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1、临床常用抗菌药物合理应用,抗菌药物的分类,内酰胺类抗生素 氨基糖苷类抗生素 四环素类抗生素 氯霉素类抗生素 大环内酯类抗生素 林克酰胺类抗生素 多肽类抗生素 利福霉素 其他类,青霉素类 头孢菌素类 非典型内酰胺,头霉素类 碳青霉稀类 单环内酰胺类 内酰胺酶抑制剂 氧头孢烯类,化学合成抗菌药 喹诺酮类 磺胺类 呋喃类 硝基咪唑类,应用好抗生素的关键是掌握每种抗生素的特点,-内酰胺类抗生素,青霉素类 头孢菌素类 头霉素类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂 氧头孢烯类,非典型内酰胺,典型内酰胺,青霉素类,G-青霉素,细菌,G+菌 球菌 溶血性链球菌、草绿色 链球菌、肺炎链球菌、不耐酶的金
2、葡菌、表葡菌等。 杆菌 白喉棒状杆菌、破伤风梭菌、炭疽芽胞杆菌、产气荚膜梭菌等 G-菌 球菌 淋球菌、脑膜炎奈瑟菌 杆菌 不敏感,螺旋体 如梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体,放线菌,氨基青霉素类,药物： -氨苄西林、阿莫西林、阿莫西林克拉维酸钾、氨苄西林丙磺舒、仑氨西林 特点： - 耐酸，不耐酶 - 抗菌谱广，对G+菌、G-菌均有效，对G+菌作用小于青霉素G；对厌氧菌有一定作用；但对铜绿假单胞菌无效。 在青霉素类中氨基青霉素是粪肠球菌的首选药,酰胺类青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,药物 -阿洛西林、哌拉西林等 特点： - 不耐酸，不耐酶 - 抗菌谱广，对G+菌、G-菌均有效，包括铜绿假单
3、胞菌。 应用： 主要用于全身性绿脓杆菌感染，亦可用于其他敏感菌引起的严重感染。,抗生素应用-头孢菌素类,一代头孢,二代头孢,三代头孢,G+球菌 部分G-菌 部分厌氧菌 有肾毒性,G+菌一代 G-菌一代 对酶的稳定性增强 肾毒性很弱或无,G+菌相当或较弱 G-菌前两代 对酶高度稳定 无肾毒性,头孢菌素类抗生素的品种与特点,第一代头孢菌素的特点,对革兰阳性菌的抗菌作用较第二、第三代强，对革兰阴性菌的作用较差； 对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的内酰胺酶所水解； 对肾脏有一定毒性，难于透过血脑屏障； 主要用于耐药金葡菌感染、敏感的革兰阳性球菌和某些革兰阴性杆菌感染。 主要品种：头孢唑啉、头孢替唑、
4、头孢噻吩 头孢拉定等。,第二代头孢菌素的特点,抗菌谱较第一代广，对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，对部分厌氧菌有效，但对铜绿假单胞菌无效； 对多数内酰胺酶稳定； 对肾脏的毒性比第一代低，能透过血脑屏障； 用于治疗大肠杆菌、克雷伯杆菌、肠杆菌、变形杆菌等敏感菌引起的感染。 主要品种：头孢呋辛、头孢孟多、头孢替安、头孢克洛等。,第三代头孢菌素的特点,对内酰胺酶更加稳定，抗生谱更广，但对革兰阳性菌的抗菌活性不如一、二代头孢菌素，对革兰氏阴性杆菌包括肠杆菌属和铜绿假单胞菌及厌氧菌均有较强的作用； 血浆半衰期长、体内分布广、组织穿透力强； 常用品种：头孢噻肟、头孢
5、曲松、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢他啶等。,第四代头孢菌素的特点,抗菌谱广、对革兰阴性、阳性菌和厌氧菌（革兰氏阳性厌氧球菌）均有较强的抗菌活性，对金葡菌等革兰阳性球菌的活性明显增强； 对内酰胺酶尤其是超广谱质粒酶和染色体酶稳定； 毒副作用更低，对组织的穿透力更强，可透过血脑屏障； 临床常用的有头孢匹罗和头孢吡肟。,一代头孢,二代头孢,三代头孢,头孢唑林 头孢替唑 头孢噻吩 头孢氨苄,头孢呋辛 头孢替安 头孢克洛,头孢噻肟 头孢曲松 头孢地嗪 头孢他啶 头胞哌酮舒巴坦 头孢泊肟,其他-内酰胺类,头霉素类 碳青霉烯类 单环-内酰胺类 -内酰胺酶抑制剂 氧头孢烯类,头霉素类,该类抗生素化学结构与头孢菌素
