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1、第七章 胆碱受体 阻断药,二.N胆碱受体 阻断药,一.胆碱受体 阻断药,阿托品类生物碱,阿托品的 合成代用品,阿托品,山莨菪碱,东莨菪碱,合成扩瞳药,合成解痉药,除极化型肌松药-琥珀胆碱,非除极化型肌松药-筒箭毒碱,第一节 胆碱受体阻断药,一阿托品类生物碱,洋金花,唐古特 莨菪,莨菪,（一）阿托品,常用其硫酸盐，硫酸阿托品,【体内过程】 叔胺类，口服易吸收，1h达峰，作用维持3-4h 肌注或静脉，起效、达峰时间短，作用维持时间短 眼科局部使用，作用可维持数日 全身分布，可透过血脑和胎盘屏障 80%以上从肾排泄,【药理作用与临床用途】 竞争性拮抗乙酰胆碱对受体激动作用， 本身不激动M受体，却能阻
2、断乙酰胆碱与M受体结合。 大剂量阻断受体 .抑制外分泌腺分泌，唾液和汗腺最敏感 可用于严重盗汗和流涎症，麻醉前给药 .眼，松弛括约肌，扩瞳、眼内压升高，调节麻痹 用于虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查 .平滑肌，松弛内脏平滑肌，解除平滑肌痉挛，胃肠道膀胱逼尿肌胆管、输尿管、支气管子宫 用于尿频、尿急；与哌替啶合用于各种内脏绞痛,.心脏，加快心率，解除迷走神经对心脏的抑制 加快房室传导，可用于治疗缓慢型心律失常 .血管，大剂量扩张血管，与受体阻断作用无关 可用于抗休克，改善微循环，对休克伴心率过快 或高热者不用。 .大剂量（1-2mg）兴奋中枢神经系统，严重中毒后转为抑制 .解救有机磷酸酯中毒,脑
3、神经中最长，分布最广的一对，支配呼吸，消化系统器官及心脏等,.剂量与活性关系 腺体分泌减少 瞳孔扩大和调节麻痹 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 心率加快 中毒剂量则出现中枢作用,剂 量 增 加,无用的药理活性 治疗量-口干、皮肤干燥、畏光、视物模糊、面部发红、心悸、体温升高、排尿无力等。 过大剂量-焦躁、幻觉、言语不清、精神错乱、谵妄、高热、抽搐、惊厥等；严重时由兴奋转入抑制，昏迷、血压下降、呼吸抑制 致死量-成人80-130mg，儿童10mg。,【不良反应】,一般解救毛果芸香碱新斯的明,【中毒解救】,【禁忌症】,青光眼-眼内压高 前列腺肥大患者-排尿困难，尿潴留 老年人慎用-排尿困难,1.腺
4、体及中枢抑制作用强 可用于麻醉前给药，晕动病，镇吐作用。 2.中枢抗胆碱作用，可用于帕金森病（苯海索） 3.扩瞳、升高眼压作用强,（二）山莨菪碱,（三）东莨菪碱,1.选择性解除胃肠道、血管平滑肌痉挛，强度相似 2.抑制腺体分泌和扩瞳作用弱，1/211/10 3.不易透过血脑屏障，中枢作用不明显,和阿托品相比,和阿托品相比,二.阿托品的合成代用品 1.合成扩瞳药，用于眼科检查,2.合成解痉药 季胺类 溴丙胺太林（普鲁本辛） A 选择性作用胃肠平滑肌并抑制胃液分泌 B 不易透过血脑屏障，中枢作用不明显 胃、十二指肠溃疡；遗尿症；妊娠呕吐 叔胺类 贝那替嗪（胃复康） A 缓解平滑肌痉挛，抑制胃液分泌
