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1、第三节 抗胆碱药 定义：是一类能阻断乙酰胆碱(Ach)与胆碱受体结合，从而拮抗乙酰胆碱和拟胆碱药作用的药物，其作用相当于胆碱能神经的功能被抑制。 学习目标1解释阿托品的作用、用途、不良反应及用药注意 2熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的主要特点1. M受体阻断药：主要用于内脏绞痛，又称平 滑肌解痉药，阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱 、普鲁苯辛。2. N1受体阻断药：主要阻断神经节细胞膜上的 N1受体，又称神经节阻断药，美加明，六甲 双铵。3. N2受体阻断药：主要阻断骨骼肌运动终板膜 上的N2受体能引起骨骼肌松弛，故又称骨骼 肌松弛药，如：琥珀胆碱、筒箭毒碱。【分类】：根据抗胆碱药对受体作用的 选择性可分为
2、三类：一、 M胆碱受体阻滞药 1 .天然来源的阿托品类生物碱：阿托品、东莨 菪碱、山莨菪碱等。【来源】从茄科植物的颠茄、蔓陀罗、洋金 花、唐古特莨菪中提取。2. 人工合成的阿托品类代用品：后马托品、普 鲁本辛【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为 4h，作用维持为34h。吸收后分布于全身组 织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜 吸收。2h内有85%88%以原形或代谢产物经尿排泄。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）竞争性阻断Ach对M受体的兴奋作用 ，选择性低，作用广泛。不同器官对阿 托品敏感性有差异，随剂量的递增，依 次出现对腺体、眼、平滑肌、心脏等的 作
3、用，大剂量则出现中枢兴奋的不良反 应。【药理作用】 阿托品（阿托品（AtropineAtropine）1. 抑制腺体分泌(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强;(2)对泪腺、呼吸道次之；(3)对胃酸分泌影响较小。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）2. 解除平滑肌痉挛松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫阿托品（阿托品（AtropineAtropine）(1)扩瞳：3. 对眼的作用环状肌（胆碱能神 经支配）辐射肌（去甲肾上腺 素能神经支配）阿托品阻断虹膜环状肌上的M受体，使环状肌松弛退向四周边缘所致。阿托品（阿托品
4、（AtropineAtropine）(2)升高眼内压扩瞳可使前房角间隙 变窄，房水回流受阻。(3)调节麻痹阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视 近物模糊不清，只能视远物。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）4. 对心血管系统作用(1)解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg) ， 表现为心率加快，传导加速。5. 兴奋中枢(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体作 用无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤 血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）2. 缓解内脏绞痛:对胃肠绞痛疗效最好
5、对膀胱剌激症状疗效次之对肾、胆绞痛常与度冷丁合用【临床应用】 1. 减少腺体分泌：(1)全身麻醉前给药：目的是减少呼吸 道腺体的分泌防止吸入 性肺炎的发生 。 (2)严重盗汗和流涎症。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）3. 眼科应用(1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; （被短效类代替） (3)验光配镜4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦 性心动过缓，房室传导阻滞等 心律失常。 阿托品（阿托品（AtropineAtropine）5. 感染性休克用于暴发型流脑、中毒性菌痢、 中毒性肺炎所致的休克。对于休克伴有高热或心动过速 者能用阿托品吗？为什么？阿托品
6、（阿托品（AtropineAtropine）6. 解救有机磷酸酯类中毒可以迅速消除中毒时的M样症 状。用药原则：及早、足量、反复 给药，以达“阿托品化”。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）【不良反应】1 . 治疗量常见的副作用：口干、视 力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升 高、尿潴留等。2.大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。3.严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）【禁忌证】前列腺肥大、青光眼患者禁用。【中毒解救】外周症状用M胆碱受体兴奋药毛果芸香碱对抗；中枢症状用毒扁豆碱对抗；呼吸抑制需给
7、予吸氧及人工呼吸。 地西泮：对抗中枢兴奋。阿托品抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。阿托品（阿托品（AtropineAtropine）1. 松弛胃肠平滑肌作用较阿托品弱，但选择性较 高，毒副作用较小。2. 扩张血管，改善微循环作用与阿托品相当。3. 抑制腺体分泌、扩瞳：为阿托品的1/201/10。4. 中枢作用弱。常用于胃肠绞痛、中毒性休克。【作用特点】山莨菪碱山莨菪碱( (AnisodamineAnisodamine 6542) 6542)【作用特点】东莨菪碱东莨菪碱(Scopolamine)(Scopolamine)1. 抗M - R作用似阿托品。2. 对CNS
8、抑制作用：(1)小剂 量有明显镇静； (2)较大剂量，催眠、麻醉。3. 防晕止吐作用4. 抗震颤麻痹作用5. 对平滑肌及心血管作用较阿托品弱东莨菪碱东莨菪碱临床用作中药麻醉，治疗震颤麻痹症， 晕动症、 妊娠及放射病所致的呕吐(预 防给药或合用苯海拉明效果好)1. 散瞳和调节麻痹作用较阿托品弱、短暂、 维持1-2天 。2. 临床应用眼科检查、验光。后马托品后马托品( (HomatropineHomatropine) )阿托品类合成代用品1. 对胃肠道M受体选择性高，解痉作用强而持久；2. 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃炎、胰腺炎等。普鲁本辛（普鲁本辛（ProbanthineProbanthine）
9、N1受体阻断药神经节阻断药用于高血压N2受体阻断药骨骼肌松弛药作为麻醉的辅助用药小结胆碱受体阻断药有： M受体阻断药、N1 受体阻 断药、N2 M受体阻断药。M受体阻断药的共同特点是能阻断M受体，产 生一系列M受体阻断效应，大剂量还能扩血管，其 扩血管作用与阻断M受体无关。M受体阻断药临床主要用于内脏绞痛、感染性休克和有机磷中毒的解救；眼科用于检查眼底和验光 ，检查眼底目前被合成短效类扩瞳药取代。不良反 应有阻断M受体产生的副作用；大剂量所致的中枢作用。目标检测 一、填空题 1阿托品对眼的作用有 、 和 。 二、单项选择题 1麻醉前给药最好选用的药物是（ ）A阿托品 B山莨菪碱 C东莨菪碱D托
10、吡卡胺 E后马托品 2选择性解除平滑肌痉挛的药物是（ ）A阿托品 B山莨菪碱 C东莨菪碱 D托吡卡胺 E后马托品 3.阿托品禁用于（ ）A麻醉前给药 B胃肠痉挛 C感染性休克 D有机磷中毒 E前列腺肥大散瞳升高眼压调节麻痹CBE4下列哪项作用与阿托品阻断M受体无关（ ）A松弛内脏平滑肌 B扩瞳 C扩血管 D抑制腺体分泌 E加快心率5下列何药是合成的快速、短效散瞳药（ ）A阿托品 B山莨菪碱 C东莨菪碱 D654-1 E后马托品6阿托品对眼睛的作用是（ ）A扩瞳，升高眼压，视近物模糊 B扩瞳，升高眼压，视远物模糊C扩瞳，降低眼压，视近物模糊 D扩瞳，降低眼压，视近物清楚E扩瞳，升高眼压，视近物清楚CEA7治疗胆绞痛宜首选（ ）A阿托品加阿司匹林 B阿托品 C哌替啶 D阿托品加哌替啶 E阿司匹林三、简答题简述阿托品的作用、用途、不良反应及用药注意。D
