《药理重点总结》由会员分享，可在线阅读，更多相关《药理重点总结（2页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、胆碱受体激动药一、M 、 N 胆碱受体激动药：乙酰胆碱(ACH)作用：1 、 M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋，腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状收缩。 2 、 N 样作用：骨骼肌收缩。抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。不易通过血脑屏障，滴眼时渗透作用较小。与胆碱酯酶形成复合物，使内源性Ach积累，并可直接作用于骨骼肌上的N2 受体，故对骨骼肌作用最强，对胃肠、膀胱等平滑肌作用较强，对心血管、腺体、眼、支气管平滑肌作用较弱。应用：1 、重症肌无力（一般口
2、服，危重者皮下或肌肉注射） 2 、手术后腹气胀、肠麻痹、尿潴留（Ach积累促使肠蠕动及膀胱张力增加） 3 、阵发性室上性心动过速4 、非除极化肌松药（筒箭毒碱）过量中毒的解救。不良反应：Ach积累过多恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹，其M 样作用可用阿托品对抗，过量会引起胆碱能危象，甚至导致呼吸衰竭死亡。另有：毒扁豆碱二、难逆性胆碱酯酶抑制剂：有机磷酸酯类：严重致死症状：呼吸中枢麻痹引起的呼吸停止。三、胆碱酯酶复活剂：碘解磷定：临用配制，静注给药氯磷定：肌注或静注，但不能通过血脑屏障，临床大剂量使用，对中枢症状也有效。对应疗效：乐果（无效）内吸磷、对硫磷、马拉硫磷（含磷）（疗效好）
3、敌敌畏、敌百虫（含敌）（效果稍差）多与阿托品协同使用，水解体内积聚的Ach，阻断M 受体。用量过大可直接与胆碱酯酶结合，抑制酶的活性，加剧有机磷酸酯类中毒程度。胆碱受体阻滞药一、M 胆碱受体阻滞药：阿托品：作用：1 、松驰内脏平滑肌解除平滑肌痉挛各种内脏绞痛，松弛逼尿肌，增加括约肌张力，治疗遗尿症 2 、抑制腺体分泌 盗汗及流涎症，全身麻痹时给药，抑制呼吸道腺体分泌，防止吸入性肺炎 3 、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹虹膜睫状体炎、眼底检查、验光4 、心脏：兴奋心脏、加快心率，（血管缺乏胆碱能神经支配，对血压无明显影响，但大剂量使用皮肤血管扩张颜面潮红）可治疗休克（解除血管痉挛、扩张血管、降低
4、血管阻力、提高心脏功能）及缓慢性心律失常。 5 、中枢神经系统：治疗剂量（0.51mg）可轻度兴奋延髓及其高级中枢而引起弱的迷走神经兴奋作用，严重时CNS由兴奋转为抑制昏迷。 不良反应：口干舌燥眼发黑，身热脸红心又跳。用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或 毒扁豆碱对抗“阿托品化”。 禁忌症：青光眼及前列腺肥大者禁用相关药：合成扩瞳药：后马托品、托吡卡胺、环喷托酯（名字中含托）合成解痉药：贝那替秦（口服易吸收，解除胃肠痉挛，抑制胃酸分泌肠蠕动亢进及膀胱刺激症，有焦虑症的溃疡患者）丙胺太林（胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊娠呕吐、中毒后可引起呼吸麻痹） 受体激动药一、
5、1 、 2受体激动药：去甲肾上腺素：（ NA、 NE）化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静滴。对 1 作用较弱，对 2 几乎无作用。作用：1 、收缩血管：激动血管的 1 受体，除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用。皮肤黏膜血管肾脏血管脑、肝、肠系膜血管骨骼肌血管 2 、兴奋心脏：较弱激动心脏的 1受体，使血压升高，心率加快，心收缩力增强，传导加速，心输出量增加。 3 、升高血压：收缩压及舒张压都升高。应用：1 、休克：目前仅用于早期神经源性休克以及嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时的低血压。忌用大剂量及长期应用。2 、 上消化道出血，使食管及胃肠粘膜血管收
