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1、第二十章 化痰、止咳、平喘药,第一节 概 述,凡以祛痰，缓解或制止咳嗽、喘息为主要作用的药物，称化痰、止咳、平喘药。 具有宣肺祛痰、止咳平喘等功效，主要用于痰多咳嗽、痰饮喘息以及与痰饮有关的瘿瘤瘰疬等证。,广义痰,停积于脏腑经络之间各种各样的痰证，如痰浊滞于皮肤经络可生瘿瘤瘰疬，常见于现代医学中的皮下肿块、慢性淋巴结炎、单纯性甲状腺肿等疾病。 痰痹阻胸，则胸痛、胸闷、心悸，见于冠心病、心绞痛、高血压、心力衰竭等。 痰迷心窍，则心神不宁，昏迷、谵妄、精神错乱，见于脑血管意外、癫痛、精神分裂症等。,狭义痰,呼吸道咳出的痰，多见于上呼吸道感染、急慢性支气管炎、肺气肿、支气管扩张等肺部疾患。 一般咳嗽
2、有痰者为多，痰多又易引起咳喘，痰、咳、喘互为因果。,药理作用,大多数祛痰中药的祛痰作用多与所含皂苷有关。 皂苷能刺激胃或咽喉黏膜，反射性引起轻度恶心，增加支气管腺体的分泌，从而稀释痰液而发挥祛痰作用。,1.祛痰作用,2.止咳作用,半夏、苦杏仁、桔梗、款冬花、贝母、百部、满山红、紫菀等均有程度不等的镇咳作用。 半夏、苦杏仁、百部等的镇咳作用部位可能在中枢神经系统。,3.平喘作用,中药平喘机理多样。 浙贝碱能扩张家兔、猫支气管平滑肌，直接抑制支气管痉挛以缓解哮喘症状。 款冬花醚提物平喘机理可能与兴奋神经节有关。 桔梗皂苷、款冬花醚提物能抑制组织胺所致豚鼠支气管痉挛，其作用可能与抗过敏有关。,第二节
3、 常用药物,桔 梗,桔梗科 植物桔梗 Platycodon grandiflorum（Jacq）A.DC 的干燥根,化学成分,皂苷（18种）：桔梗皂苷（platycodin）,【药理作用】,宣肺、利咽、祛痰、排脓。主治咳嗽痰多，咽喉肿痛，音哑，肺痈吐脓，胸满胁痛，疮疡脓肿。,1.与功效主治相关的药理作用,（l）祛痰与镇咳,主要是其所含的皂苷经口服具有显著的祛痰作用。 桔梗皂苷亦有镇咳作用，镇咳ED50为6.4mg/kg，大约是LD50的l/4。,（2）抗炎,桔梗粗皂苷有较强的抗炎作用，桔梗水提物可增强巨噬细胞的吞噬功能，增强中性白细胞的杀菌力，提高溶菌酶的活性。 近年来认为，NO可由巨噬细胞产
4、生，在炎症中有多向性的作用，一方面能扩张血管，另一方面又可抑制血小板、肥大细胞、白细胞介导的炎症反应。桔梗水提液对小鼠腹腔巨噬细胞NO的释放有调节作用，是其抗炎机理之一。,2.其他药理作用,降血糖和降血脂 镇静、镇痛、解热 扩张血管、减慢心率 抗溃疡,小 结,桔梗宣肺、利咽、祛痰、排脓功效与祛痰、镇咳、抗炎等药理作用相关。 桔梗功效作用的物质基础主要为桔梗皂苷。,【现代应用】,肺炎、急性扁桃体炎、声带小结,【不良反应】,兔灌服本品煎剂40g/kg，于24小时内5只全部死亡，当剂量为20g/kg时，全部存活。小鼠、大鼠灌胃桔梗皂苷的LD50分别为420mg/kg和大于800mg/ kg，腹腔注射
5、分别为22.3mg/kg和14.1mg/kg。豚鼠腹腔注射桔梗皂苷的LD50为23.lmg/kg。,桔梗热水提取物及冷冻真空干燥剂，可使组氨酸缺陷型鼠伤寒沙门菌TA98及TA100回变菌落数增加，同时对小鼠微核试验及染色体畸变试验呈阳性结果。 桔梗口服一般无毒副反应，偶见恶心、呕吐，重者可见四肢出汗、乏力、心烦。 桔梗皂苷有很强的溶血作用，溶血指数为1：10000，故不能注射给药。,【不良反应】,苦杏仁,蔷薇科植物山杏、西伯利亚杏、东北杏或杏的干燥成熟种子。,化学成分,脂肪油（约50%）、苦杏仁苷约3%、蛋白质及多种游离氨基酸。,药动学,苦杏仁苷在人及兔体内的药动学过程均符合二室开放模型。肾小
6、球滤过是苦杏仁苷的主要排泄方式，主要以原形从尿中排泄。,【药理作用】,降气止咳平喘，润肠通便。主治咳嗽气喘，胸满痰多，血虚津枯，肠燥便秘。,1.与功效主治相关的药理作用,（l）祛痰、镇咳、平喘 苦杏仁中所含的苦杏仁苷，经肠道微生物酶或杏仁本身所含苦杏仁酶的分解产生微量的氢氰酸，对呼吸中枢呈抑制作用，可能与其镇咳、平喘有关。 （2）抗炎 （3）对免疫功能的作用 （4）润肠通便,【药理作用】,2.其他药理作用,（1）对消化系统的作用 苦杏仁苷在有关酶的作用下分解形成氢氰酸的同时，也产生苯甲醛。 苯甲醛在体外以及在健康者或溃疡病者体内，均能抑制胃蛋白酶的消化功能。,（2）镇痛 （3）抗肿瘤作用 氢氰
7、酸、苯甲醛、苦杏仁苷体外实验证明均有微弱的抗癌作用。,小结,与苦杏仁止咳平喘、润肠通便功效相关的药理作用是祛痰、镇咳、平喘、抗炎、免疫促进，以及润肠通便等作用。 其有效成分主要是苦杏仁苷、蛋白酶水解产物及脂肪油等。 苦杏仁还具有镇痛、抗肿瘤作用，对消化系统功能也有一定影响。,【现代应用】,1.慢性气管炎 2.急慢性呼吸道感染 3.外阴瘙痒,【不良反应】,本品含苦杏仁苷，分解产生氢氰酸抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止。 人若过量服用（儿童10-20粒，成人40-60粒），会引起组织窒息。 苦杏仁苷口服易在胃肠道分解出氢氰酸，故毒性比静脉注射大。 中毒症状有眩晕、头痛、呼吸急促、恶心、呕吐、紫绀、昏迷、惊厥等，抢救不当可致死亡。,人口服苦杏仁苷每日4g持续半个月或静脉给药持续1个月，可见毒性反应，以消化系统症状较为多见，并可引起心电图T波改变及房性早搏，停药后以上毒性反应均可消失。每日口服0.6-1.2g，可避免毒性反应。 苦杏仁苷小鼠、大鼠静脉注射 LD50为25g/kg，腹腔注射为8g/kg,【不良反应】,
