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1、传出神经系统药物,主讲：邝少轶,传出神经系统,植物神经系统,运动神经系统,交感神经,副交感神经,（自主神经）,支配骨骼肌,支配心脏、平滑肌和腺体等效应器,注明：,传出神经系统分类模式图,运动神经交感神经副交感神经,骨骼肌汗腺、 骨骼肌血管平滑肌、心脏腺体,肾上腺髓质,Ach,NA,3. 传出神经系统的主要递质,1）乙酰胆碱（acetylcholine，Ach） 2）去甲肾上腺素（noradrenaline， NA）,乙 酰 胆 碱,乙酰胆碱的生物合成及释放,胆碱受体,M胆碱受体 M1受体M2受体N胆碱受体 N1受体N2受体,神经节、胃壁细胞、中枢神经系统 心肌、平滑肌、腺体细胞神经节骨骼肌,拮
2、抗药 哌伦西平 加拉碘胺美加明 琥珀胆碱 筒箭毒碱,去 甲 肾 上 腺 素,DA、NA和Adr的生物合成过程,去甲肾上腺素的生物合成及释放,药物分类,胆碱受体激动药： 乙酰胆碱、贝胆碱、毛果芸香碱；烟碱、洛贝林、 抗胆碱酯酶药： 新斯的明、毒扁豆碱、他克林 胆碱受体阻断药 阿托品、东莨菪碱、溴丙胺太林、哌仑西平、苯海索、筒箭毒碱、琥珀胆碱,肾上腺受体激动药 肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、美芬丁胺 去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明、可乐定 异丙肾上腺素、多巴酚丁胺、扎莫特罗、沙丁胺醇、克仑特罗 肾上腺受体阻断药 酚妥拉明、育亨宾 洛尔,拟胆碱药,1. 毛果芸香碱（匹鲁卡品，Pilocarp
3、ine） 2. 毒扁豆缄（依色林，Eserine） 3. 新斯的明（neositigmine）,（一） 常用药,呼吸系 气管收缩 循环系 抑制 消化系 兴奋 泌尿系 排尿 瞳孔 缩小 腺体分 泌 增加,1. 毛果芸香碱（匹鲁卡品，Pilocarpine）,吸收作用,匹鲁卡品,药效 直接激动M受体产生M型效应,M受体,局部作用,局 部滴 眼,结果：瞳孔缩小 前房角间隙变宽（大） 巩膜静脉窦（房水流出 ） 眼内压,用途： 降眼内压治青光眼 巩膜炎（与扩瞳药交替使用）,副作用,睫状体收缩 悬韧带松弛 晶状体变厚 2%以上浓度 调节痉挛(近清远糊)眼痛、眉间头痛,用药注意： 滴眼时应压往内 眦（20分
4、钟），显效后用 生理盐水冲去药，以防吸收中毒！ 特点 性较稳定 作用温和而短，15分起效，90分峰效，持效24小时（降眼压作用仅46小时，故治青光眼常46小时滴眼一次）,2. 胆碱脂酶抑制剂,可逆性 毒扁豆碱、依酚氯胺、安贝氯铵、抑制剂 新斯的明有机磷农药 敌百虫、乐果难逆性 16051905抑制剂 神经毒气 沙林、梭曼、塔崩chE 药理基础：ACh 乙酸+胆碱抗胆碱脂酶药,毒扁豆缄（依色林，Eserine）,作用 chE ACh 胆碱 + 乙酸 毒扁豆碱 （可逆性抗chE药） M受体 M效应 Ach累积 N受体 N型效应 N1 : HR 中枢性 N2:骨骼肌收缩 胆碱受体 先兴奋后麻痹 局部
5、作用 局部滴眼 （含有叔胺基团易进入前房角而发挥局部作用）,（吸收作用 ）,用途 1、局部滴眼 2、中麻催醒剂 3、阿托品中毒,注意 依色林毒性毛果芸香碱 （既作用于M，又作用于N，又能使Ach累积，而匹卡鲁品仅作用于M受体）,3. 新斯的明（neositigmine）,作用特点 1、化构中具有季铵基团、滴眼不易发挥局部作用 2、不易透过丘脑屏障 不能作为中药麻醉 （1）抑制chE，增强 ACh作用（2）直接兴奋神经肌 肉接 3、骨骼肌影响特强 头N2受体（3）促进运动神经末梢释 放ACh4、胃肠、膀胱平滑肌作用较强（治疗手术后腹气 胀与尿潴留）,用途1、重症肌无力 （注意剂量！否则胆碱能危象
6、） po（ac）为15mg、ih（im）为0.251mg、给药后3h左右出现肌无力，为药物量小、或耐受 给药后1h左右出现肌无力，为药物过量（阿托品解救）,2、麻痹性肠梗阻、偏高弛缓最为有效3、非除极化型肌松剂（如箭毒）的过量中毒 的解救，缓解阿托品等抗胆碱药中毒出现的外周症状4、室上性阵发性心动过速的治疗,用药注意 支喘、房室传导阻滞、机械性肠梗阻病人禁用。 不用于除极化型肌松剂（如琥珀胆碱，由chE水解灭活）的过量中毒 的解救,基础：有机磷酸脂类+chE chE活性 ，ACh堆积（磷酰化胆碱脂酶） 表现（轻者 M型，重者M、N型及中枢症状）： 1、M样痉状：恶心、呕吐、腹痛、大汗淋漓、流涎
