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1、第二章 中枢神经系统用药 第三节 抗精神病药,2019/4/20,江西科技师范学院,2,教学要求,掌握氯丙嗪的结构、化学名、理化性质、作用机制、代谢途径和用途。 了解氟哌啶醇的结构、用途。,2019/4/20,江西科技师范学院,3,案例,2008年2月14日 美国大学生校园枪杀案,2019/4/20,江西科技师范学院,4,2007年4月 丽江导游伤人案,4月1日，旅游胜地云南丽江发生恶性伤人案，吉林市“夕阳红”旅游团导游徐敏超持刀连续捅伤了20人，其中8人重伤。伤者包括15名来自北京、天津、重庆等多个省市的游客和5名当地人。,2019/4/20,江西科技师范学院,5,精神病,抗精神病药,抗抑郁
2、药,抗躁狂药,抗焦虑药,抗精神失常,严重的心理障碍，患者的认识、情感、意志、动作行为等心理活动均可出现持久的明显的异常；不能正常的学习、工作、生活、；动作行为难以被一般人理解，显得古怪、与众不同；在病态心理的支配下，有自杀或攻击、伤害他人的动作行为；有程度不等的自知力缺陷，患者往往对自己的精神症状丧失判断力，认为自己的心理与行为是正常的，拒绝治疗.,2019/4/20,江西科技师范学院,6,2019/4/20,江西科技师范学院,7,一、药理作用,抗精神病药 不影响意识 控制兴奋、躁动及幻觉、妄想等症状 激活精神，改善退缩、淡漠等症状 也叫做强安定药、神经阻滞药、抗精神分裂症药,2019/4/2
3、0,江西科技师范学院,8,三、分类,按照母核结构分为五类：,2019/4/20,江西科技师范学院,9,按照作用机制分： 经典抗精神病药物 非经典抗精神病药物,2019/4/20,江西科技师范学院,10,四、经典抗精神病药的作用机制,精神分裂症可能与患者脑内DA(多巴胺)过多有关,本类药物 能阻断中脑-边缘系统及中脑-皮质通路的DA受体，减低DA功能,2019/4/20,江西科技师范学院,11,五、代表药物,1. 盐酸氯丙嗪,N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐,2019/4/20,江西科技师范学院,12,结构和命名,N，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸
4、盐,2019/4/20,江西科技师范学院,13,理化性质,2019/4/20,江西科技师范学院,14,鉴别反应,苯并噻嗪母环，易氧化,2019/4/20,江西科技师范学院,15,还原性导致的光化毒反应,注射液在日光作用下变质，pH值下降 部分病人用药后发生严重的光化毒反应,2019/4/20,江西科技师范学院,16,解决方法,注射液中加入抗氧剂可阻止变色 对氢醌 连二亚硫酸钠 亚硫酸氢钠 维生素C等,代谢途径,N-氧化 S-氧化 苯环-氧化 侧链去N-甲基 侧链氧化,2019/4/20,江西科技师范学院,17,2019/4/20,江西科技师范学院,18,临床应用,多方面的药理作用，安定作用较强
5、 治疗精神分裂症和狂躁症 亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠(冬眠灵)等,2019/4/20,江西科技师范学院,19,氟哌啶醇(Haloperidol),1,2,3,4,1,4,4,1,2019/4/20,江西科技师范学院,20,理化性质,2019/4/20,江西科技师范学院,21,用途,类似吩噻嗪类抗精神病药物 治疗精神分裂症、躁狂症 无抗组胺作用,第二章 中枢神经系统用药 第四节 抗抑郁药,2019/4/20,江西科技师范学院,23,教学要求,1. 熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制； 2. 掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用途；,2019/4/20,江西科技师范学院,24,曾受抑郁症困
6、扰的明星,2019/4/20,江西科技师范学院,25,抑郁症是一种常见疾病，每十位男性中就有一位可能患有抑郁； 而女性则每五位中就有一位患有抑郁。抑郁症严重困扰患者的生活和工作，给家庭和社会带来沉重的负担，约15的抑郁症患者死于自杀。美国每年因抑郁症造成的经济损失达到437亿美元。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明，抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病病。但是由于认识不足，绝大部分的抑郁症患者没有得到正确的诊断治疗。,2019/4/20,江西科技师范学院,26,表现 情绪异常低落 常有强烈的自杀倾向 自主神经或躯体性伴随症状,2019/4/20,江西科技师范学院,27,抑郁症的
7、机制,可能与脑内神经递质浓度的降低有关 去甲肾上腺素（NE） 5-羟色胺（5-HT）,2019/4/20,江西科技师范学院,28,抗抑郁药分类,按作用机制,2019/4/20,江西科技师范学院,29,盐酸丙咪嗪 (Imipramine Hydrochloride),乙撑基替代吩噻嗪的硫,N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐,2019/4/20,江西科技师范学院,30,发现过程,1940s 合成的二苄亚胺化合物之一 动物试验 - 作镇静的临床试验 临床观察，发现对抑郁症病人有效 以后被用作抗抑郁药,2019/4/20,江西科技师范学院,31,理化性质,20
8、19/4/20,江西科技师范学院,32,稳定性,本品固体及水溶液稳定 加速试验中发生降解,2019/4/20,江西科技师范学院,33,代谢途径,在肝脏代谢 生成活性代谢物去甲丙咪嗪 丙咪嗪和去甲丙咪嗪均可进入血脑屏障,2019/4/20,江西科技师范学院,34,代谢途径-2,2-羟基化失活,去甲丙咪嗪,2019/4/20,江西科技师范学院,35,作用,本品适用于治疗 内源性抑郁症 反应性抑郁症 更年期抑郁症 也可用于小儿遗尿,2019/4/20,江西科技师范学院,36,氟西汀(Fluoxetine),百忧解,2019/4/20,江西科技师范学院,37,作用与机制,选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI） 提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪 用于抗抑郁，选择性强 与三环类抗抑郁药相比 疗效相当 较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性,