6、缩。相关药：伪麻黄碱（刺激交感神经末梢释放NA，对血管收缩有一定选择性，主要影响上呼吸道血管，与其他药合用，治疗各种原因引起的鼻塞、流涕、鼻瘙痒。（新康泰克） 不良反应：1 、 局部组织坏死 2 、 局部肾功能衰退3 、停药后的血压下降。 受体激动药一、 受体激动药：异丙肾上腺素- - 口服无效，舌下给药。作用于 1 、 2 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。作用：1 、心血管系统：正性肌力作用和正性频率、正性传导，由于对正常起搏点作用因而较少引起心律失常。2 、舒张血管。3 、松弛支气管平滑肌，作用比肾上腺素略强 4 、其他：促进糖原、脂肪分解，升高血糖。应用：1 、支气管哮喘
7、：重症，急症2 、 房室传导阻滞3 、 心脏骤停 4 、 感染性休克。不良反应：心悸、头晕、皮肤潮红 ， 受体激动药身上强心促代谢、舒缩血管扩气管、血压改变随剂量、心脏复苏治哮喘、过敏休克是首选、局部止血局麻延肾上腺素：口服无效。一般皮下注射。作用：1 、心血管系统：心脏：激动心脏 1 受体，是一个强效的心脏兴奋药。血管： 缩皮肤、黏膜、腹腔、内脏血管， 2 舒张骨骼肌、冠状血管。血压：升高 2 、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。 3 、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4 、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。应用：1 、心脏骤停：心室内注射：老三联针NA+A
8、D+ISO，新三联针AD+阿托品+ 利多卡因 2、过敏性休克：首选 3 、支气管哮喘：仅用于急性发作 4 、延缓局部麻药吸收 5 、局部止血 6 、治疗青光眼不良反应及禁忌症：主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血压升高等。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲亢。 多巴胺：作用：激动 1 、 1和外周多巴胺受体1 、 心血管系统：激动心脏 1 受体 2 、 肾脏：排钠利尿，激动 受体。应用：用于抗休克，与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。麻黄碱：能激动 、 受体。作用：1 、 加强心肌收缩力，增加心输出量。 2 、 松弛支气管平滑肌。3 、 中枢神经系统：兴奋作用应用：1 、防止某些低血
9、压状态。 2 、 鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。 3 、 预防或缓解支气管哮喘发作 4 、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 受体阻滞药一、 受体阻滞药：酚妥拉明：口服生物利用度低。作用：1 、 心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快，心排出量增加。有阻断钾离子通道的作用。应用：1 、 治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎。雷诺综合症。2 、去甲肾上腺素滴注外漏：皮下浸润注射 3 、抗休克 4 、缓解高血压危象 5 、 用于充血性心力衰竭 6 、 肾上腺嗜铬细胞瘤：用于鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准备。7 、其他：治阳痿不良反应：体位性低血压，胃肠道平滑肌兴奋所致的腹痛
10、、腹泻、呕吐和诱发溃疡病。 受体阻滞药一、 1 、 2 受体阻滞药：普纳洛尔：治疗心绞痛，心率失常，高血压一线药物，甲状腺机能亢进。停药反跳：长期应用 受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象为停药反跳。镇静催眠及抗惊厥药苯二氮卓类：地西泮：作用：1 、 抗焦虑； 2 、 镇静催眠；3 、 抗惊厥抗癫痫；4 、 中枢肌肉松驰；5 、 增加其他中枢抑制药的作用。同类药：氟硝西泮（诱导麻醉）、劳拉西泮、奥沙西泮、艾斯挫仑、三挫伦（速效短效强效，焦虑性失眠尤为有效）苯二氮卓类和 - 氨基丁酸（ GABA） 功能有关
