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1、Pharmaceutical and intermediates,Hua Liang,抗生素按化学结构分类,1.-内酰胺类抗生素 2.四环素类抗生素 3.氨基糖苷类抗生素 4.大环内酯类抗生素 5.氯霉素类抗生素,1. -Lactam Antibiotics,按结构分类,半合成抗生素,1.增加稳定性 2.降低毒副作用 3.扩大抗菌谱 4.减少耐药性 5.改善生物利用度 6.提高治疗效力,6-氨基青霉烷酸 6-APA,7-氨基头孢烷酸 7-ACA,2. 四环素,6-甲基-4-(二甲氨基)-3,6,10,12,12a-五羟基-1,11-二氧代- 1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-2-
2、并四苯甲酰胺,Tetracycline,酸碱两性：Ar10-OH、=C3-OH为酸性C4 N 为碱性 可溶酸碱临床用其碱，成HCl盐。稳定性：四环素类抗生素在干燥条件下固体都比较稳定，但遇日光可变色。在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生水解。,四环素 理化性质：,3. 氨基糖苷类抗生素 (Aminoglycoside Antibiotics),氨基糖苷类抗生素是由链霉菌、小单孢菌和细菌所产生的具有氨基糖苷结构的抗生素，这类抗生素的化学结构通常由1，3-二氨基肌醇部分（链霉胺），2-脱氧链霉胺，放线菌胺苷元与某些特定的氨基糖通过苷键相连而成。,用途：广谱抗生素，G+、G-。抗结核、尿路等 感染。,
3、作用机制:干扰细菌蛋白质的生物合成。,副作用：肾毒性、耳毒性。耐药原因：细菌产磷酸转移酶等钝化酶。,链霉素,结构特点：N-甲基葡萄糖+链霉糖+链霉胍,含1个仲胺、2个胍基、1个醛基,4. 大环内酯类抗生素 (Macrolide Antibiotics),大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，其结构特征为分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性的苷。作用机制：主要是抑制细菌蛋白质的合成。,红霉素 Erythromycin,理化性质： 碱性：含叔按结构，显弱碱性 水解：内酯及苷键，对酸及碱不稳定，PH=7稳定,5. 氯霉素类抗生素
4、 (Miscellaneous Antibiotics),氯霉素及其衍生物 (Chloramphenicol and its Derivatives),氯霉素 甲砜霉素,琥珀氯霉素 棕榈氯霉素,小结,药物及中间体,心血管药物抗肿瘤药物解热镇痛类抗生素,强心苷类 有机硝酸酯 苯系衍生物：普鲁卡因胺（结构式，制备法） 其他杂环类：肼类（代表药物，结构）,烷化剂：氮芥类、乙撑亚胺类、金属顺铂 抗代谢药物：嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂等 抗肿瘤抗生素：多肽类、 抗肿瘤植物药 激素,水杨酸类：Aspirin、Diflunisal（结构、制备法）苯胺类：Paracetamol （结构、制备法）,-内酰胺类抗生素
5、 四环素类抗生素 氨基糖苷类抗生素 大环内酯类抗生素 氯霉素类抗生素,作业,1.写出阿司匹林和扑热息痛的结构及制备路线。 2. 举出-内酰胺类抗生素的两个代表，画出其结构。,香料,概述,香料的定义：能被嗅觉嗅出香气或味觉尝出香味的物质，是配制香精（Perfume compound）的原料。,香料要有令人愉快的香气； 香料在常温下有一定的挥发度； 香料化合物要有较低的毒性。,香料分类,天然香料合成香料,植物性香料（flora）油树脂，树胶，树脂，香脂动物性香料（fauna）,单离香料：半合成香料：全合成香料：,用物理或化学方法,从天然香料中分离 出来的单体香料化合物。,以天然的农林产品为原料,经
