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1、糖尿病口服药物,口服降糖药对糖尿病治疗的意义,口服降糖药的分类,3,格列齐特、格列美脲、 瑞格列奈、西格列汀等,二甲双胍、苯乙双胍 罗格列酮、吡格列酮 阿卡波糖、伏格列波糖,降糖药物的作用靶点,磺脲类 磺脲类药物作用于胰岛细胞膜上磺酰脲受体而促进胰岛素释放. 第一代 甲苯磺丁脲，氯磺丙脲 ，醋磺己脲，妥拉磺酰脲。 缺点：作用时间过长，严重低血糖反应多。 第二代 格列本脲(优降糖)，格列吡嗪(美吡达)，格列齐特(达美康）。 特点：其作用较第一代强，降糖作用维持时间达24h。长时间的降糖作用极有可能导致低血糖。,第三代 格列美脲、格列喹酮 克服了前两代的缺点，其作用强，起效快，作用维持时间较第二代
2、药物短(810h)，导致低血糖的可能性减小。 格列美脲（1995年在瑞典首先上市）的降糖作用比甲苯磺丁脲强400倍，较格列本脲强2倍，且无抗利尿作用，每日服用1次即可控制24小时血糖，可降低空腹胰岛素水平，且低血糖的发生率很低。 格列美脲还有胰外作用，通过脂肪和骨骼肌细胞的葡萄糖运载体的转位作用，提高外周组织对胰岛素的敏感性。 格列美脲的最大特点在于其特异性地作用于胰岛细胞K+-ATP通道而几乎不与心血管系统的K+-ATP通道发生作用。,常用制剂,常用药物及商品名：格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓释剂（瑞易宁）、 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）、格列美脲（亚莫利、
3、伊瑞、迪北、万苏平、圣平） 服用时间：餐前30分钟，一般每日服药23次，多用于非肥胖型2型糖尿病，从小剂量开始，两种磺脲类药物不宜联合用药。 不良反应：低血糖反应、过敏、胃肠道反应、粒细胞减少等。,格列奈类,作用机制：作用于胰岛细胞，促进餐后早期胰岛素分泌更显著。 适应症：适用于2型糖尿病，餐后高血糖，尤其适合老年糖尿病患者。口服后迅速吸收，15min起效，4550分钟达峰值，半衰期1小时左右，34小时后作用基本消失。一般每日23次，进餐前或进餐时口服，不进餐不服药。 副作用：轻度腹泻、呕吐，低血糖发生率低于磺脲类。个别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异常者应慎用。,常用制剂,瑞格列奈（诺和龙、
4、孚来迪）：主要通过胆汁排泄，无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖尿病患者可选用诺和龙。 那格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)：其作用有赖于血糖水平，故低血糖发生率低。,双胍类 作用机制：增加外周组织对葡萄糖的摄取，抑制肝糖原异生，抑制胃肠道吸收葡萄糖，增加胰岛素与受体的结合能力，降低血浆高血糖素水平。 适应症：适用于肥胖、超重的轻、中度高血糖者。可与其他降糖药合用。双胍类药不会引起低血糖。 副作用：消化道反应，可引起乳酸酸中毒，尤以苯乙双胍多见，对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不全、重症贫血、缺氧性疾病者禁用，年龄超过65岁的老人慎用。,常用制剂,苯乙双胍（降糖灵）：目前少用。 二甲双胍（降糖片、美迪
