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1、作用于呼吸系统的药物,Drugs Act on Respiratory System,（ ）,教学基本要求,【掌握内容】 临床常用的平喘药的药理作用、临床应用和主 要的不良反应。 * 支气管扩张药 * 抗炎平喘药 * 抗过敏平喘药,教学基本要求,【重点内容】 * 支气管哮喘是一种慢性变态反应性炎症性疾 病，临床常用的平喘药分别针对于气道炎症、 超敏感性、支气管平滑肌痉挛等不同病理环节 发挥作用。 * 平喘药根据药物作用方式进行分类。 * 支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药药 理作用、作用机制、临床应用及主要不良反应。,教学基本要求,【熟悉内容】 常用的镇咳药及其作用机制和分类； 刺激性祛痰
2、药； 黏液溶解剂。 【了解内容】 支气管哮喘的病理改变和发病机制。,教学基本要求,【难 点】 支气管哮喘病理及发病机制复杂，不同类别的 平喘药作用方式及作用机制不同，通过本章学 习为临床合理应用平喘药物打好基础。,第一节 平喘药,【内容提要】 临床常用的平喘药按作用方式可分为支气管扩张药、抗炎平喘药和抗过敏平喘药。,（ ）,第一节 平喘药,气管扩张药(bronchodilator) 主要类别： 受体激动药(agonists) 茶碱类(theophyllines) 吸入性抗胆碱(anticholinergic inhalations),气管扩张药的作用机制,cAMP/cGMP,支气管扩张,cAM
3、P,cGMP,腺苷酸环化酶,ATP,受体激动药,激动,鸟苷酸环化酶,GTP,M受体阻断药,抑制,磷酸二酯酶,5AMP,茶碱类,抑制,第一节 平喘药,表31-1 平喘药分类及常用药物,第一节 平喘药,支气管扩张药-受体激动药 受体激动药通过激动支气管平滑肌细胞膜上的2受体，产生松弛支气管平滑肌作用。,第一节 平喘药,2受体激动药作用表现 * 气道平滑肌松弛 * 抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介 质与过敏介质 * 增强气道纤毛运动 * 促进气道分泌 * 降低血管通透性 * 减轻气道粘膜下水肿,2受体激动药松弛支气管平滑肌作用机制,2受体激动药与2受体结合,受体构型改变,激活兴奋性G蛋白,活化腺苷
4、酸环化酶,细胞内cAMP水平,激活cAMP依赖性蛋白激酶,细胞内游离钙Ca2+I,肌球蛋白轻链激酶失活,开放钾通道,第一节 平喘药,选择性和非选择性2受体激动药 * 非选择性受体激动药，平喘作用强大，但可 引起严重的心脏不良反应。 * 选择性2受体激动药对2受体有强大的兴奋 性，对1受体的亲和力低，常规剂量口服或 吸入给药时很少产生心血管反应。,第一节 平喘药,2临床应用和常用剂型 * 2受体激动药主要用于支气管哮喘、喘息型 支气管炎及伴有支气管痊孪的呼吸道病。 * 多种剂型临床可供选择：注射剂、普通片剂、 缓释剂、粉雾剂、气雾剂等。,第一节 平喘药,支气管扩张药-茶 碱 类 * 茶碱是一类甲
5、基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑 肌有直接松弛作用，其主要作用机制是抑制磷 酸二酯酶，使细胞内cAMP、cGMP水平升高。 * 主要用于慢性哮喘的维持治疗，以防止急性发 作和慢性阻塞性肺病。 * 茶碱的安全范围较窄，不良反应较多见。 * 不良反应的发生率与其血药浓度密切相关，血 药浓度超过治疗水平( 20mg/L) 时，易发生不 良反应,应用时常须进行血药浓度监测 。,第一节 平喘药,支气管扩张药-吸入性抗胆碱药 * 药物：异丙托溴铵、氧托溴铵、泰乌托品 * 对气道平滑肌有一定的选择作用。单独或与硫 酸沙丁胺醇联合应用均可奏效，比短效2受 体激动药起效慢，对2受体激动药耐受的病 人有效。 * 对老