11、，长期应用可产生耐受性、依赖性和成瘾，停药可出现反跳和戒断症状。巴比妥类：不良反应 1 、眩晕困倦、精神运动不协调。 2 、过敏感反应。 3 、依赖性。 4、轻度抑制呼吸。 5 、肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢。（其他：水合氯醛，佐匹克隆，扎来普隆、甲奎酮、唑吡坦）抗惊厥药：抗癫痫药（脱）苯妥英钠：钠通道阻滞药，减少钠内流，抑制高频放电的发生和扩散，对小发作无效。作用：1 、抗癫痫2 、三叉神经痛3 、抗心律失常不良反应： 1 、局部刺激 2 、神经系统 3 、造血系统（巨幼红细胞贫血）4 、过敏反应（衣）乙琥胺：治疗小发作的常用药。（舞）丙戊酸钠：广谱扩癫痫药。（ 地）地西泮和 劳拉
12、西泮静脉注射是治疗癫痫持续状态的首选药。（ 平）卡马西平：对精神运动性发作最有效。苯巴比妥：除对小发作无效外，其余都有效。抑制中枢，不作首选。静注控制癫痫持续状态。扑米酮：对大发作和局限性发作优于苯巴比妥。对精神运动性发作不如卡马西平。MgSO4给药途径不同作用不同1 、 口服：不吸收，泻下利胆，急性便秘，胆石症，胆囊炎2 、注射：舒张血管，缓解高血压危象，高血压脑痛；中枢抑制，骨骼肌舒张，抗惊厥3 、外敷：消炎消肿抗帕金森病药帕金森综合症是纹状体内多巴胺不足，乙酰胆碱功能相对亢进。机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能，亦可降低乙酰胆碱的作用。一、拟多巴胺类药：左旋多巴：（ L-DOPA）本身无药
13、理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用：1 、抗帕金森病；2 、心血管作用（直立性低血压）； 3 、 内分泌作用（减少催乳素）不良反应：1 、 胃肠道反应 2 、心血管反应（低血压）3 、不自主异常动作 4 、精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用。二、左旋氨基酸脱羧酶抑制剂：卡比多巴（正妻）： 外周脱羧酶抑制剂。单独使用无药理作用，是左旋多巴的重要的辅助药。三、司来吉兰（小三）B 型单胺氧化酶抑制剂延长左旋多巴作用时间。使开关现象消失四、恩他卡朋、硝替卡朋（基友）延长左旋多巴的半衰期尤适用于症状波动患
14、者延长开，缩短关，尿液呈红棕色五 金刚烷胺：促进DA合成，抑制DA再摄取。原是抗病毒药，有抗帕金森病作用。直接激动多巴胺受体及较弱的抗胆碱作用。六、麦角类多巴胺激动剂：溴隐亭激动黑质- 纹状通路D2 受体，对震颤效果明显。苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显阻断作用。口干，散瞳，尿潴留，便秘，青光眼、前列腺肥大者慎用抗老年痴呆症药多奈哌齐（可逆性胆碱酯酶抑制剂，对 CNS胆碱酯酶选择性高，使脑内Ach提高，改善大脑细胞功能。不能用新斯的明，不能通过血脑屏障）加兰他敏（胆碱酯酶竞争新抑制剂，在胆碱能高度不足的区域活性最大。无肝毒性，有望成为首选药）利斯的明（胆碱酯酶抑制剂，又可抑制丁酰胆
15、碱酯酶，尤甚用于合并有心肝肺疾病者）石杉碱甲（石杉科植物千层塔中提取的生物碱，高选择性的胆碱酯酶可逆抑制剂，口服吸收，生物利用率 97%） 美金刚（ FDA第一个批准用于治疗中、重度AD的药物）抗精神失常药脑内多巴胺神经系统四条通路：1 、 黑质- 纹状体多巴胺通路：占 70%以上 2 、中脑边缘系统多巴胺通路：与神经活动、思维、情感反应有关 3 、中脑皮质多巴胺通路：与神经活动、思维、情感反应有关 4 、结节- 漏斗通路：与内分泌有关氯丙嗪（冬眠灵）： 口服易吸收，有刺激深部肌注。阻断中脑- 边缘系统多巴胺受体，这是抗精神病作用的主要机制。作用：1 、 中枢神经系统：（ 1 ）抗精神病作用：
16、大剂量也不引起麻醉，正常人服用治疗量的氯丙嗪后，出现安静、活动减少、感情淡漠和注意力下降、对周围事物不感兴趣、答话缓滞，而理智正常，在安静环境下入睡，但易唤醒，醒后神态清楚，随后又易入睡。长期应用锥体外系反应发生率较高。（ 2 ）镇吐作用强：小剂量时即可对抗DA受体激动剂阿扑吗啡引起的呕吐反应，但不能对抗前庭刺激引起的呕吐，对顽固性呃逆有效。（ 3 ）对体温调节的影响：不但能降低发热机体的体温，也能降低正常体温。（ 4 ）加强中枢抑制药的作用；（ 5 ）对锥体外系的影响。 2 、对自主神经系统的作用：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转。M 胆碱受体阻滞。3 、内分泌系统：乳腺患者禁用。应用：1 、精神分裂症：不能根治 2 、呕吐和顽固性呃逆：对晕动症无效 3 、 低温麻醉与人工冬眠：与其他中枢系统抑制药（哌替啶、异丙嗪）合用，可人工冬眠。不良反应：1 、中枢抑制症状：嗜睡淡漠；M 受体阻滞症状口干便秘，体位性低血压。2 、锥体外系反应：（ 1 ）