7、、口腔及鼻腔有泡沫样分泌物、缩瞳，大小便失禁 、呼吸困难 2、N样痉状 N1（神经节）：心缩力加强，血压N2（骨骼肌）：手指抖动，全身肌肉颤动。 3、中枢症状 先兴奋（头昏、头痛、烦躁不安），后抑制（昏迷）。,难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类,胆碱脂酶复活药,作用 （中毒）有机磷农药 + chE 磷酰化chE（久易老化） （解救） 磷酰化chE + PAM 磷酰化 PAM + chE有机磷农药+ PAM 无毒物质（由尿排出） PAM特点：（1）易排泄 （2）不易透过血脑屏障 应： 1、并用阿托品（及早、反复、足量用药）2、 用药后（对阿托品耐力提高），应视情况调整阿托品剂量,药物：氯解磷定，碘解
8、磷定（PAM),抗胆碱药,常 用 药人工合成平滑肌 M受体阻断药 阿托品 解痉药人工合成散瞳药 分类 N1受体阻断药 神经节阻断药N受体阻断药 N2 受体阻断药 骨胳肌松弛药中枢性抗胆碱药：苯海索,一、阿 托 品,作用 主要阻断M受体（剂量从小到大，所产生的作用不同） 1. 阻断腺体M受体,腺 体 分 泌,唾 腺气 管 腺汗 腺胃 腺,止流涎/口干大量饮水无用！麻醉前给药/痰浓稠，难咳出止盗汗/皮肤干燥，高温易中暑 治胃酸过多（胃酸度不受影响， 故胃、十二指肠潰疡应同用抗 酸药）,2、解除迷走神经对心脏的抑制心缩力加强心传导 治心传导阻滞 /心率增加，中 心率 （阿斯综合症） 毒时脉搏如飞！,
9、对心率的影响 治疗量（心率短暂轻度减慢） 阻断M1受体较大剂量（心率升高） 阻断M2受体,ACh释放减少,3、眼扩大瞳孔： 检查眼底/畏光，眼内压睫状肌松弛：检查屈光度/近距视力模糊（调节麻痹，常用 后马托品或新福林 代替） 4、松弛内脏平滑肌 适用各种内脏绞痛（合用解痉药)5、大剂量扩张小血管 用于治疗中毒性休克（感染性、内毒性休克）,6、拮抗乙酰胆碱,解救有机磷农药中毒,7、 中枢神经系统,中毒时先兴奋后麻痹（烦燥不安,呼吸麻,痹,死亡）,中毒时主要表现为外周症状，可用匹鲁卡品 解救,*阿托品中毒特征,（1）、瞳孔散大（2）、面色潮红，皮肤干燥（3）、脉搏如飞,用药注意 *有机磷农药中毒应
10、及早、足量、反复用药。 禁用青光眼和前列腺肥大,2、骨胳肌松弛药（N2 受体阻断药）,除极化肌松药 琥珀胆碱（succinylcholine） 作用特点： 相阻断 除极化阻断方式 相阻断 相当于受体脱敏阻断,速效（20s）、短效（35min） 肌松前先有短暂的肌束颤动（除极） 具大面积烧死或软组织损伤禁用（高血钾） 新斯的明可加重相阻断，故？,非除极化肌松药（竞争性抑制） 筒箭毒碱（d-tubocurarine) 作用时间长，难逆转。新药： 阿曲库铵（消除不经肾，肾功不良可用） 潘库铵、维库铵、毒库铵等副作用小,肾上腺素受体激动药,、受体激动药,肾上腺素（adrenaline,AD) 【作用】
11、,心脏（心肌、传导系统、窦房结1受体） 收缩力、心率、传导 /耗氧 ，心律失常 血管（、2受体） 取决于剂量、部位 局部止血，与局麻药合用延长麻醉时间（1：250000） 代谢（ 、2均促糖原分解/高血糖） 平滑肌有舒张（ 1 ）、有收缩（ ）,【应 用】,治疗支气管哮喘急性发作 支气管平滑肌舒张作用、减轻粘膜水肿和充血、抑制肥大细胞释放过敏物质 心脏骤停、过敏性休克的抢救用药 同类药： 多巴胺（兴奋、D1受体） 麻黄碱（直接和间接兴奋、受体，具快速耐受性）,受体激动药,去甲肾上腺素（noradrenaline,NA,NE） 【作用及应用】 收缩所有小动脉（ 1）/局部组织坏死急性肾衰 （常更
12、换注射部位、热敷、用酚妥拉明局部侵润注射） 检查尿量25ml/h 用于各种休克早期血压骤降,3.受体激动药,1支气管哮喘舌下或气雾吸入给药能迅速控制哮喘急性发作，疗效快而强 2房室传导阻滞 3心脏骤停,不良反应： 心悸、心律失常 禁用于冠心病、心肌炎和甲亢患者。 同 类 药 多巴酚丁胺（对心肌耗氧量、心率增加少，具快速耐受性）,异丙肾上腺素（isoprenaline）,肾上腺受体阻断药,肾上腺素受体阻断药,受体阻断药 分类： 1A类（无部分激动活性的12阻断药） 普萘络尔、美替洛尔、噻马洛尔 1B类（有部分激动活性的12阻断药） 吲哚洛尔、氧烯洛尔、阿普洛尔 2A类（无部分激动活性的1阻断药） 阿替洛尔、美托洛尔、 2B类（有部分激动活性的1阻断药） 普拉洛尔、醋丁洛尔、赛利洛尔,
