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1、治疗CAP最优的选择拜复乐国家/年度肺炎链链球菌( )瑞典/200332挪威/20036.2西班牙/199923.9西班牙/199929.0阿根廷/200024.0加拿大/20055.9中国台湾/200523.8中国大陆陆/200610.3我国CAP流行病学数据 全球研究结果均显示：肺炎链球菌是社区获得性感染中最重要的病原体肺炎链球菌是全球CAP主要病原体 非典型病原体的检出率也较高一项自2003年2004年我国7个城市12个研究中心，对665例CAP患者病原体 监测结果，肺炎链球菌检出率日趋升高3肺炎链球菌在全球耐药率很高无报道 R+I 40% 10-40%Burkhardt O et al
2、. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 肺炎链球菌耐药已是全球性问题耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)(下图) 我国耐大环内酯类肺炎链球菌超过75%10 %我国 肺炎链球菌对头孢菌素类敏感性 显著低于拜复乐孙宏莉,王辉，等。中国感染与化疗杂志，2009年2期*采用2008年版CLSI新折点标准判断敏感率(%) N=152头孢克洛头孢丙烯头孢曲松拜复乐肺炎链球菌对二代头孢菌素敏感性50%，对三代头孢菌素 敏感性为80%，而对拜复乐的敏感性高达100%耐药非典型病原体在我国也有报道 92%92%的肺炎支原体对大环内酯类耐药的肺炎支原体对大环内酯类
3、耐药1 1 83%83%的肺炎支原体对大环内酯类耐药的肺炎支原体对大环内酯类耐药2 2 研究结果显示：拜复乐研究结果显示：拜复乐 对这对这5353株肺株肺炎支原体均敏感炎支原体均敏感1.1. 北京友谊医院自北京友谊医院自2003.62003.6至至2006.62006.6月期间，月期间，370370例呼吸道感染儿童患者分离的例呼吸道感染儿童患者分离的5050株肺炎支原体菌株检测结果株肺炎支原体菌株检测结果2.2. 上海华山医院抗生素研究所自上海华山医院抗生素研究所自20052005年年1010月至月至20082008年年2 2月经支气管吸引术分离的月经支气管吸引术分离的5353株肺炎支原体标本
4、检测结果株肺炎支原体标本检测结果CAP指南推荐意见： 抗菌药物应覆盖肺链和非典 1998199820002000200120012003200320042004200520052006200620072007IDSAIDSA1 1线药线药 物物1 1线药线药 物物1 1线药线药 物物1 1线药线药 物物英国英国a a1 1线药线药 物物1 1线药线药 物物日本日本b b1 1线药线药 物物2线药 物中国中国1 1线药线药 物物a. 具有口服剂型，方便序贯治疗 b. 日本多项流行病学研究结果显示：左氧氟沙星对肺炎链球菌MIC8ug/mL，耐 药菌株的检出率显著上升，尤其是对超过60岁的老年CAP
5、患者更是如此 与左氧氟沙星不同，拜复乐在各国CAP 指南的推荐地位始终为一线推荐药物 因为拜复乐是最好的氟喹诺酮类药拜复乐的突破使得喹诺酮成为继磺胺类合成抗 菌药物后的一个新的里程碑拜复乐的突破-三大优化 优化结构，优化有效性 优化结构，优化药动学 优化结构，优化安全性Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 与既往喹诺酮类药比较,新 药具有更强的抗G+菌，非典型病原体及厌氧菌活性优化的分子结构 明显提高对G+菌的抗菌活性，尤其是肺炎链球菌 减少药物相互作用 阻碍药物外排泵蛋白 抗G-菌活性增加 抗拓扑异构
6、酶II/IV 抗厌氧菌的活性增加 光稳定性(消除老一代喹诺酮的光毒性)Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 化学结构的改变增加药物的抗菌谱拜复乐是抗菌谱最广的药物Maryam Behta et al . The New Fluoroquinolones: A Review of Their Properties 肖永红主编。临床抗生素学。2004年。 主要药物G+菌G-菌厌氧菌a非典型病原体b应用范围 头孢菌素类各系统感染头孢曲松+ + +-头孢克洛+ +- 大环内酯类呼吸道感染阿奇霉素+-+ + +
