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1、局部麻醉,一、 概 念,局部麻醉,用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的冲动传导，使受这些神经支配的相应区域产生麻醉作用，称为局部麻醉。,二、局部麻醉药的药理学,（一）化学结构和分类 局麻药共同的特点是由三个基本部分组成，分别为芳香族环、胺基团和将二者连接起来的中间链，中间链可分为酯链和酰胺链，据中间链的不同将局麻药分为两大类：,（一）化学结构和分类,酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因,理化性能中较重要的是离解常数、脂溶性和它与血浆蛋白的结合率。,（二）理化性能和麻醉性,（二）理化性能和麻醉性 离解常数PKa,PKa愈大，离子部分愈多，起效作用时间越长，普鲁卡因起效慢于利
2、多卡因 PKa愈大，弥散性能越差，普鲁卡因弥散性能差于利多卡因。,决定起效作用时间、弥散性能,普鲁卡因 PKa=9.0 2.5% 丁卡因 PKa=8.5 7.4% 布比卡因 PKa=8.1 16.6 % 利多卡因 PKa=7.9 24.0% （在组织液中（PH=7.4）它们的非离子部分所百分比值） 利多卡因起效快 、弥散性能强。,（二）理化性能和麻醉性能 离解常数PKa,（二）理化性能和麻醉性能 脂溶性,决定局麻药效能，脂溶性越高麻醉效能越强。 布比卡因罗哌卡因丁卡因 利多卡因普鲁卡因,（二）理化性能和麻醉性能 蛋白结合率,与作用时间有密切关系结合率越高作用时间越长 布比卡因 95.6% 。
3、罗哌卡因 94% 丁卡因 75.6% 利多卡因 64.3% 普鲁卡因 5.8%,根据离解常数 、脂溶性、蛋白结合率 即局麻药的麻醉性能，将它们分为三类,（二）理化性能和麻醉性能 分类,（二）理化性能和麻醉性能 分类,麻醉性能弱，作用时间短： 普鲁卡因 麻醉性能中，作用时间中： 利多卡因 麻醉性能强，作用时间长：布比卡因 罗哌卡因、丁卡因 对局部麻醉药应该综合评价,（三）吸收、,量和速度决定血药浓度，受下列因素影响 (1)、药物剂量 (2)、作用部位 (3)、局麻药的性能 (4)、血管收缩药物,（三）分布,吸收入血后首先分布至肺，然后分布到血供丰富的组织。,（三）生物转化和消除,仅有少量以原型从
4、尿中排出, 代谢产物的水溶性更高，并从尿中排出。 酯类局部麻醉药主要是被血浆假性胆碱酯酶水解,酰胺类局部麻醉药在肝脏微粒体酶系水解。,（四）局麻药的毒性反应 原因,血药浓度超过阈值 a.一次用量超过病人耐量 b.误注入血管内 c.作用部位血管丰富未减量 d.病人耐受力低下,（四）局麻药的毒性反应临床表现及治疗,主要是中枢神经系统,心血管系统表现也较明显 轻度： 中度： 重度：,1、中枢神经系统的反应,随着血药浓度的增加表现为思维定向能力下降、眩晕、烦躁不安、肌肉震颤，继而发展为神志错乱、丧失；全身性肌肉强直、抽搐、惊厥，呼吸困难、低氧血症二氧化碳蓄积；进一步发展为昏迷、呼吸心跳停止。 按照药物