5、 B 安定作用 适于兼有焦虑症的溃疡病,胃酸过多、肠蠕动 亢进或膀胱刺激症状者,药理作用：与N1受体结合，阻断冲动在神经节的传导 1.阻断交感神经节：扩张血管，血压下降 2.阻断副交感神经节：便秘、扩瞳、口干、尿潴留 临床应用： 对交感和副交感神经节阻断作用缺乏选择性 麻醉时控制血压，减少手术出血,第二节 N胆碱受体阻断药,一.N1胆碱受体阻断药,美卡拉明、樟磺咪芬,1.骨骼肌松弛药，阻断神经肌肉接头的N2胆碱受体 妨碍神经冲动的传递，产生神经肌肉阻滞作用 使骨骼肌松弛的药物，也称神经肌肉阻滞药。 2.根据其作用方式的特点，可分为 （1）除极化型肌松药 （2）非除极化型肌松药,二.N2胆碱受体
6、阻断药,极化态,除极,复极,超极化,1,2,3,4,Na,k,1.除极化型肌松药 静息电位：细胞在没有受到外来刺激时，细胞膜内外侧所存在的电位差。骨骼肌 -70 -90mv。 膜的极化：静息电位存在时膜两侧所保持的内负外正状态。 除极化：细胞在刺激作用下发生兴奋时，由于钠通道的开放，Na+顺浓度梯度从膜外进入膜内，使膜内负电位迅速转为正电位。,作用机制：药物与运动终板膜上的N2胆碱受体相结合，产生与乙酰胆碱相似但较持久的除极化作用，使终板不能对乙酰胆碱起反应，骨骼肌因而松弛。,由琥珀酸（丁二酸）和两分子胆碱组成,琥珀胆碱,极化态,除极 肌肉收缩,复极,Ach+N2受体,离子通道开放,Ach快速
7、水解,极化态,除极 肌肉松弛,复极很慢,琥珀胆碱+N2受体,离子通道开放,假性胆碱酯酶 水解很慢,Ach+N2受体无法除极， 不能使肌肉收缩,【体内过程】,进入血液循环后，迅速被血浆和肝的假性胆碱酯酶水解，作用持续时间短，仅有2%-5%以原形自肾排出。,【药理作用】：肌肉松弛 1）1min起效，2min达作用高峰，5min作用消失。 2）松弛顺序： 眼睑肌 颜面部 颈部 肩胛 腹部 四肢。 强度： 以颈部和四肢肌肉松弛最明显， 面、 舌、咽喉、咀嚼肌次之， 对呼吸肌 麻痹作用不明显。,【作用特点】 1）常先出现短时的肌束颤动。 2）连续用药可产生快速耐受性。 3）抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗这类药
8、的肌松 作用，却反能加强之。 4）在临床用量时，并无神经节阻断作用。,【临床应用】 1）对喉肌的麻痹力强，静注适于气管内插管等。 2）静滴适用于较长时手术，常先用硫喷妥钠麻醉。,【不良反应】 1）呼吸肌麻痹，用时必须备有人工呼吸机。 2）肌肉酸痛甚至形态改变，35天自愈 。 3）使肌肉持久性除极化而释出钾离子，使血钾升高 故在烧伤，广泛性软组织损伤、偏瘫和脑血管意 外的患者（一般血钾已较高）禁用，以免产生高 血钾症性心跳骤停。 4）升高眼内压，青光眼和白内障摘除术患者禁用。,2.非除极化型肌松药（竞争型肌松药） 作用机制： 作用特点： 眼肌四肢、颈部躯干呼吸麻痹（大剂量） 有一定神经节阻断作用
9、，可使血压下降。 在同类阻断药之间有相加作用。 与抗胆碱酯酶药之间有拮抗作用。 全麻药和氨基苷类能加强和延长药物的作用,乙酰胆碱 + 受体 效应,+ 药物,缺乏内在活性,箭 毒,筒箭毒碱,从箭毒中提出的生物碱 【药理活性】 1.肌肉松弛，3-4分钟产生作用 头颈小肌肉四肢、躯干、颈肌肉肋间肌膈肌 2.神经节阻断、促进组胺释放，使血压短时下降等 【注意事项】 1.禁用于重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者 2.10岁下儿童对此药高敏反应较多，不宜用于儿童 3.作用时间短，中毒后可人工呼吸，新斯的明解救,筒箭毒碱,作业和预习任务,1.作业：教材P67，目标检测题二 2.预习：肾上腺素药理作用有哪些？,
