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1、解热镇痛抗炎药 （非甾体类抗炎药，抑制体内环氧化酶即前列腺素合成酶）,“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她阿司匹林（aspirin）”,阿斯匹林从发明至今已有百年的历史，在这100年里，它从一个治疗头痛的药物，直至被飞往月球的“太阳神十号”作为急救药品之一。人们不断地发现阿斯匹林的新效用，它因此被称为“神奇药”。,阿斯匹林的发明起源于随处可见的柳树。在中国和西方，人们自古以来就知道柳树皮具有解热镇痛的神奇功效，在缺医少药的年代里，人们常常将它作为治疗发烧的廉价“良药”，在许多偏远的地方，当产妇生育时，人们也往往让她咀嚼柳树皮，作为镇痛的药物,人们一直无法知
2、道柳树皮里究竟含有什么物质，以致于具有这样神奇的功效，直至1800年，人们才从柳树皮中提炼出了具有解热镇痛作用的有效成分水杨酸，由此解开这个千年之谜。1898年，德国化学家霍夫曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸，1899年，德国拜耳药厂正式生产这种药品，取商品名为Aspirin，这就是医院里最常用的药物阿斯匹林。,阿斯匹林一经问世就风靡世界，成为最常用的药物之一，发现阿斯匹林作用的1982年诺贝尔奖得主文尼说，全世界每年要消耗45000吨阿斯匹林。阿斯匹林具有十分广泛的用途，其最基本的药理作用是解热镇痛，通过发汗增加散热作用，从而达到降温目的。,同时，它可以有效地控制由炎症、手术等引起的慢
3、性疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛等，且不会产生药物依赖性。阿斯匹林的另一个重要作用是抗炎、抗风湿，是治疗风湿热、风湿性关节炎的首选药物。,近年来，随着医学科学的发展，阿斯匹林越来越多的新用途被逐步发现。如由中英科学家组织发起的，有37个国家近千家医院参加的大规模临床试验证实，阿斯匹林治疗急性缺血性中风（即脑梗塞）具有肯定疗效，从而使阿斯匹林成为众多治疗缺血性中风的药物中，被证实有效且能全面推广使用的药物。阿斯匹林对治疗急性心肌梗塞疗效显著。,近年研究证实，患者每日每公斤体重口服0.51.0毫克的阿司匹林，能够对眼底视网膜和基底膜以及其他组织脏器也有一定保护作用，可防止角膜组织僵硬，延缓老年
4、性白内障的出现。 美国医师健康研究揭示：服用阿司匹林的男性，心脏病发生率减少了44，而患有糖尿病的男性，其心脏发病率的下降幅度更为明显。 国外研究表明，阿司匹林有预防孕妇发生妊娠高血压综合征的作用。,美国研究发现，按时服用抗炎药物（阿司匹林类）治疗或预防其他疾患（如关节炎、心脏病）的患者，一般不会患老年痴呆症。 哈佛大学医学院的一项研究显示，服用阿司匹林长达1019年的人，结肠癌、直肠癌的发病率下降了30；用药时间超过20年以上者，其发病率会下降44之多。英国对500名2535岁女性试验，长期服用阿司匹林者眼角出现皱纹较晚，而且皮肤显得光滑柔嫩。阿司匹林有可能成为一种廉价有效的防皱、保青春药物
5、。 大多数研究艾滋病的专家认为，阿司匹林也许能在控制艾滋病的多药物疗法中起到重要作用。,主要内容 第一节 概述 第二节 常用解热镇痛抗炎药 附一 解热镇痛药应用注意 附二 解热镇痛药的复方制剂 思考题,第一节 概述,解热作用 镇痛作用 抗炎抗风湿作用 解热镇痛抗炎药的作用特点,1.解热作用,正常的体温调节：下丘脑体温调节中枢 发热的机理：病原体刺激中性粒细胞内热原（IL-1）C.N.SPG合成与释放热敏感神经元的阈值体温调定点(引起产热反应：恶寒战栗) 发热。 解热作用原理：通过抑制下丘脑PG合成酶使PG合成 体温调定点 散热 体温,局部刺激,镇痛作用原理：抑制外周局部的PG合成，使致痛物质和