5、中毒进行处理，保证氧气供应同时静脉注射地西泮、咪达唑仑、硫喷妥钠、丙泊酚等阻断惊厥的发生。一般说来，局麻药引起的惊厥是抑制的减弱而不是兴奋的加强，所以局麻药作用越强越容易引起惊厥。,2、对心血管系统的作用,表现为心肌兴奋性降低、收缩力减弱、传寻速度减慢、不应期延长、血管平滑肌松弛、小动脉扩张等。也可因中枢兴奋而引起暂时性血压升高、心率加快，继而又表现为心率减慢、血压下降、传导阻滞。 心脏对局麻药的耐受性相对较高，中毒后常见呼吸先停而后心跳停止。这种情况在布比卡因中毒时常有发生，一旦心跳停止则不易复搏。另外，局麻药有抑制异位起搏点的自律性，有利于心律失常的纠正，利多卡因为首选药。,3、高敏反应,
6、应用小剂量局麻药即表现为毒性反应者称为高敏反应。除体质 ，单胺氧化酶抑制剂（如优降糖）有增强局麻药的毒性诱发惊厥的可能，大剂量哌替啶有可能增强利多卡因引起的中枢毒性反应。不同的局麻药其毒性也有差异，利多卡因引起中毒的浓度和正常剂量之间有较宽的幅度，而布比卡因幅度较窄。,（四）局麻药的毒性反应临床表现及治疗,总之是抑制 中枢神经系统早期兴奋是抑制不平衡的结果，晚期则全面抑制。 心血管系统早期血压上升，心率加快是中枢神经系统兴奋作用大于直接对心血管系统抑制的结果。,（四）局麻药的毒性反应临床表现及治疗,所有的局部麻醉药都有减弱心肌收缩力、减慢心脏传导速度、降低心肌兴奋性的作用，都有抗心律失常作用。
7、,（四）局麻药的毒性反应 预防,a.一次用量不超过限量 b.严禁注射到血管内 c.根据病情减量 d.加用肾上腺素 e.用安定镇静药、巴比妥类药。,（四）局麻药的过敏反应,罕见，两类局麻药中，又以酯类发生较酰胺类多见，酰胺类极罕见。可分为速发型与迟发型，迟发型较速发型常见。,（四）局麻药的过敏反应,处理:参照有关过敏性疾病治疗。应与肾上腺素反应相区别。 预防过敏反应需作皮试，但假阳性、假阴性率较高，很不可靠，各家执行不一样。若酯类过敏可疑时可用酰胺类皮试，若阴性可改用酰胺类，但仍需结合临床。,（五）常用局部麻醉药 普鲁卡因,酯类、麻醉效能弱、穿透力低，作用时间短（45-60分钟）、毒性低。 最常
8、用作局部浸润麻醉，成人一次限量1000mg。,（五）常用局部麻醉药 丁卡因,酯类、麻醉效能强、穿透力强，作用时间长（2-3小时）、毒性大，常用作表面麻醉、阻滞麻醉。 成人一次限量：表面麻醉40mg 、阻滞麻醉80mg 。,（五）常用局部麻醉药 利多卡因,酰胺类、麻醉效能、穿透力、作用时间（1-2小时）、毒性均为中等，用与各种麻醉方法。 成人一次限量：表面麻醉100mg 、阻滞麻醉400mg 。,（五）常用局部麻醉药 布比卡因,酰胺类、麻醉效能强、穿透力低、作用时间长（小时）、毒性大，常用作神经阻滞麻醉，低浓度广泛用于镇痛。 成人一次限量150mg。,（五）常用局部麻醉药 罗哌卡因,酰胺类、麻醉效能强、穿透力低、作用时间长（小时）、毒性较低，常用作神经阻滞麻醉，低浓度感觉运动阻滞分离、广泛用于镇痛。 成人一次限量150mg。,三、局部麻醉方法,二、局部麻醉方法 粘膜表面麻醉,、概念 、方法 、常用药物 、注意事项,二、局部麻醉方法 局部浸润麻醉,、概念 、方法 、常用药物 、注意事项,二、局部麻醉方法 区域阻滞麻醉,、概念 、方法 、常用药物 、注意事项,二、局部麻醉方法 神经阻滞麻醉,、概念 、方法 、常用药物 、注意事项,鼻腔粘膜表面麻醉,局部浸润麻醉,肋间神经阻滞,肋间神经阻滞,