6、相似，但其头孢烯母核的7-位碳原子上有甲氧基，该该基团队革兰氏阴性菌产生的青霉素酶和头孢菌素酶高度稳定。 亦有将头霉素类归人第二代头孢者，但头霉素对大多数超广谱-内酰胺酶稳定，且对脆弱拟杆菌等厌氧菌抗菌作用较第二代头孢菌素显著为强。 铜绿假单胞、阴沟肠杆菌、沙雷菌对所有头霉素类抗生素耐药。,头霉素类头孢西丁,对革兰氏阳性菌、阴性菌及厌氧菌具有广谱抗菌作用。对革兰氏阴性菌所产生的多数-内酰胺酶高度稳定，包括超广谱-内酰胺酶。 可诱导部分肠杆菌科细菌产生-内酰胺酶。 可用于无污染的胃肠道手术，经阴道子宫切除术，经腹子宫切除术或剖宫产等手术前预防用药。,碳青霉稀类,结构上与青霉素有两点不同，其青霉噻
7、唑环的C2-C3为不饱和键，一位硫原子为碳原子所取代。 抗菌谱广抗菌作用强、对-内酰胺酶高度稳定，仅可被嗜麦芽假单胞等少数细菌所产生的金属酶水解。 是-内酰胺酶的强诱导剂。 对大多数厌氧菌具有很强的抗菌活性，与甲硝唑与氯霉素相仿。 常用药物：亚胺培南-西司他丁,碳青霉稀类,亚胺培南：抗菌谱极广，对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力，对酶高度稳定，在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成。 美罗培南：对葡萄球菌及肠球菌作用较亚胺培南稍弱，对各种G-杆菌则强232倍，对鸟分支杆菌及军团菌亦有效。,猛击,对以下细菌天然耐药： 嗜麦牙窄食单孢菌 洋葱假单孢菌 黄杆菌,单环-内酰胺类,对需氧革兰氏阴性菌
8、具有良好的抗菌活性，而对革兰氏阳性菌和厌氧菌无抗菌作用。 对铜绿假单胞菌的抗菌活性与头孢哌酮相仿，逊于头孢他啶，不动杆菌属，嗜麦芽假单胞对其敏感性差，甚至完全耐药。 与氨基糖苷类药物对多数肠杆科细菌和铜绿假单胞具有协同作用。 具有肾毒性低以及与青霉素类、头孢类交叉过敏少等特点，因此可用于替代氨基糖苷类药物治疗肾功能损害患者的需氧革兰氏阴性菌感染，并可在密切观察下用于青霉素类、头孢类过敏者 常用药物：氨曲南,-内酰胺酶抑制剂,-内酰胺酶抑制剂通常具有微弱的抗菌能力，但除了对个别细菌外，无临床意义。 对多数质粒介导的和部分染色体介导的-内酰胺酶有强有力的抑制作用。 一般不增强与其配伍药物对敏感细菌
9、或非产-内酰胺酶的耐药菌的抗菌活性。, -内酰胺酶抑制剂,克拉维酸（棒酸）：抑酶谱广，对革兰阳性球菌和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用。 舒巴坦（青霉烷砜）：抗酶谱比克拉维酸广，但作用较弱，对不动杆菌属有较强的抗菌作用，体内过程与氨苄西林相似。 他唑巴坦（三唑巴坦）：抑酶谱广，酶的抑制作用优于克拉维酸和舒巴坦，但抗菌作用微弱，体内过程与哌拉西林相似。,氧头孢烯类,为广谱抗生素，有时亦被归入第三代头孢菌素，但其在结构和抗菌谱上均有别于后者，氧头孢烯类药物的7-氨基头孢烷酸上的硫原子被氧原子替代，对拟杆菌属等厌氧菌亦具有良好的抗菌活性。 对革兰氏阴性菌活性较强，阳性菌活性较弱，对-内酰胺酶高度稳定，
10、血药浓度高且持续时间长以及脑脊液内浓度高。 常用药物：拉氧头孢,喹诺酮类,抗菌谱：本类药对革兰氏阴性菌，特别淋球菌及肠杆菌科有高度抗菌活性，对其他革兰氏阴性菌，如绿脓杆菌、流感杆菌、嗜军团菌、大肠杆菌、沙门氏菌属、克雷白氏杆菌等均有较强的作用；对革兰氏阳性菌中的金葡菌亦呈强大杀菌作用；与其他药物间无交叉耐药性，但在同类药间则可发生； 不良反应：由于本类药物可 影响功能，故孕妇不用，同时因可能损害幼年时期的骨关节及软组织，故幼儿青少年及辅乳妇不宜用。,喹诺酮的分类,喹诺酮类新品种的特点,对革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，对革兰阴性菌有强大杀菌作用； 细胞内浓度高，对细胞内细菌如军团菌、沙门菌、分支
11、杆菌等作用好； 与其他抗微生物药无交叉耐药性； 新喹诺酮对G-杆菌的活性 - 对革兰氏阴性杆菌的活性没有明显增强， - 对铜绿假单胞菌的活性可能还不如环丙沙星。,应用喹诺酮药物应注意的问题,神经系统不良反应如头痛、头晕、睡眠障碍、情绪变化等发生率较高，严重时可出现癫痫样发作。 因有潜在催畸作用及影响幼年动物的骨关节发育，孕妇及儿童不宜应用。 在我国某些细菌对喹诺酮类药物的耐药发展很快。而近年多个大医院ICU报告大肠杆菌耐环丙沙星株高达70%以上。因细菌在喹诺酮药物间有交叉耐药性，此种现象如持续发展，后果不堪设想。耐药菌株的迅速增多，也从侧面说明我们一定程度的滥用现象。最近才开始在临床应用的曲伐
