化性溃疡。,4、胃泌素受体阻断药 丙谷胺：与胃泌素竞争并阻断胃泌素受体，减少胃酸和胃蛋白酶分泌，主要用于治疗消化性溃疡，慢性胃炎。,3、M胆碱受体阻断药 哌仑西平：阻断M1受体，减少胃酸分泌；副作用少；治疗胃、十二指肠溃疡,（三）粘膜保护药 米索前列醇 枸橼酸铋钾 硫糖铝,米索前列醇：为前列腺素E1的衍生物，促进粘液及HCO3-的分泌，改进粘膜局部血流，促进上皮细胞再生能力迅速更新，达到保护胃粘膜的作用。 硫糖铝：抑制胃蛋白酶分解蛋白，当胃pH小于3时，可聚合成冻胶，附于胃、十二指肠粘膜及溃疡基底部，形
10、成保护膜覆盖于溃疡面，起屏障作用。 枸橼酸铋钾：在胃酸环境下形成氢氧化铋胶体，附着溃疡面和十二指肠粘膜，起保护覆盖作用；降低胃蛋白酶活性，促进溃疡愈合；抑制螺旋杆菌。,（四）抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌：产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能，引起胃炎，胃、十二指肠溃疡。 治疗药物：抗菌药，如阿莫西林、四环素、呋喃唑酮（痢特灵）、甲红霉素、甲硝唑、枸橼酸铋钾等，可采用23种联合应用。,甲氧氯普胺：可用于治疗功能性消化不良、顽固性胃肠胀气、胃食管反流病等。,多潘立酮，又名吗丁林，可增加胃的收缩和蠕动，加强胃内固体和液体的排空，还可协调胃窦和十二指肠运动，适应症和甲氧氯普胺大致相同。
11、,二、胃肠运动功能调节药,西沙必利，又名普瑞博思；促进食管、胃、肠道的运动，作用较甲氧氯普胺强10100倍。用于胃食管反流病、功能性消化不良、胃轻瘫、功能性便秘等，它还是治疗假性肠梗阻有效的促运动力药。,三、助消化药,10盐酸慢性萎缩性胃炎,常与胃蛋白酶合用。 胃蛋白酶胃蛋白酶缺乏症及消化功能减退，常与稀盐酸合用。 胰酶消化不良、胰液分泌不足、消化障碍。 乳酶生肠内异常发酵引起的消化不良、腹胀及小儿消化不良性腹泻（不宜与抑菌药、抗生素合用）。 干酵母消化不良和VB缺乏症，宜嚼碎服用。,四、泻药,硫酸镁,口服： 导泻作用:主要用于急性便秘、药物中毒和服驱肠虫 药后排除虫体。 利胆作用:口服高浓度
12、硫酸镁（33%）或用导管注入十 二指肠，刺激胆囊收缩，胆汁排出而利胆。,注射： 抗惊厥作用:如子痫、破伤风等引起的惊厥。 降血压作用:用于治疗高血压危象和高血压脑病。,外敷：消肿，用50%硫酸镁溶液热敷患处。,第二节 呼吸系统药物,平喘药 祛痰药 镇咳药,咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常见症状，三者常同时存在，并有一定相互因果关系。,在对因治疗的基础上常采用复方制剂 祛痰药排除积痰呼吸道畅通减少对 呼吸粘膜的刺激咳、喘改善。 平喘药降低气道阻力有利排痰、止咳。,一、平喘药 凡能缓解支气管哮喘的药物称平喘药。,哮喘,病因：过敏性（I型）及非过敏性。,病理变化： 炎性细胞（嗜酸、巨噬以及淋巴细胞）浸润
13、，支气管平滑肌痉挛，腺体分泌，血管扩张，血管通透性,粘膜水肿等小气道可逆性阻塞呼吸困难。,药物分类：,拟肾上腺素药（沙丁胺醇，克伦特罗） 茶碱类（茶碱） M-受体阻断剂（异丙托溴铵） 糖皮质激素（倍氯米松） 膜稳定药（色甘酸钠）,(一) 拟肾上腺素药 1、激动支气管平滑肌2受体 2、抑制肥大细胞及中性粒细胞释放炎性介质,1、非选择性受体兴奋药 肾上腺素 抗喘作用迅速,维持时间短 激动2受体,激活腺苷酸环化酶 激动受体血管收缩,粘膜水肿减轻气管畅通 抑制炎症细胞的浸润和炎症介质的释放 控制支气管哮喘急性发作（中止哮喘）,麻黄碱 直接激动、受体并促进NA释放, 平喘作用较弱 而持久 用于轻症治疗及
14、预防哮喘的发作 异丙肾上腺素 松弛支气管平滑肌作用,抗喘作用强 用于控制支气管哮喘急性发作(中止哮喘) 心悸、心律失常等不良反应,2、选择性2受体激动药 对2受体具有选择性兴奋作用,强而持久 防治各型哮喘 气雾吸入（治疗）,口服（预防）,2受体激动药比较表,（二）茶碱类药物 氨茶碱,药理作用,松弛平滑肌，兴奋心肌，利尿，中枢兴奋。,（1）松弛支气管平滑肌作用 (激动药)； （2）强心作用（正性肌力，心输出量，冠脉血流 量）； （3）轻微利尿作用，适用于心源性哮喘。,1.支气管哮喘 急性哮喘时，静注 慢性哮喘常用茶碱预防发作或维持治疗，口服 2.哮喘持续状态: 茶碱配伍拟肾上腺素药,临床应用,极
15、性大(季铵基团),气雾吸入时,无吸收作用. 对经迷走N途径诱发的哮喘疗效较好(如精神因素).,（三）M-受体阻断药,异丙托溴胺（异丙阿托品）,药理作用： 具有抗炎、抗过敏、止痒作用，抑制支气管渗出物，消除气管粘膜肿胀，解除气管痉挛，其他作用较弱；,（四）糖皮质激素类药物,特点： 起效缓慢，严重哮喘在应用本类药物时，早期须配伍其它抗喘药物并配合吸氧，以免发生窒息。,长期应用可引起严重的全身性不良反应（第10章）。 全身给药仅限于：哮喘危急发作，对气雾吸入或注射-R激动药合用静脉注射氨茶碱疗效不显著者； 慢性哮喘，应用其它平喘药疗效不显著，明显影响生活者。,注意：,色甘酸钠,作用机制：,选择性作用
16、于肺组织，稳定肥大细胞膜,阻止其释放过敏介质.,（五）肥大细胞膜稳定药,临床应用：,预防各型哮喘发作（发作前7-10天应用，对过敏性哮喘疗效最佳）。,不良反应少见(局部刺激性).,肥大细胞脱粒反应,二、祛痰药 痰液稀释剂（恶心性祛痰药）: 通过反射,促 进呼吸道分泌,痰液稀释。 痰液溶解剂: 裂解痰中粘性成分,使之液化。,祛痰药作用比较表,主要用于无痰性干咳。注意：合理应用。,2、外周性镇咳药：,苯佐那酯: 局麻。选择性抑制肺牵张感受器阻断咳嗽反射传入冲动镇咳。,1、中枢性镇咳药(咳嗽中枢）,可待因：最强。成瘾性，呼吸抑制，镇痛。 喷托维林：非成瘾性镇咳药。抑制咳嗽中枢+局麻+阿托品样作用。,三、镇咳药,第三节 血液系统药物,抗血栓药 止血药 抗贫血药,凝血过程 纤溶过程 过强,血栓 过强,自发性出血,一、抗血栓药,凝血过程一旦开始，
