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1、第16章 抗精神失常药,精神失常是多种原因引起的精神活 动障碍性疾病，最常见有精神分裂症、 躁狂抑郁症、焦虑症。,治疗药,抗精神病药,抗躁狂抗抑郁药,抗焦虑药,抗精神病药主要是治疗精神分裂症。一. 吩噻嗪类氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin） 药理作用及作用机制 阻断D2受体、 受体、H1受体、5-HT2受体、M受体， 作用广泛，副作用多。,1.抗精神病作用 表现在对精神活 动和行为的影响：安静、情绪稳定； 易诱导入睡，但对刺激有良好的觉 醒反应，且神志清晰，保持高级神经 功能，大剂量也不引起麻醉；迅速 控制躁狂症状，消除幻觉、妄想，恢 复理智、生活自理，强安
2、定作用。2.镇吐、止呃逆作用 小剂量抑制 CTZ ，大剂量直接抑制呕吐中枢,3.抑制体温调节中枢 使调节体温的 功能降低，可使正常人的体温随着外 界温度的变化而升高或降低。 4.加强中枢抑制药的作用 5.对植物神经和心血管系统的影响 1) BP： 阻断受体血管扩张，有肾上腺素翻转作用， 抑制血管运动中枢， 直接扩张血管平滑肌。,2) 阻断M受体 口干、便秘、视力 模糊等阿托品样作用。 6.对内分泌系统的影响 阻断结节漏 斗处的 D2 受体： 减少催乳素抑制 因子的释放催乳素分泌 乳房增 大，泌乳； 抑制促性腺激素分泌 卵泡激素、黄体生成素释放； 抑 制ACTH释放 糖皮质激素； 抑制 生长激素
3、分泌。,作用机制：阻断脑内D2受体。脑内有4 条DA能神经通路： 黑质纹状体通路 与锥体外系运动能有关； 中脑边缘系统通路 中脑皮质通路 结节漏斗通路 与内分泌活动有关,与精神情绪行为 活动有关；,应用1.各型精神分裂症；2.止吐、止顽固性呃逆；3.配合物理降温用于低温麻醉；4.组成“冬眠”合剂，用于“人工冬 眠疗法”。“冬眠”合剂氯丙嗪异丙嗪 哌替啶,不良反应1.一般不良反应 嗜睡、乏力、 淡漠；视力模糊、口干、便秘等M受 体阻断的症状；鼻塞、体位性低血压 等受体阻断的症状；闭经、乳房增 大等D2受体阻断的症状。注意：体位性低血压,2.锥体外系反应 长期阻断D2受体， 使胆碱能神经的功能相对
4、增强所致： 帕金森综合征， 静坐不能， 急性肌张力障碍，迟发性运动 障碍。前三种可应用抗胆碱药治疗，后一 种只能逐渐减药，应用氯氮平（阻断 D2 受体作用弱）缓解。,3.安定药恶性综合征 以体温调节 紊乱和严重锥体外系反应为特征。4.心血管系统反应 房室传导阻 滞，室性心律失常，心电图有QT间期 延长、ST段和T波异常。5.眼部并发症 角膜和晶体沉着， 促进晶体老化。6.过敏反应 皮疹、过敏性皮炎，粒 细胞减少，溶血，再障，肝功能损害。,氟奋乃静、三氟拉嗪 抗精神病作 用和锥体外系作用均强，但心血管作用轻。二. 硫杂蒽类 氟哌噻吨、氯哌噻吨 选择性阻断 DA受体，作用强，显效快。三.丁酰苯类
5、氟哌啶醇 阻断D2受体最明显，止 吐和止呃逆作用强。,四.其他类 舒必利（sulpiride） 选择性阻断边缘系统和皮层的D2受体，对纹状体的D2受体作用弱。氯氮平（clozapine） 对D2受体亲和力弱，对D4受体、5-HT受体亲和力强，几乎无锥体外系的反应，其他药无效的患者仍有效。利培酮（risperidone） 同氯氮平，作用更强。,抗躁狂抑郁症药,躁狂抑郁症亦为情感精神障碍, 情感 活动呈病态的过分高涨躁狂，过分低 落抑郁，或二者交替发作.发病机理：单胺学说，共同的生化 学基础是5-HT缺乏，在此基础上如NA 功能亢进则为躁狂，NA功能低下则为抑 郁。,抗躁狂药,躁狂症的病因：突触间
6、隙单胺， 神经元内IP3 和 DAG 碳酸锂（lithium carbonate）治疗剂量对正常人无影响，但显 著控制躁狂症和精神分裂症的躁狂症 状，且有预防作用，。不良反应多， 安全范围小。,作用机制不完全清楚，Li+的作用：1)降低突触间隙NA浓度：抑制脑内 NA 释放， 促进突触膜对NA再摄取；2)抑制磷酸酶，使 PIP2 生IP3 和 DAG 减少 NA 的效应Li+ 的理化性质与 Na+ 类似，中毒时 输入 NaCI可加速 Li+ 的排泄。,抗抑郁药,丙米嗪（imipramine）药理作用1.CNS 对正常人产生抑制作用，而抑 郁症者则有明显的情绪提高、精神振奋的 抗抑郁作用。显效慢
7、（23周），不宜于 应急性治疗。2.植物神经系统 阻断M受体，有类 似阿托品样的抗胆碱作用。,3.心血管系统 降低血压，抑制多 种心血管反应，易致心律失常。与其 抑制心肌多NA的再摄取有关。对心肌 有奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎 用。不良反应口干、便秘、视力模 糊、心悸等阿托品样反应；前列腺肥 大和青光眼者禁用。,氟伏沙明（fluvoxamine） 强效选 择性5-HT再摄取抑制药马普替林（maprotiline） 选择性 NA再摄取抑制药马氯贝胺（moclobemide） 选择性、 可逆性MAOA抑制剂 可减少5-HT和NA 的代谢，只有体内酪胺（tyramine）含 量高于150mg 时才有反应。,
