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1、,第8章 拟肾上腺素药,亦称拟交感胺类药拟肾上腺药,基本化学结构,儿茶酚胺类,肾上腺素 去甲肾上腺素 异丙肾上腺素 多巴胺,3，4位为OH基,a,b受体激动药,肾上腺素多巴胺麻黄碱,去甲肾上腺素间羟胺 去氧肾上腺素 甲氧胺,异丙肾上腺素 多巴酚丁胺沙丁胺醇,a受体激动药,b受体激动药,分类,受体激动药,肾上腺素 多巴胺 麻黄碱,肾上腺素, AD,药动学 口服被破坏 皮下注射吸收慢 肌肉注射吸收迅速 静注作用短,药理作用：激动, 作用强,心脏： (+) 1 兴奋；易引起室颤 血管：皮肤、粘膜、内脏（肾）血管收缩骨骼肌和冠状动脉（2 ）血管扩张,3血压: 收缩 舒张 脉压治疗量: (-) 大剂量:
2、 (-)静注大剂量血压成双向反应，先升后降 4.平滑肌：舒张支气管(激动2,1,抑制肥大细胞释放过敏活性物质 ) 5.代谢: 血糖、脂代谢率及耗氧,临床应用,心脏骤停: 各种意外引起者首选,注意除颤 过敏性休克,首选 支气管哮喘,控制严重发作 局麻药配伍及局部止血: 鼻衄或齿衄,过敏性休克:, 小血管扩张，毛细血管通透性，血浆容量和外周阻力，血压, 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难, 心脏抑制, 收缩血管，使血压上升 （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能 扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ， 减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难,过敏性休 克的的特点,肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物, 延缓
3、局麻药吸收 延长局麻时间 减少麻药吸收 减少中毒反应 止血:用法：1：25万, 一次用量不超 过 0.3mg,与局麻药配伍,不良反应,治疗量：心悸,烦躁, 大剂量：头痛,血压升高,心律失常,室颤 禁忌症 高血压,动脉硬化,器质性心脏病,甲亢,糖尿病,多巴胺（DA） 合成NA的前体物，药用品为人工合成 属儿茶酚胺 口服无效，只静脉滴注，不通过血脑屏障。,体内来源,体内过程,药理作用：激动1, 促NE释放 心；兴奋心脏 血管：小剂量舒张肾、肠系膜血管,收缩皮肤粘膜小血管，大剂量收缩外周小血管 血压：收缩压升高小剂量对舒张压影响不明显；大剂量舒张压升高 4、肾脏: 治疗量改善、大剂量损害肾功能,肾脏
4、,激活DA受体,利尿,大剂量激 活受体 收缩肾血管,少 尿,肾血流,滤过率,排钠排水,肾血管扩张,临床应用,1.抗休克:特别对心肌收缩力减弱、尿量减少的休克适用 2.急性肾衰, 与利尿药合用 不良反应 恶心,呕吐,心悸,心律失常,麻黄碱,心血管：兴奋心脏，但整体心率变化不大；缓慢、持久升高血压 支气管平滑肌：松弛作用较肾上腺素缓慢, 温和, 持久 中枢作用：有较显著兴奋作用 口服有效，快速耐受性,临床应用,预防支气管哮喘和轻症的治疗 消除鼻粘膜充血所致鼻塞 防治某些低血压状态：麻醉后低血压,不良反应：较大剂量可引起兴奋，失眠等 禁忌症同肾上腺素,受体激动药,去甲肾上腺素间羟胺新福林,去甲肾上腺
5、素（Noradrenaline, NA；Norepinephrine，NE ） 体内来源： N末梢、肾上腺髓质。药用人工合成品 不稳定遇光或碱、氧化变成粉红色，药用为重酒石酸盐。,体内过程,1 . 给药方法：只宜静脉滴注法给药， 为什么？, 口服收缩胃黏膜，在碱性肠液易分解 皮下注射收缩血管，发生组织坏死。 静推，心律紊乱 宜静脉滴注法给药（葡萄糖溶液）,药理作用：激动1受体 1. 血管:收缩；皮肤、粘膜肾肝、肠骨骼肌 2. 心脏：兴奋但心率减慢 3.血压: 收缩 舒张 脉压 治疗量: 大剂量: ,临床应用,1.休克、低血压, 已少用 2.上消化道出血:13mg 稀释后服,维持血压，保证心、脑
6、、肾血 流供应。, 补足血容量后，血压仍不 能回升者。,应用原则,目的,早期、小剂量、短期用；,急性低血压症状,不良反应,局部组织缺血坏死急性肾衰 禁忌症高血压,动脉硬化,器质性心脏病、少尿无尿者等,间羟胺（阿拉明） 特点： 性质稳定作用弱而持久少引起肾衰 作用： 直接作用：以1受体为主，对1受体 作用弱。 间接作用：经摄取进入囊泡 NA释放,应用：,1 .替代NA用于休克早期,2.手术后或脊椎麻醉时引起的低血压或休克,去氧肾上腺素（苯肾上腺素，新福林),化构：非儿茶酚胺类 作用：主要兴奋1受体1、升高血压2、减慢心率3、扩瞳,用途 1.麻醉引起的低血压，静脉或肌肉注射 2. 阵发性室上性心动
7、过速 3. 扩瞳，查眼底 机理？,优点：作用小于阿托品，维持短， 少眼内压升高和调节麻痹，,1%-2.5% 滴眼,受体激动药,异丙肾上腺素 多巴酚丁胺,异丙肾上腺素（喘息定）,体内过程：口服无效气雾吸入或舌下含服 药理作用：激动12 1.心脏：发生心律失常, 但室颤不多见 2.血管：舒张； 骨骼肌肾、肠系膜；,3、血压小剂量：收缩压升高而舒张压略降 4、支气管平滑肌: 解痉兴奋2，抑制组胺等释放 5、其他: 增加耗氧、升高血游离脂肪酸, 但升高血糖作用较弱,临床应用,1.支气管哮喘, 控制严重发作 2.房室传导阻滞 3.心脏骤停: 心脏疾病引起者首选,不良反应:心悸,头晕,心律失常 禁忌症:冠心病,心肌炎,甲亢,多巴酚丁胺,选择性激动1兴奋心脏,心率影响小 主要用于心肌梗塞并心衰, 难治性心衰 房颤者禁用,要求,掌握NA、肾上腺素、多巴胺、 异丙肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症 熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点和临床应用 了解新福林、多巴酚丁胺的作用特点和临床应用,
