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1、第 6 章胆碱受体激动药Cholinoceptor agonists M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱，醋甲胆碱M胆碱受体激动药： 毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药：Nicotine第一节、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 （Acetylcholine，Ach） 药理作用1 M样作用：1） 心血管系统：EDRF (NO)释放(+) 平滑肌松弛(+)M3-R（1）舒张血管：（2）减慢心率：Ach 使舒张期自动除极化延缓，窦性心率减慢 （3）负性传导作用：延长房室结和普肯野纤维不应期，减慢传导 （4）负性肌力作用：2）胃肠道作用：收缩和频率、分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便 等。
2、3）泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张， 膀胱排空4）眼： 瞳孔缩小、调节痉挛（近视）5）腺体：分泌增加2N 样作用：1) 兴奋N节的NN受体2)兴奋肾上腺髓质NN受体，肾上腺素释放3) 兴奋骨骼肌NM受体: 表现肌肉收缩交感N节后纤 维兴奋副交感N节 后纤维兴奋醋甲胆碱(methacholine) 药理作用与Ach相似,可被AchE水解 ，但水解较慢，故作用较长。对心 血管系统作用明显，副作用多。临 床主要用于口腔粘膜干燥。卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：属全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大对膀胱和肠道选择性较高。用途：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴局部滴眼，
3、治疗青光眼。留、第二节 、M胆碱受体激动药M-cholinoceptor agonists毛果芸香碱、氯贝胆碱毒蕈碱毛果芸香碱(pilocarpine, 又名匹鲁卡品)药理作用 选择性激动 M受体1 对眼的作用：(1) 缩瞳:激动M受体，瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。 (2) 降低眼内压: 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通。(3) 调节痉挛: 视近物清晰，视远物模糊瞳孔缩小 虹膜向中央 拉紧 前房角间隙开大 房水易于流入巩膜静 脉窦 眼内压降低睫状肌上的M受体被激动 睫状肌收缩 悬韧带松弛 晶状体变凸 屈光度加大 眼睛视近物 清楚，视远物模糊。l房水的生成 ：由睫状肌分泌和静脉渗
4、出。乙酰唑胺和受体阻滞剂可抑制睫状肌分泌房水。房水流向：从角膜虹膜角(前房间隙)巩膜静脉窦体循环 2汗腺，唾液腺分泌。 临床应用1.青光眼 1）2% 毛果芸香碱治疗闭角型青光眼 2）开角型或单纯性青光眼，早期有效。 12.虹膜炎：与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。注意事项：滴眼时应压迫内眦，避 免药物吸收。不良反应：过量可出现M受体过度兴奋症状。 氯贝胆碱Bethanechol chloride 胆碱酯类，无中枢作用； 选择性激动M受体； 用于术后腹胀气、尿潴留及胃潴留毒蕈碱（Muscarine）从捕蝇中提取，含量低。某些毒蕈中 含量高。如果误食了含毒蕈碱的毒蕈 会出现哪些反应？试问：若误食了有毒的野蘑菇中毒后， 可能出现哪些症状，怎样处理？症状：M样症状，胆碱能节后纤维兴奋所产生的 症状。 包括：流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、 视觉障碍、腹痛、腹泻、支气管痉挛、心 动过缓、BP下降、休克等。处理：阿托品1-2mg每隔30min肌 内注射一次。 第二节 N胆碱受体激动药 烟碱（Nicotine） 尼古丁，由烟草中提取作用： N样作用，具毒理学意义。 1.兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。 2.兴奋神经肌肉接头N受体。