6、痛觉感受器的增敏介质减少。,缓激肽 （致痛物质）,PG （致痛物质、增敏介质）,疼痛,痛觉感受器,局部刺激,疼痛（钝痛）发生机理,2.镇痛作用,3.抗炎、抗风湿作用,炎症发生机理：各种化学、物理性损伤使PG合成扩张血管，使毛细血管的通透性局部组织水种炎症 抗炎作用机理：抑制炎症病变部位PG合成，缓解炎症引起的临床症状。 注意：本类药除对乙酰氨基酚外均有抗炎、抗风湿作用。,前列腺素的作用：,1.致热作用2.致炎作用3.致痛和痛增敏作用,解热镇痛抗炎药的作用特点,解热：与氯丙嗪有何不同？ 镇痛：与镇痛药比较有何不同？ 抗炎：改善炎症红肿热痛 症状，但不根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。,解热
7、镇痛药解热作用与氯丙嗪有何不同？,阿司匹林 氯丙嗪 作用原理 抑制PG合成酶， 抑制体温调节中枢，使PG合成减少 使其机能减退 作用部位 下丘脑体温调节中枢 同 作用特点 使发热体温降至正常 配合物理降温，使体温降至正常水平以下 适应症 感冒发热 人工冬眠,解热镇痛药镇痛作用与镇痛药有何不同？,阿司匹林 吗啡 作用部位 外周神经系统 中枢神经系统 作用原理 抑制PG合成酶 兴奋阿片受体 作用强度 中等 强适应症 慢性钝痛 急性锐痛成瘾性 无 有 抑制呼吸 无 有,用药注意,1.属对症治疗药，要注意病因治疗 2.不能逢热就退，以免掩盖病情 3.退热时伴有大量出汗，注意补充液体。 4.老人小孩降温
8、要慢,第二节 常用的解热镇痛抗炎药,一、非选择性环氧酶抑制药（一）水杨酸类 阿斯匹林（二）、苯胺类 对乙酰氨基酚（三）、其他抗炎有机酸类 吲哚美辛 二、选择性环氧酶-2抑制药 三、解热镇痛药的复方制剂,（一）、水杨酸类、阿斯匹林,体内过程 药理作用 临床应用 不良反应 药物相互作用,体内过程,吸收：迅速，大部分在小肠上段吸收。 分布：水解产物乙酸和水杨酸，水杨酸盐与蛋白 结合率80%90%，分布到各个组织，进入关 节腔、脑脊液、乳汁，通过胎盘。 代谢：水杨酸经肝药酶代谢 排泄：代谢物经肾脏排泄，大剂量时，有大量水 杨酸以盐的形式排出，碱化尿液加速排泄。,1.解热、镇痛、抗炎抗风湿。 2.抑制血
9、小板聚集小剂量（50100mg/d）阿司匹林可最大限度的抑制血小板聚集（TXA2 是强大的血小板释放及聚集的诱导剂，小剂量阿司匹林血小板膜内的COX-1，TXA2 抗血小板聚集防止血栓形成）。大剂量（0.3g）时，抑制血管内膜COX-1PGI2，PGI2是TXA2的生理性对抗物，PGI2可促进凝血和血栓形成。,药理作用,3.其他 降低胆管内PH值、促尿酸排泄，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有 关，认为 每天服用100mg对老年痴呆发生有阻止作用。,临床应用,1.退热（一般剂量0.3-0.6/次） 2.止痛：慢性疼痛（一般剂量） 3.急性风湿热、风湿性及类风湿性关节炎（大剂量3-5克/d）
10、4.防止血栓形成 ：缺血性心脏病、脑缺血患者，动脉粥样硬化、动脉血栓等疾病（小剂量） 5.驱胆道蛔虫 6.老年痴呆 （每天服用100mg）,风湿性关节炎是风湿热的一种表现。风湿热是由A组乙型溶血性链球菌感染所引起的全身变态反应性疾病，病初起时常有咽峡炎、丹毒等感染病史。风湿热起病较急，且多见于青少年。 风湿性关节炎患者可累及心脏，引起风湿性心脏病，并有发热、皮下结节和皮疹等表现。 风湿性关节炎特点：一是关节红、肿、热、痛明显，不能活动，发病的部位常常是膝、髋、踝等下肢大关节，其次是肩、肘、腕关节，手足的小关节少见；二是疼痛游走不定，一段时间是这个关节发作，一段时间是那个关节不适，但疼痛持续时间
