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1、第六章 胆碱受体激动药cholinoceptor agonists,制作：宋小红,目的要求：了解胆碱受体激动药特点。掌握毛果芸香碱的药理作用，应用及不良反应。,胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 可激动胆碱受体和N胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。,第一节 M胆碱受体激动药M胆碱受体激动药 分为二类，即胆碱酯类和天然的拟胆碱生物碱。 一、胆碱酯类胆碱酯类(chohneesters)主要包括乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱和贝胆碱。,受体兴奋产生M样作用： 瞳孔缩小，腺体分泌增加，支气管收缩，抑制心血管，兴奋胃肠道。 N受体兴奋产生N样作用： N受体兴奋：神经节兴奋，
2、肾上腺髓质分泌肾上腺素。N受体兴奋：骨骼肌收缩。,乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 【药理作用】 激动、受体 1心血管系统 (1)血管舒张作用：3受体内皮依赖舒张因子 (2)减慢心率：自动除极复极电流阈值 (3)减慢房室结和普肯野纤维传导：负性传导。 (4)减弱心肌收缩力：负性肌力 心房心室。 (5)缩短心房不应期；,2胃肠道 ACh可明显兴奋胃肠道，使其收缩幅度、张力增加，胃、肠平滑肌蠕动增加，并可促进胃、肠分泌。3.泌尿道 ACh可使泌尿道平滑肌蠕动增加，导致膀胱排空。,4其他 腺体分泌，支气管收缩，瞳孔收缩，调节于近视。N1 受体兴奋 引起交感、副交感神经节兴奋. N2 受
3、体兴奋 肌肉收缩。,卡巴胆碱(carbacho1)激动M、N胆碱受体不易被胆碱酯酶水解，作用时间较长。对膀胱和肠道作用明显， 目前主要用于局部滴眼治疗青光眼。,醋甲胆碱(methacholine)作用时间较ACh长。对M胆碱受体具有相对选择性，尤其对心血管系统作用明显。临床可用于口腔粘膜干燥症。,贝胆碱(bethanechol) 不易被胆碱酯酶水解。可兴奋胃肠道和泌尿道平滑肌，对心血管作用弱。临床应用 术后腹气胀、胃张力缺乏症及胃滞留等治疗。禁忌证 支气管哮喘、冠脉缺血、溃疡病,二、生物碱类毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品。 【药理作用】能选择性激动M胆碱受体，尤其对眼和腺体作
4、用较明显。 1眼 滴眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用。（近视） 2腺体 分泌。（汗腺、唾液腺泪腺、胃腺，胰腺等） 3平滑肌 眼部、肠道、支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道的平滑肌兴奋。 4心血管 心率和血压的短暂下降。,【临床应用】 1青光眼 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼)有效。还可用于开角型(单纯性)青光眼。 2虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3其他 口腔干燥。阿托品中毒的解救。,【不良反应】可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状：汗流涎、哮喘、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、头痛,毒蕈碱(muscarine) 激动M胆碱受体可出现相当于副交感神经系统过度兴奋的症状第二节 N胆碱受体激动药 烟碱(nicotine) 激动N胆碱受体(神经节,骨髂肌) 很快抑制,前一章,下一章,
