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1、降钙素Calcitonin【其它名称】溉纯降钙素、固通宁、国大固强、合成鲑鱼抑钙激素、合成鳗降钙素、金尔力、卡西蒙、考克、密盖息、赛康尼、山德士降钙素、斯迪诺、依降钙素、益盖宁、鲑鱼降钙素、鳗鱼降钙素、Calcimar、Calcinar、Calcitate、Calcitonine、Calcitoninum、Calcitoran、Calogen、Carbicalcin、Carbocalcitonin、Cibacalcin、Diatin、Elactonin、Elcatoin、Elcatonin、Elcatonina、Elcatoninum、Elcimen、Elcitoin、Elcitonin、La
2、skarton、Miacalcic、Miacalcin、REM、Salcatonin、Salcitonin、Salmon Calcitonin、Salmotonin、Salmotoruin、Staporose、Synthetic Salmon Calcitonin、Turbocacin、Turbocalcin【分类】电解质、酸碱平衡及营养药 钙调节药 【制剂规格】注射液(鲑鱼降钙素) (1)1ml:50U。(2)1ml:100U。(3)1ml:200U。注射液(依降钙素) (1)1ml:10U。(2)1ml:20ml。粉针剂(鲑鱼降钙素) (1)50U。(2)100U。鼻喷剂(鲑鱼降钙素) (
3、1)每喷 50U。(2)每喷 100U。(3)每喷 200U。【临床应用】说明书适应症1.禁用或因其它原因而不能使用常规的雌激素/钙联合治疗的早期和晚期绝经后骨质疏松症。2.老年性骨质疏松症和其它继发性骨质疏松症(如使用皮质激素治疗后或缺乏活动)。3.骨质溶解或骨质减少引起的骨痛。4.变形性骨炎(Pagets 病)，特别是伴有骨痛、神经并发症、骨转换增加、骨病变进行性蔓延、不完全或反复骨折者。5.继发于乳腺癌、肺癌或肾癌、骨髓瘤和其它恶性肿瘤骨转移所致的高钙血症。6.高钙血症危象。7.神经营养不良症(痛性神经营养不良或 Sudeck 氏病)，如创伤后骨质疏松症、反射性神经营养不良、肩臂综合征、
4、外周神经受伤所致的灼痛、药物引起的神经营养不良。8.甲状旁腺功能亢进、缺乏活动以及急性或慢性维生素 D 中毒。【用法用量】说明书用法用量1.骨质疏松症 (1)鲑鱼降钙素：一次皮下或肌内注射 50100U，一日 1 次；或一次 100U，隔日 1 次。为防止骨质进行性丢失，应根据需要，适量补充钙剂和维生素 D。如使用钙剂，应与本药间隔 4 小时。也可用鼻喷剂，一日或隔日 100200U 喷鼻，单次或分次给药。(2)依降钙素：肌内注射，一次 10U，一周 2次；或一次 20U，一周 1 次。应根据症状调整剂量。2.伴有骨质溶解和(或)骨质减少的骨痛 用量个体化，可用鲑鱼降钙素鼻喷剂，一日 2004
5、00U 喷鼻。单次给药最高剂量为 200U，用量大时应分次给药。可能需要治疗数日，才能完全发挥镇痛作用。长期治疗时，通常可减少起始日剂量，或延长给药间隔。3.变形性骨炎 一次皮下或肌内注射鲑鱼降钙素 50100U，一日 1 次，必要时一日剂量可增至 200U。也可用鲑鱼降钙素鼻喷剂，一日 200U 喷鼻，可分次给药。部分病例一日需要 400U，分次给药。至少应持续用药 3 个月或更长。4.神经性营养不良症 一次皮下或肌肉注射鲑鱼降钙素 100U，一日 1 次，连用 24 周，然后改为一次100U，一周 3 次，连用 6 周以上。也可用鲑鱼降钙素鼻喷剂，一日单次 200U 喷鼻，连用 24 周。
6、以后根据情况可隔日给予 20U 喷鼻，连用 6 周。5.高钙血症 一日皮下或肌内注射鲑鱼降钙素 510U/kg，分 12 次给药。根据患者的临床和生化反应调整剂量，若注射剂量超过 2ml，应分多个部位注射。长期治疗慢性高血钙症时，可用鲑鱼降钙素鼻喷剂，一日 200400U 喷鼻，单次给药最高剂量为 200U，用量大时应分次给药。6.高钙血症危象 静脉滴注是最有效的给药方法，将一日鲑鱼降钙素用量 1040U/kg 溶于 500ml 生理盐水中缓慢静脉滴注，滴注时间至少为 6 小时。也可将一日剂量分 24 次缓慢静脉注射，【禁忌症】说明书禁忌症1.对本药过敏者。2.孕妇。3.哺乳妇女。4. 14
7、岁以下儿童禁用依降钙素。【特殊人群用药】儿童 儿童使用鲑鱼降钙素的安全性尚未确定，不推荐使用。如果必须使用鲑鱼降钙素喷鼻剂，一般不要超过数周。14 岁以下儿童禁用依降钙素。老人 使用依降钙素时应注意调整剂量，使用鲑鱼降钙素时无需调整剂量。但高龄患者仍慎用。孕妇 本药不能通过动物胎盘，但是目前缺乏本药在妊娠妇女中的使用经验，应禁用。美国 FDA 妊娠分级为：C 级。哺乳妇女 本药可进入乳汁，并能抑制泌乳。哺乳妇女禁用。肝功能不全者 肝功能异常者慎用依降钙素。肾功能不全/透析者 应减量。【注意】1.慎用 (1)过敏体质者。(2)支气管哮喘或有支气管哮喘病史者。2.交叉过敏 对蛋白质过敏者，可能对本