11、不长，几天就可消退。血化验血沉加快，抗“O”滴度升高，类风湿因子阴性。治愈后很少复发，关节不遗留畸形，有的病人可遗留心脏病变。,风湿性关节炎,类风湿性关节炎 类风湿性关节炎则属于自身免疫性疾病，虽不属于遗传性疾病，但可能与遗传因素有关，多发生于2040岁女性。早期症状多为关节疼痛、肿胀、发僵、活动不便，时轻时重，反复发作，迁延不愈，常遗留骨关节强直畸形。虽然少数病人可有心血管疾病，但绝大多数病人无心脏症状，类风湿因子阳性。,1.胃肠道反应 1)直接刺激胃粘膜引起；2)PGs减少胃酸胃粘液长期用引起胃粘膜损伤诱发和加重溃疡 溃疡者禁用。 2.凝血障碍 有出血倾向、肝功能障碍、血友病、低凝血酶原血
12、症、VK缺乏者禁用。 3.过敏反应 偶见皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿。阿斯匹林哮喘，某些哮喘患者服用后可产生。原因与抑制PG合成有关。“阿斯匹林哮喘”不能用adrenaline治疗，停药用糖皮质激素雾化吸入。哮喘、鼻息肉、慢性荨麻疹禁用,不良反应,4.水杨酸反应（5g/日） 停药，静滴碳酸氢钠溶液促排泄 5.瑞夷（Reye）综合征（肝脂肪变性-脑病综合症） 在有病毒感染发热的小儿或青年服用易发生，表现为严重肝功障碍和脑病脑水肿，突出表现为肝衰合并脑病，少见但可致死。儿童病毒感染禁用。 6 .对肾脏的影响 老年人，伴有心肝肾功能损害的患者，可引起水肿、多尿等肾小管功能受损的症状。,药物相互作用,
13、与香豆素合用 抗凝作用出血。 与甲磺丁脲合用降糖作用低血糖。 与肾上腺皮质激素合用 抗炎作用加重诱发溃疡。 与呋噻米、青霉素、甲氨蝶呤合用竞争肾小管分泌部位增加各自血药浓度 与甲氨蝶呤合用防碍其从肾小管分泌毒性 饮酒前后服用加重胃粘膜损伤致出血。,对乙酰氨基酚(又名扑热息痛) 是非那西丁的活性代谢产物，毒性小于非那西丁。 解热镇痛作用强，抗炎抗风湿作用很弱，临床用于止钝痛、退热。 不良反应较少，偶见皮疹、荨麻疹、药热、粒细胞减少。中毒可致肝、肾损害。,（二）、苯胺类,与阿司匹林比,1.无明显胃肠刺激症状 2.无凝血障碍及抗血栓作用 3.解热作用强、镇痛作用弱、无抗炎抗风湿作用,体内过程,非那西
14、丁,75%80%,对氨苯乙醚,对乙酰氨基酚,羟化物（毒性）,葡萄糖醛酸结合,高铁血红蛋白血症,肾乳头坏死、间质性肾炎,溶血性贫血,肝损害,肾脏排泄,极少部分,（三）、其他抗炎有机酸类,吲哚美辛（indomethacin，消炎痛） 【作用及应用】抑制环氧酶作用强，抗炎、解热作用显 著，对炎性疼痛效果明显。用于急性风湿性和类风湿性关节炎、强直性脊柱炎、不易控制的癌性发热。 【不良反应】 1、胃肠道反应 2、C.N.S 头痛、旋晕、偶有精神失常 3、造血S 粒细胞减少，血小板减少、再障 4、过敏反应 皮疹，哮喘,甲芬那酸、氯芬那酸、双氯芬酸 非选择性环氧酶抑制药，有解热镇痛、消炎抗风湿作用。 布洛芬
15、（ibuprofen）酮洛芬、萘普生 抗炎作用突出，强于阿司匹林20倍，主要用于对阿司匹林和吲哚美辛无效或不能耐受的风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛经、牙痛等患者胃肠道反应轻 吡罗喜康（piroxicam）、美洛喜康（meloxicam）抗炎作用强，不良反应小。t1/2 长,（四）吡唑酮类,保泰松抗炎作用强，不良反应多，少用。,二、选择性抑制COX-2,尼美舒利（nimesulide）较高的血浆蛋白结合率99%，抗炎作用强，胃肠道反应少。主要用于对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的类风湿性关节炎、骨关节炎、痛经、牙痛等患者,小结,无抗炎作用的- 明显抗炎主要治疗非感染性炎症的- 胃肠反应轻的-,三、常用解热镇痛药的复方制剂,