7、第三代氟喹诺酮各系统感染左氧氟沙星+ +d+ + + + + 第4代氟喹诺酮类各系统感染拜复乐乐 + +d+ + + + + +a. 只有拜复乐对厌氧菌有确切的抗菌活性 b. 包括肺炎支原体,肺炎衣原体及嗜肺军团菌 c. 对肺炎支原体,肺炎衣原体无抗菌活性 d. 增强对肺炎链球菌的抗菌活性;对一些MRS/及肠球菌可能有一定抗菌活性 与其他临床常用药物比较，拜复乐对临床常见病原体均有很好的 抗菌活性，更为全面 优化结构，优化有效性优化结构，优化药动学 优化结构，优化安全性拜复乐的突破-三大优化 药代动力学-吸收快，起效快 口服生物利用度91% 半衰期为12小时 每日给药一次静脉滴注1小时后即达血
8、药峰浓度 药代动力学-组织浓度高，强效杀菌 在呼吸道具有很高的药物浓度，超过相应血浆浓 度Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 组织平均峰值浓 度穿透率呼吸道上皮细胞衬液20.7 mg/l 6.78肺巨噬细胞123.25 mg/kg 55.77扁桃体8.96 mg/kg 2.89肺组织12.4 (iv.) 4.716.2 mg/kg (p.o.) 药代动力学-给药方案简单 每日给药一次，每日400mg拜复乐拜复乐 =拜复乐拜复乐 优化结构，优化有效性 优化结构，优化药动学优化结构，优化安全性Burkha
9、rdt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 既往喹诺酮类药常因安 全性问题而难以广泛应 用于临床拜复乐的突破-三大优化 迄今为止，全球已有近1.17 亿人次使用 拜复乐组对照组 患者例数62705961 所用药物拜复乐-内酰胺类 /大环内酯类 /氟喹诺酮类 或磺胺类不良事件发生率两组无明显差异临床医生对所有呼吸道 感染患者，使用拜复乐 治疗的临床疗效和耐受 性的评价结果 临床医生认为用药患者对拜复乐耐受性好汇总现有研究结果显示：拜复乐与对照组不良事件发生率相当 双通道，平衡代谢模式使得拜复乐在肾或肝功能受损的患者体内蓄积
10、的可能性降到最低通过肾脏和胆汁/粪便途径代谢平衡代谢，安全放心Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 拜复乐拜复乐 下列患者无需调整剂量老年患者及营养不良患者肾功能不全或轻-中肝功能不全患者唯一全球上市的第四代氟喹诺酮类抗菌药 在全球115个国家和地区上市，全球累计用药患者 达1.17亿人次全球累计发表1821篇文献百项国际大型研究验证疗效，并得到国际权威 指南的强烈推荐 IDSA / ATS / ERS / GOLD和呼吸病学 分会等权威指南拜复乐治疗下呼吸道感染疗效卓越 拜复乐拜复乐 可有效治疗可有效
11、治疗不同类型不同类型的下呼吸道感染的下呼吸道感染CAP CAP 肺炎链肺炎链 球菌球菌 CAP CAP 中中- -重症重症 CAP CAP 老年老年 CAP CAP 一线治一线治 疗失败疗失败 的的CAP CAP HAP HAP 差值差值(%)(%)Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 CAPRIE研 究MOTIV 研究拜复乐还有更多的优势亟待我们去发现研究发现： 除外抗菌活性以外，拜复乐还具有免疫调 节和抗炎作用，这些效应可能对呼吸道急性 或慢性感染患者有益 拜复乐对肺炎链球菌感染所致的呼吸道细 胞损
12、害具有修复作用Burkhardt O et al. Expert Rev.Anti Infect Ther.2009;7(6):645-668 小结 肺炎链球菌及非典型病原体是肺炎链球菌及非典型病原体是CAPCAP的主要病原体的主要病原体 拜复乐拜复乐 对肺链和肺支的敏感性显著高于其他抗生素对肺链和肺支的敏感性显著高于其他抗生素 拜复乐拜复乐 的突破的突破- -三大优化三大优化 优化结构，优化有效性优化结构，优化有效性- -抗菌谱广、活性高抗菌谱广、活性高 优化结构，优化药动学优化结构，优化药动学- -起效快、组织浓度高、给药方式简单起效快、组织浓度高、给药方式简单 优化结构，优化安全性优化结
13、构，优化安全性- -安全性高、耐受性好安全性高、耐受性好 拜复乐拜复乐 成为指南推荐一线用药，临床疗效显著成为指南推荐一线用药，临床疗效显著1、最新流调显示，我国肺炎链球菌对大环内酯类药物的耐药率高达( )， 且为高水平耐药，因此在怀疑肺链感染时，不推荐单独应用大环内酯。 75%以上 B.70% C.60% D. 低于502、肺炎链球菌对青霉素耐药在全球已呈上升趋势，并且其与-内酰胺酶类 存在交叉耐药，我国十所教学医院G+耐药监测研究显示:头孢克洛和头孢 丙烯对肺链体外敏感率为：A. 70 B. 100% C. 80% D.低于50%3、拜复乐拜复乐 治疗呼吸道感染的特点及优势有( )A.抗菌谱广，对肺炎链球菌、非典型病原体以及厌氧菌有较强的抗菌能力B.呼吸道组织穿透力强和较高的组织浓度C.对肺炎链球菌的PK/PD、防耐药突变浓度（MPC）参数佳，MSW小，有 效防止细菌耐药发生 D.以上均是短信有奖互动