6、年性哮喘尤为适用，亦用于治疗受体被 阻断药引起的支气管痉挛。,第二节 抗炎平喘药,* 抗炎性平喘药通过抑制气道炎症反应， 可以达到长期防止哮喘发作的效果。 * 该类药物已成为平喘药中的一线药物。,（ ）,第二节 抗炎平喘药,糖皮质激素 * 糖皮质激素（glucocorticoids）用于哮喘的 治疗已有50年历史。 * 它们是抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过 敏作用的药物。 * 长期应用糖皮质激素治疗哮喘可以改善病人肺 功能、降低气道高反应性、降低发作的频率和 程度，改善症状，提高生活质量。,第二节 抗炎平喘药,哮喘时糖皮质激素两种给药方式 * 全身用药：包括口服与注射给药。全身给药 易引起
7、较多的严重不良反应。 * 吸入给药：在气道内可获得较高的药物浓 度，充分发挥局部抗炎作用，并可避免或减 少全身性药物的不良反应。 * 吸入剂型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性 平喘药。,第二节 抗炎平喘药,常用的吸入用糖皮质激素 * 丙酸倍氯米松（beclomethasonedipropionate） * 布地奈德（budesonide） * 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate） * 脂溶性高低顺序为： 丙酸氟替卡松丙酸倍氯米松布地奈德 * 高脂溶性者在气道内浓度高，容易转运进入细 胞内与局部糖皮质激素受体结合，产生较强抗 炎活性。,第二节 抗炎平喘药,* 吸入常用剂量的
8、GCs时一般不产生不良反应。 * 但GCs在吸入后，大约有80%90%药物沉积 在咽部并吞咽到胃肠道，沉积的GCs与咽部或 全身不良反应有关。 * 长期应用药时，药物在咽部和呼吸道存留的不 良反应可引起声音嘶哑、声带萎缩变形、诱发 口咽部念珠菌感染。,第二节 抗炎平喘药,抗炎平喘药分类与药物,第二节 抗炎平喘药,抗炎平喘药作用与应用 * 通过抑制免疫球蛋白E介导的肥大细胞释放介质 和对抑制巨噬细胞、嗜酸性粒细胞、单核细胞 等炎症细胞的活性发挥抗过敏作用和轻度的抗 炎作用。 * 其平喘作用起效较慢，临床上主要用于预防哮 喘的发作，不宜用于哮喘急性发作期的治疗。,第三节 镇咳药,分类 * 中枢性镇
9、咳药，直接抑制延髓咳嗽中枢而发 挥镇咳作用； * 外周性镇咳药，通过抑制咳嗽反射弧中的感受 器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环 节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周 两种作用。,中枢性镇咳药 * 依赖性中枢性镇咳药 磷酸可待因，对咳嗽中枢有很强的作用。临床 用于支气管癌或主动脉瘤引起的剧烈咳嗽和急 性肺梗死或急性左心衰竭伴有的剧烈咳嗽。 * 非依赖性中枢性镇咳药 氢溴酸右美沙芬，镇咳作用与可待因相似或较 强，起效快，无镇痛作用亦无依赖性，用于各 种原因引起的干咳。,第三节 镇咳药,第三节 镇咳药,外周性镇咳药 盐酸那可汀抑制肺牵张反射引起的咳嗽，兼具兴奋呼吸中枢作用。,（ ）,第四节 祛痰药,祛痰药(expectorants)包括刺激性祛痰药和 黏液溶解剂。 * 刺激性祛痰药氯化铵口服后刺激胃粘膜引起 恶心，反射性促进支气管腺体分泌，稀释痰液 使易于排出。 * 黏液溶解剂乙酰半胱氨酸使痰液中黏液分解或 黏度下降，使易于排出。,（ ）,