6、过简单的分子修饰, 引入或去掉一些官能团,对分子进行改造而得到的香料。,由基本的化工原料经过比较复杂的化学反应合成得到的香料.,麝香，灵猫香，海狸香，龙涎香,调和香料，即香精,1.定义 由两种或以上的香料按一定比例混合而调配出来的混合物.,2. 分类 (1). 按香精形态分类: 水溶性香精(Aqueous flavor) :香精的各种组成部分都可以溶解在低级醇中.常用4060%的乙醇溶液或丙二醇做溶剂, 在食用香精和日用香精中广泛使用 油溶性香精(Oily flavor) :香精的各组成部分溶解在油性溶剂中得到的.油性溶剂可以是天然油脂,如花生油,菜子油等,也可以是有机溶剂,如苯甲醇等., 粉
7、末香精(Powdered flavor) :将各种香料,载体等原料混合均匀,研磨成粉末得到粉末香精. 乳化香精(Emulsion flavor) 加入乳化剂,使原本不溶于水的香料在水中形成稳定的乳化液,得到乳化香精.,按香精用途分类,食品香精、日化香精、工业香精、薰香用香精等。,按香型分类,花香型香精：如玫瑰、水仙等,多用于化妆品中。,非花香型香精：如檀香、粉香。多根据幻想而调配,如力士、古龙、黑水仙等,多用于化妆品中。 果香型香精：模仿果实的香气调配而成,如桔子、香蕉、苹果等,多用于食品、洁齿品中。 酒用香型香精：如清香型、浓香型、酱香型、白兰地酒香。 烟用香型香精：如可可香、桃香、薄荷香、
8、山茶花型。 食品用香型香精：如方便食品中多用肉香型、海鲜香型等。,按结构分类,香料按化学结构、官能团的特征分类 ： （1）醇类香料（2）羟酸类香料,玫瑰香,（3）酯类香料（4）醛类香料（5）酮类香料（6）酚类和醚类香料,柠檬香,三、香气与分子结构的关系,（一）发香物质分子中必须有一定种类发香基团，发香基团决定气味种类。单纯的碳氢化合物极少具怡人香味。 1.含氧基团:羟基、醛基、酮基、羧基、醚基、苯氧基、酯基、内酯基等。 2.含氮基团:氨基、亚氨基、硝基、肼基等。 3.含芳香基团:芳香醇、芳香醛、芳香酯、酚类及酚醚。4.含硫、磷、砷等原子的化合物及杂环化合物。,（二）碳链结构 1.不饱和化合物比
9、饱和化合物香气强。 2.双键能增加气味强度。 3.三键的增加能力更强,甚至产生刺激性。如丙烯醇2=-2的香味比丙醇2-2-2要浓。桂皮醛65-=-香味温和。苯丙炔醛65具刺激味。 4.分子中碳链的支链,特别是叔、仲碳原子的存在对香气有显著影响。如乙基麦芽酚比麦芽酚的香味强46倍。,5.碳原子数在10左右香味最强。 醇:碳原子在13时具轻快的醇香,46有麻醉性气味,7以上有芳香性。10以内的醇分子是增加时气味增加,10以上的气味渐减至无味。 脂肪酸:低分子者气味显著,但不少具刺激性异味和臭味。16碳以上者一般无明显气味。 羰基化合物:较强气味。 脂肪醛:低级脂肪醛有刺激味,随碳原子增加剌激性减弱
10、而逐渐出现愉快的香味,尤其812碳的饱和醛,高倍稀释下有良好的香气。、不饱和醛有臭味。,（三）、取代基相对位置不同对香气的影响 取代基相对位置对芳香族化合物香味影响很大。 （四）、分子中原子的空间排布不同对香味所产生的影响 一种化合物的不同异构体, 往往气味不同。 （五）、杂环化合物中的杂原子对香味的影响 有机硫化物、含氮化合物,吲哚也有臭味。甲硫醚与挥发性脂肪酸、酮类形成乳香。某些含氧与硫和含硫与氮的杂环化合物有肉香味。,四、香精的三种成分 1954年,英国著名调香师扑却()按照香料香气挥发度,在辨香纸上挥发留香时间的长短,分为头香、体香、基香。,头香香料体香香料基香香料,香精,1、头香（T