12、沙星，在亚洲地区就有21.6%大肠杆菌对其耐药。,大环内脂的分类第一代,14元环的大环内酯类抗生素：红霉素，广泛应用于呼吸道、皮肤、软组织等感染，-内酰胺类抗生素过敏患者的替代药物；抗菌谱相对较窄，易产生耐药性，生物利用度较低，应用剂量较大，不良反应多见，限制了其在临床的应用。 l6元环大环内酯类：20世纪70年代，吉他霉素、麦迪霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素，虽对红霉素耐药菌作用有所改进，但肝毒性依旧明显，与茶碱合用可减少其代谢，易出现中毒反应；还可使性激素或-内酰胺类抗生素疗效降低。,大环内脂的分类第二代,20世纪90年代后，克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等，具有红霉素相同的作用特点，而且增强
13、了抗菌活性，扩大了抗菌谱，口服易吸收，对酸稳定，tl/2延长，不良反应减少，同时还具有良好的PAE，现已成治疗呼吸道感染的主要药物。 大环内酯类间仍存在交叉耐药性，对红霉素耐药，对克拉霉索、阿奇霉素等也可能耐药。,大环内脂的分类第三代,酮基内酯类抗生素：在红霉素第3位碳上引入酮基后，得到l4元环大环内酯类衍生物，如泰利霉素（替利霉素）。治疗耐红霉素类的肺炎链球菌引起的感染，克服了与红霉素交叉耐药问题。 还具有抗幽门螺杆菌、非特异性抗炎、抗过敏、免疫调节等作用，在许多非感染疾病治疗中发挥作用。,对需氧革兰氏阳性菌、阴性球菌和厌氧球菌以及支原体属、衣原体属等非典型病原菌及军团菌属具有良好的抗菌作用
14、。,对流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌和淋病奈瑟菌的抗菌活性增强，对支原体属、衣原体属等非典型病原菌的作用也明显增强。,抗微生物活性,老大环内脂,新大环内脂,对社区获得性呼吸道感染的常见病原菌，流感嗜血杆菌的抗菌活性差。不适宜由于社区获得性呼吸道感染。,对流感嗜血杆菌抗菌作用增强，是社区获得性呼吸道感染的更为适合的选用药物。,临床适应症,老大环内脂,新大环内脂,对胃酸不稳定，口服吸收少，生物利用度低。 主要引起胃肠道和肝脏不良反应。,不易被胃酸破坏，生物利用度提高，使其血药浓度。组织细胞内浓度增高，半衰期长，给药次数减少。； 口服吸收良好，给药次数和剂量减少，故胃肠道反应及肝脏不良反应也相应减少。,药
15、代动力学及不良反应,老大环内脂,新大环内脂,14员大环内酯的新用途,治疗DPB 破坏细菌生物被膜 Crohns 病 肺纤维化（实验室） 支气管哮喘（实验室） 阻止癌的转移（实验室） 男性生育功能不全？,氨基糖苷类,特点 广谱，对需氧革兰氏阴性菌有强大杀灭作用，对某些G+菌亦有杀菌作用，对厌氧菌几无抗菌作用。对静止期细菌的杀菌力较强。在碱性环境中，其抗菌作用显著增强。与青霉素或头孢菌素合用，有协同作用。对厌氧菌无效。有抗菌素的后续效应.,常用氨基糖苷类链霉素,细菌对链霉素易产生耐药性，链与其他氨基糖苷类多表现单向交叉耐药性，对链霉素耐药后对其他仍敏感，但对其他耐药后对链霉素也耐药。 主要用于治疗
16、结核病、鼠疫（首选药）、布氏杆菌病、与青G合用于治疗草绿色链球菌和肠球菌所致心内膜炎、G-杆菌引起的泌尿道感染。 除耳毒性、肾毒性、神经肌肉阻滞及过敏反应外，注射链霉素年可出现口唇、面部、四肢麻木感及头晕等。,常用氨基糖苷类庆大霉素,抗菌谱广，抗菌作用强。对多数需氧G杆菌均有较强抗菌作用，是治疗G杆菌感染的首选药。对绿脓杆菌亦有较强杀菌作用，与羧苄西林合用抗绿脓杆菌感染有协同作用。G+球菌中对金葡菌有效，对耐青霉素或耐头孢菌素株亦有效。 耐药性产生较慢，停药后可恢复敏感性。 不良反应 前庭功能损伤的发生率较链霉素低，耳蜗损害也较少。肾毒性较链霉素多见。过敏反应较少见。,常用氨基糖苷类阿米卡星,阿米卡星为卡那霉素的半合成衍生物,又称丁胺卡那霉素。其抗菌谱较卡那霉素有所扩大，对绿脓杆菌有效。耐酶（钝化酶），对肠道G杆菌和绿脓杆菌所产生的钝化酶稳定。用于对其他氨基糖苷类耐药的细菌感染。 不良反应有耳蜗毒性，肾毒性,氨基糖苷类投药方法,氨基甙类抗
