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1、,屠呦呦(1930.12.30) 中国药学家 诺贝尔生理医学奖获得者,疟疾与青蒿素,演讲者： 韩 月 （字依宸）,疟疾,1,概述： 疟疾是由按蚊叮咬传播疟原虫引起的寄生原虫传染病。,危害： 据2010年报道显示，全球每年有3.55亿人感染疟疾，每年约有110万人死于疟疾，尤其是5岁以下儿童染病死亡率很高，全球每30秒钟就有一名儿童死于疟疾。 我国最高发的省份：云南,疟疾俗称“打摆子”。公元前2700年，黄帝内经就描述了疟疾的相关症状。,疟疾,1,传染源：疟疾患者和带疟原虫者（血液中含有成熟配子体）传播途径：主要途径蚊虫叮咬主要传播媒介雌性按蚊易感人群：人群普遍易感,疟疾,1,疟疾,1,疟原虫种
2、类：间日疟原虫（Plasmodium vivax）恶性疟原虫 （P.falciparum）三日疟原虫 （P.malariae）卵形疟原虫 （P.ovale）,雄配子体,雌配子体,疟疾的发作过程和临床表现,1,典型的疟疾发作过程分为发冷期或寒战期，发热期，出汗期和间歇期。 典型发作：间日疟：48小时发作一次。 卵形疟：48小时发作一次。同间日疟。三日疟：72小时发作一次，多较轻。恶性疟：起病急缓不一，热型多不规则，无明显缓解间歇。其它症状与体征：脾肿大、肝肿大、贫血。 恶性疟的常见分型：脑型疟（最凶险）、过高热型、厥冷型、肺型、急性肾功能不全型、胃肠型,青蒿素的发现,2,氯喹类药物,出现耐药,德
3、、日、美等国家研究,中国“523任务”,整理查阅中医古籍、走访名医,抗疟单验证方集,锁定青蒿,肘后备急方 “青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之。”,确立用乙醚制取青蒿提取物,获得青蒿素,青蒿素,2,诺贝尔生理学或医学奖评选委员会指出，青蒿的发现，从根本上改变了寄生虫疾病的治疗。在全球，青蒿素至少降低了20%的死亡率及30%的儿童死亡率，仅就非洲而言，每年就能拯救10万人的生命。,青蒿素,2,青蒿素，是从中药青蒿（植物学名黄花蒿）中分离的抗疟疾的一种过氧化物倍半萜类化合物。无色针状结晶。,青蒿素抗疟作用以及机制,2,自由基的抗疟作用2. 对红内期疟原虫的直接杀灭作用3.抑制 PfATP6 酶的
4、抗疟作用PfATP6酶是疟原虫基因组中唯一一类肌浆网/内质网钙ATP酶。,青蒿素优缺点,2,优点： 抗疟效果显著。 毒副作用小。 青蒿素口服吸收快，0.5-1h达血药峰浓度。 青蒿素为脂溶性，可透过血脑屏障，并在脑内维持较长时间。缺点： 存在复燃率。 青蒿素类药物的敏感性正在下降，产生耐药性不可避免。,青蒿素类药物后续发展,1,青蒿素抗疟的作用机制有望成为抗癌良方增强免疫功能治疗皮肤病 临床发现青蒿琥酯对湿疹异位性皮炎、多形性日光疹及植物日光性皮炎均有治愈作用。治疗系统性红斑狼疮新型青蒿素衍生物中发现“马来酸蒿乙醚胺”，获得CFDA的I、II、III期临床研究批件，即将启动临床试验。,参考文献
5、,3,Meersch V. review of the use of artemisinin and its derivatives in the treatment of malariaJ. J Pharm Bleg, 2005,60(3):103国家药典委员会.中华人民共和国药典M.北京:中国医药科技出版社,2010黎润红. “523任务”与青蒿抗疟作用的在发现J. 中国科技史杂志，2011,4:488-500韩利平,黄强,曾丽艳等. 青蒿素及其衍生物的抗疟机制研究进展J. 自然科学进展，2009,29(1)杜智敏,刘影.青蒿素抗心律失常作用研究J.中国药学杂志，2003，35(5)：372徐丽敏,陈学荣,屠呦呦.双氢青蒿素对狼疮性BXSB小鼠的作用J. 中国中西医结合皮肤性病学杂志 ，2002，1(1)：19刘加军,黄仁魏,林东军等. 青蒿素对K562细胞的增殖抑制作用及其作用机制J.中国新药杂志，2005,06http:/