11、op note）：亦称顶香。是最初对香精嗅辨时的香气印象，即人们首先能通过鼻腔嗅感到的香气特征。 2、体香(Body note)：亦称中香。是在头香之后，立即被嗅感到的中段主体香气，它能使香气在相当长的时间中保持稳定和一致。 3、基香(Basic note)：亦称尾香。是在香精的头香和体香挥发之后，留下来的最后香气。,1.头香香料属于挥发度高,扩散力强的香料,在评香纸上留香时间小于2小时,头香赋予人最初的优美感,作为对香精的第一印象很重要。 2.体香香料具中等挥发度,在评香纸上留香时间为26小时,构成香精香气特征,是香精香气最重要的组成部分。 3.基香香料亦称尾香,挥发度低,富有保留性,在评香
12、纸上残留时间6小时以上,也是构成香精香气特征的一部分。,味觉,味觉：食物在人的口腔内对味觉器官化学感系统的刺激并产生的一种感觉，包括甜、苦、酸、咸、辣、鲜、涩，前四种为基本味感,甜： 具有甜味的糖、非糖的天然化合物，衍生物或合成物 标准物：蔗糖,酸： 具有酸的结构的化合物 标准物：柠檬酸,咸： 具有盐的结构的化合物 标准物： NaCl,苦： 大多含有-NO2、-N=、-SN、-S-、-S-S-、=C=S、-SO3H等官能团；作为配基形成金属离子螯合物；具有较明显的脂溶性 标准物：硫酸奎宁,食物調理:芳香族的植物香料，動物性香料則較少。包括熱帶地區的各式辛香香料 (spice) 以及溫帶地區的葉
13、類香草香料 (herb).,分類：賦香作用香料,甘椒、大茴香、羅勒、月桂葉、老鼠瓜、葛縷子、小豆蔻、芹菜子、鍚蘭肉桂、丁香、香菜、小茴香、蒔蘿、茴香、大蒜、薑、豆蔻皮、薄荷、肉豆蔻、洋蔥、洋芫荽、迷迭香、鼠尾草、茵陳蒿、百里香、薑黃、香草等。 賦予食物令人愉快的香味,分類：矯臭作用香料,甘椒、月桂葉、葛縷子、丁香、香菜子、茴香、大蒜、薑、豆蔻皮、肉豆蔻、洋蔥、皮薩草、胡椒、迷迭香、鼠尾草、八角茴草、百里香等 可抑制魚的腥味或掩飾食物令人討厭的氣味,分類:辛味作用香料,蕃椒、辣椒末、紅椒、薑、豆蔻皮、芥菜子、肉豆蔻、洋蔥、匈牙利椒、薑黃、花椒、山葵等 具有增進食慾的功效,分類:著色作用香料,胭脂
14、木、葛縷子、紅椒、樅龍血樹、薑、芥末、匈牙利椒、紫蘇、罌粟子（油）、番紅花、薑黃等 以天然色素在食品上，做為區域性菜餚的特定著色香料或提供食品美觀的顏色,料理菜餚的功能上分類,西餐烹調常用香辛料: 洋蔥、芹菜、紅蔥頭、洋芫荽、青蒜、大蒜、香草等. 中餐烹調常用香辛料: 大蒜、生薑、綠蔥、八角、陳皮、九層塔、紫蘇、芝麻等. 剋腥香辛料: 迷迭香、鼠尾草、月桂葉、藏茴香、蒔蘿、荳蔻、薄荷等. 辣味香辛料: 大蒜、洋蔥、生薑、辣椒、辣根、胡椒、百味胡椒等. 賦香香辛料: 丁香、肉桂、小荳蔻、芫荽、百里香、牛膝草、茵陳蒿、茴香籽等.,（一）动物性天然香料,1、麝香 麝香（Musk）是雄麝鹿的生殖腺分泌
15、物 。 产地：印度、尼泊尔、西伯利亚寒冷地带和我国的云南等省。 主要香成分：占2%左右饱和大环酮麝香酮 。 性能：高沸点难挥发性物质，香气强烈，扩散力强且持久 。 用途：在调香中常作为定香剂 。,天然香料,2、灵猫香 灵猫香（Civet）是雌雄灵猫囊状分泌腺所分泌出来的褐色半流体。 产地：非洲埃塞俄比亚，亚洲的印度、缅甸、中国的云南、广西等地。 灵猫香有那些性能？ 主要香成分是占3%左右的不饱和大环酮灵猫酮 用途：常用作高级香水的定香剂。,3、海狸香 海狸香(Castreum)是从雌雄海狸生殖器附近的梨状腺囊中取得的分泌物。 产地：加拿大和西伯利亚 。 海狸香有那些性能？ 主要香成分 ：生物碱
16、和吡嗪等含氮化合物 。 用途：作定香剂。,4、龙涎香 龙诞香（Ambergris）是在抹香鲸胃肠内形成的结石状病态产物，自体内排出在海上漂流或冲至海岸上，经长期风吹雨淋、日晒发酵而成的，也可从捕获的抹鲸体内经解剖而取得，目前主要来自捕鲸业。 产地：南非、印度、巴西、日本。 龙诞香有那些性能？ 主要香成分：龙诞香醇和甾醇的分解产物龙涎香醚和-紫罗兰酮 。 用途：在高档的名牌香精中，大多含有龙涎香 。,（二）植物性天然香料,植物性天然香料是从芳香植物的花、叶、枝、干、根、茎、皮、果实或树脂中提取出来的有机混合物。 性状：大多数呈油状或膏状，少数呈树脂或半固态。 影响植物性天然香料的含量的因素有那些？,
