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1、甲灭酸 Mefenamic acid,（异）甲芬那酸，扑湿痛,2-（2，3-二甲基苯基）氨基苯甲酸,2-( 2，3-Dimethylphenyl)aminobenzoic acid,本品溶解在三氯甲烷中，在紫外灯（254nm）下显强烈绿色荧光。 本品加硫酸溶解，再加重铬酸钾既显深蓝色，随即变为棕绿色。,甲灭酸代谢,甲灭酸的合成,吲哚美辛 Indometacin （异）消炎痛,2-甲基-1-（4-氯苯甲酰基） - 5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸,1-(4-Chlorobenzoyl)- 5- methoxy-2-methyl-1H-indol-3-acetic acid,强力的镇痛消炎药，约为
2、Phenylbutazone的25倍 解热作用强于Aspirin和Paracetamol ，镇痛作用为Aspirin的10倍 治疗风湿性和类风湿性关节炎，毒副作用较严重,本品与氯化亚砜试液作用后，与乙醇反应生成酯；在碱性条件下，加盐酸羟胺试液，生成羟肟酸，然后在酸性条件下，加三氯化铁试液生成红色至暗紫色的羟肟酸铁。,吲哚美辛的合成,布洛芬 Profen Brufen Ibuprofen, -甲基-4-（2-甲基丙基）苯乙酸,-Methyl-4-(2-methylpropyl)benzene acetic acid,布洛芬的代谢,布洛芬的合成,萘普生 Naproxen,(+) 6-甲氧基- -甲
3、基-萘乙酸,(+) 6-Methoxy- -methyl-2-naphthaleneacetic acid,萘普生的代谢,萘普生的合成,双氯芬酸钠 Diclofenac Sodium,2-（2，6-二氯苯基）氨基苯乙酸钠,Sodium 2-(2，6-Dichlorophenyl)aminobenzeneacetic acid,双氯灭痛体内的代谢,双氯芬酸钠的合成,吡罗昔康 Piroxicam,（异）炎痛昔康,4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1，2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1，1-二氧化物,4-Hydroxy-2-methyl-N-2-pyridinyl-2H-1，2-benzothia
4、zine-3-carboxamide-1，1-dioxide,本品分子中有烯醇式羟基结构，显弱酸性（pKa6.3），易溶于碱。 本品的氯仿溶液加三氯化铁试液，显玫瑰红色。,昔康类药物（oxicams），此类药物多显酸性，其pKa值在4 6之间。芳杂环取代时的酸性大于芳香核衍生物。这些使得酸性更强，且更有利于电荷分散而稳定,吡罗昔康的代谢,吡罗昔康的合成,塞利西布 Celebrex Celecoxib,4-5-（4-甲基苯基）-3-三氟甲基-1H-吡咯-1-基苯磺酰胺,4-5-(4-Methylphenyl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol -1-benzenesu
5、lfonamide,塞利西布为一典型的COX-2抑制剂，为根据其COX酶的特征运用现代药物设计的方法所设计的新药。非甾体抗炎药物作用的靶点为COX抑制剂，传统的非甾体抗炎药是通过抑制存在包括在胃肠道和肾脏等部位的COX异构酶减少生理上的前列腺素的形成来产生其生物活性。因此，它不可避免产生对胃肠道和肾脏的毒性。,塞利西布代谢,第三节 抗痛风药,痛风的急性发作是由于沉积在关节组织内的尿酸钠结晶（是人体内嘌呤代谢的最终产物）引起炎症反应的结果。,P515, 别嘌醇 典基,别嘌醇及其代谢产物（别黄嘌呤）可以抑制黄嘌呤氧化酶，选择性抑制尿酸生物合成，用于抗痛风病，也可以用于白血病。, 丙磺舒 典基,P516 00、03,结构中含有：苯甲酸、苯磺酰胺 抑制尿酸盐重吸收，增加尿酸排泄，无抗炎、镇痛作用，为抗痛风药。可以竞争性抑制弱有机酸类药物，如青霉素的排泄，延长作用时间，可作为青霉素类抗生素的一种增效剂。, 秋水仙碱 典基,是一种生物碱，通过与粒细胞的微管蛋白结合，妨碍粒细胞的活动，消炎和抑制粒细胞浸润，治疗急性痛风性关节炎，能抑制细胞菌丝分裂，有抗肿瘤作用。胃肠道反应是严重中毒的前兆，出现症状应立即停药。,第三十一章 抗变态反应药,P517 02,曲吡那敏,特非那定、阿司咪唑、诺阿司咪唑、咪唑斯汀,