8、药过敏。3.用药相关检查/监测项目 (1)长期治疗者应每月镜检尿沉渣。(2)长期卧床者应每月检查血液生化和肾功能。【给药说明】1.给药条件 (1)使用本药前应做皮试。皮试方法如下：取本药 10U，用生理盐水稀释至 1ml，皮下注射0.1ml(约 1U)，观察 15 分钟，注射部位发红超过中度时为阳性。阳性者最好不要使用本药。(2)肌内注射时，注意避开神经及血管，注射时若有剧痛，应立即更换注射部位。反复注射时，应变换注射部位，且应左右交替注射。(3)鼻喷给药喷压一个剂量后，用鼻深吸气几次，以免药液流出鼻孔，不要立即用鼻孔呼气。鼻腔炎症可加强鼻喷剂的吸收，故慢性鼻炎患者使用气雾剂时应仔细监测。(4
9、)用药前给予止吐药，或睡前给药，有助于减轻不良反应。从小剂量开始在 2 周内逐渐加量，也有助于减轻不良反应。(5)应根据患者血钙、尿羟脯氨酸及不良反应等而调整剂量。(6)治疗高钙血症患者时应限制使用钙剂、维生素 D及其代谢物。治疗高钙血症过程中若出现“脱逸现象”(即血钙在降低后又上升)，可加大剂量，也可加用糖皮质激素(如泼尼松)，以恢复其降血钙作用。2.减量/停药条件 (1)部分患者(30%60%)在用药中可能会出现抗体，但仅 5%15%患者会因此对治疗产生抵抗性。若发现继续治疗无效，可能与抗体产生有关，可换用人降钙素。(2)变形性骨炎及有骨折史的慢性疾病患者，应根据血清碱性磷酸酶及尿羟脯氨酸
10、排出量决定停药或继续治疗。3.配伍信息 玻璃和塑料会吸附本药，降低药效，因此在配制后应尽快使用。4.其它 骨转移性肿瘤的高钙血症应用本药治疗后，一般只降低血钙及尿钙，大多数不能减轻骨痛。【不良反应】1.心血管 可有胸部压迫感、心悸。注射用药可能导致心动过速，低血压和晕厥。2.神经 可见眩晕、步态不稳，偶见头痛、耳鸣、手足搐搦、指端麻木。若出现耳鸣、眩晕等应停药。3.内分泌/代谢 偶见低磷血症、低钠血症。大剂量短期给药时，少数患者易引起继发性甲状旁腺功能低下。4.消化 可见口渴、畏食、恶心、呕吐、胃灼热、腹痛、腹泻等。偶见丙氨酸氨基转移酶(ALT)及天门冬氨酸氨基转移酶(AST)等升高。5.呼吸
11、 可能引起鼻炎、鼻漏、打喷嚏、鼻黏膜发干或充血、鼻出血。偶见哮喘发作，出现时应停药。6.泌尿 偶见尿频。罕见多尿。7.皮肤 偶见颜面潮红、皮肤瘙痒。8.眼 偶见视物模糊。9.其它 本药可引起过敏，表现为皮疹、荨麻疹等，偶见过敏性休克。发生过敏反应时应立即停药，并采取对症治疗。偶见发汗、浮肿、咽喉部有含薄荷类物质后感觉、发热、寒战、全身乏力、注射局部红肿胀痛。有长期用药可增加垂体肿瘤的发生率的报道。【药物过量】尚缺乏本药过量的研究资料，如出现药物过量，应给予对症和支持治疗。【相互作用】药物-药物相互作用 1.抗酸药和导泻药常含钙或镁、铁等金属离子，与鲑鱼降钙素合用时可影响鲑鱼降钙素的吸收。2.鲑
12、鱼降钙素与氨基糖苷类合用，可诱发低钙血症。3.二膦酸盐类骨吸收抑制剂(如帕米膦酸二钠等)与依降钙素均有降低血钙作用，二者合用有可能急速降低血清钙，若出现严重低钙血症，应停药并给予注射用钙剂等进行适当处理。【药效】降钙素可降低破骨细胞活性和数目，直接抑制骨吸收，减慢骨转换，降低血钙水平；也可抑制肾小管对钙、磷重吸收，增加尿钙、磷排泄；还可抑制疼痛介质释放，阻断其受体，增加 -内啡肽释放，起到周围性和中枢性镇痛作用。本药是由甲状腺滤泡旁细胞分泌的激素，临床应用的有人工合成的鲑鱼降钙素和依降钙素。两者活性均高于人降钙素，其中鲑鱼降钙素活性高于人降钙素至少 10 倍；依降钙素活性是人降钙素的 1040
13、 倍。【药动学参数】起效时间 依降钙素：经鼻给药，3060 分钟。Tmax/Cmax 鲑鱼降钙素：肌内和皮下注射，约 1 小时；经鼻给药，34 小时。依降钙素：经鼻给药40U 或 80U，15 分钟，97pg/ml(40U)或 193pg/ml(80U)；肌内注射 40U，20 分钟，244pg/ml。生物利用度 鲑鱼降钙素：肌内和皮下注射，70%；经鼻给药，只有肌内注射的 40%。依降钙素：肌内注射，100%；经鼻给药 40U，53%；经鼻给药 80U，8%。分布部位/容积 鲑鱼降钙素：Vd，0.150.3L/kg。依降钙素：主要分布于肾、胃、肝。蛋白结合率 鲑鱼降钙素：30%40%。代谢部位/活性产物 鲑鱼降钙素：主要在肝脏，部分在血液和外周组织。排泄途径 鲑鱼降钙素：主要经肾脏(95%)。依降钙素：主要经尿液(74%)，少量经粪便(7%)。T1/2 鲑鱼降钙素：7090 分钟。依降钙素：44 分钟。