5、康、迪化糖锭、格华止、甲福明）：增强人体组织对胰岛素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡萄糖的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作用。 用药时间：以进餐时或餐后服用为宜，这样可以减轻药物引起的厌食、恶心等消化道反应。,-糖苷酶抑制剂,作用机制：竞争性抑制-糖苷酶，减少肠道对葡萄糖的吸收。 适应症：治疗空腹、餐后血糖均较高的患者，空腹血糖在6.1-7.8mmol/L、餐后血糖升高为主的糖尿病患者，是单独使用的最佳适应证 。 副作用：腹胀、腹泻、腹痛、排气增多。,常用制剂,阿卡波糖（拜糖苹、卡博平）：改善餐后血糖，单独使用不引起低血糖，也不影响体重。要注意的是，使用拜糖苹的病人发生低血糖时必须用葡萄糖口服
6、，而不能用蔗糖或其他含糖量高的碳水化合物。 伏格列波糖（倍欣）：为新一代糖苷酶抑制剂，其抑制作用比阿卡波糖强，可作为2型糖尿病的首选药，可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。,噻唑烷二酮,作用机制：作用于肌肉、肝脏、脂肪等， 增加胰岛素的敏感性。 适应症：用于代谢综合征、肥胖的2型糖尿病及胰岛素抵抗者，可单用或与其他降糖药合用。空腹或进餐时服用。 副作用：肝酶升高、头痛、头晕、恶心、腹泻、贫血、水钠潴留、低血糖反应等。,常用制剂,罗格列酮（文迪雅）：提高机体组织对胰岛素的敏感性，改善胰岛素细胞的功能。还可降低病人体内总胆固醇和甘油三酯的浓度，起到防治糖尿病并发症的作用。老年人和伴有肾功能不全的糖尿
7、病患者也可选用此药。 吡格列酮（艾汀、瑞彤）：是作用最强的胰岛素增敏剂，可以明显改善肥胖患者及糖耐量减低患者机体组织对胰岛素的敏感性，延缓或防止其向型糖尿病转变。,DPP-4抑制剂,作用机制：新型降糖药物：二肽基肽酶-4，抑制内源性肠促胰岛激素降解以增加胰岛素水平。 磷酸西格列汀（捷诺维） 适应症：2型糖尿病（单独用药或联合二甲双胍、噻唑烷二酮类使用）。 规格：100mg/片、50mg/片、25mg/片 用法用量：口服，每日1次，每次100mg。 不良反应：鼻塞或流涕，咽喉痛、上呼吸道感染和头痛。,DPP-4抑制剂,捷诺达（西格列汀与盐酸二甲双胍的复方制剂） 适应症：用于单用二甲双胍或西格列汀
8、疗效欠佳的2型糖尿病患者。 规格：每片含50mg西格列汀和500mg(或1000mg)盐酸二甲双胍 用法用量：口服，每日2次，日最大剂量不超过100mg西格列汀/2000mg盐酸二甲双胍。 维格列汀：规格：50mg/片 用法用量：口服，每日1次，每次100mg；每日2次，每次50mg。,联合用药1,1、磺脲类与双胍类联合：一般原则:肥胖者首选双胍类药物，非肥胖者可选用磺脲类药物。举例：二甲双胍+优降糖，二甲双胍+达美康，最常用，但容易低血糖，要控制好磺脲类用量。 2、磺脲类与-葡萄糖苷酶抑制剂联合：当用磺脲类药物血糖控制不满意或仅餐后血糖高时，加用-葡萄糖苷酶抑制剂，可使餐后血糖下降，两者联用
9、可改善胰岛B细胞的功能。举例：拜糖平+优降糖 3、双胍类与-葡萄糖苷酶抑制剂联合：比较适合肥胖的糖尿病患者，除了减轻体重以外，可以改善胰岛素抵抗，但胃肠道副作用大。举例：二甲双胍+拜糖平，比较适合轻型的。,联合用药2,4、磺脲类与噻唑烷二酮类联合：可明显改善磺脲类药物失效患者的血糖控制，还可明显降低血浆胰岛素水平。举例：文迪雅/艾汀+ 优降糖/达美康。效果好，但容易低血糖。 5、双胍类与噻唑烷二酮类联合：研究证实，在用二甲双胍的基础上加用罗格列酮，其胰岛素敏感性亦有提高，可使糖化血红蛋白进一步降低。举例：二甲双胍+文迪雅/艾汀 6、促胰岛素分泌剂与双胍类药物的联合：两者合用可明显降低血糖而对体重无影响，发生低血糖事件比磺脲类与双胍类药物合用少。举例：瑞格列奈(诺和龙)+二甲双胍， 7、噻唑烷二酮类药物和-葡萄糖苷酶抑制剂联合：举例：拜糖平+文迪雅/艾汀，降糖平稳，费用高。,
