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1、药物化学 Medicinal Chemistry,河北师范大学 刘庆彬,第一节 绪论,一.药物化学研究的内容和任务：,药物具有治疗、诊断、预防、调节生理机能的物质。化学药物已知确切结构的单一化物。,药物化学是一门关于发现与发明，设计、确定及制备生物活性化合物，研究其代谢及在分子水平上阐明药物作用机理及构活关系的学科。 （IUPAC）,1 药化的特点：(综合性、边缘性),与化学学科有关（有机化学、有机合成、物理化学等） 与生物学科渗透（生物、生化、药理、分子生物学等） 其他学科（数学、计算机）,2.药物化学的任务：,为有效利用现有药物提供理论基础。“临床药物化学”研究药物的化学结构（Chemic
2、al structure）与理化性质（physico Chemical properties）的关系、药物的构效关系SAR（StructureActivity Relationships）、及对药物稳定性方面的探讨。,药物的使用保存、剂型的选择和制备 分析检验，近代分析（UV、IR、NMR、MS）都脱离不了化学结构与理化性质的规律 化学结构修饰（改造老药）, 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺,“化学制药工艺学”, 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径和方法,创新药生产化学药物第一任务,“新药设计”,二.药化的发展简况,1.从“药物学”学科中独立出来的。Pharmaceutical Che
3、mistry/药物的（药化的）化学 Pharmacochemistry/药化学,2.药化的近代发展：,初期的药物化学从天然药物中提炼有效成分;（如阿片中的吗啡、金鸡纳树皮中的抗疟药奎宁）,1932年法国的一家研究所在研究含有磺酰氨基团的偶氮染料百浪多息时,发现其对感染了链球菌的小白鼠有保护作用，由此合成了一系列的磺胺药物。,先以为是偶氮（NN）部分起作用，后发现是苯磺酰氨基,的作用;,之后，有人提出化学结构与药理的相互关系，该设想是药化发展史上的一大进步; 药物有效基团论 阻碍了新药创制,分离提纯方法及鉴定手段的进展，使人们认识到药物与机体代谢的关系如体内代谢物（雌、雄激素等）扩展了寻求新药的
4、途径;,1940年Wood,Filde 对磺胺类药物的研究，发现了磺胺类药物与对氨基苯甲酸结构类似，可竞争性抑制细菌生长所需要的酶，提出了抗代谢理论，创立了抗代谢学说，把寻求新药的途径和方法又推进了一大步。,抗生素的发现和发展，半合成抗生素的兴起，抗癌药物的发展等都给药物化学开拓了新的领域;化学合成和生产技术上带来的新方法、新技术、新原料和新试剂，为药化的进一步发展打下了更为丰富的物质基础;,药物化学发展新方向：,（1）药物化学以受体、酶等为作用靶点（锁匙关系）开发新药，（2）计算机辅助药物设计，（3）手性药物。,第二节 药物的命名,一.通用名：,中国药品通用名称 (中国药典委员会根据世界卫生
5、组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的), 中文名尽量与英文名对应，音译。 如：Procaine 普鲁卡因Aspirin 阿司匹林 简单有机物可用化学名。如：乙醚,二.化学名：,国际上通用的名称 根据化学结构式进行的命名 （最准确的命名） 原则以美国化学文摘为依据， 母核+取代基,如：盐酸硫胺（VitaminB1） 氯化-4-甲基-3-（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基-5-（2-羟乙基）噻唑嗡盐酸盐,英文基团排列次序按字母顺序排列中文化学名取代基排列基本上是小的在前、大基团在后,三.商品名：,制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。如：百服宁/扑热息痛,参考书：,1药物化学郑虎 第6版 2007 “十一五”国家 级规划教材 人民卫生出版社 2.药物化学雷小平 徐萍 2009 高等教育出版 社 3.药物化学 尤启东 2004年1月 化学工业出版社,3William.O.Foye: Principles of Medicinal chemistry (药化原理) 4.T.B.Taylar etal: Introductory Medicinal chemistry 1981(药物化学导论) 5.F.D.King: Medicinal Chemistry principley and practice 1994(药物化学理论与实践),
