[基础医学]25呼吸系统的药物

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1、呼吸系统药物咳、痰、喘是呼吸系统疾病的常 见症状。三者常同时存在,并有一 定的相互因果关系,在治疗中也有 相应的内在联系。如:祛痰呼吸 道通畅并减少了对呼吸道的刺激 咳、喘得以缓解;平喘降低气道 阻力,有利于排痰和止咳。平 喘 药 Antiasthmatic Drugs哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反应 性为特征的疾病。全球约1.6亿患者,半数在12岁前发病, 20per有家族史。主要由免疫或非免疫刺激所致。表现:发作性 持续性喘息支气管哮喘是一种慢性呼吸道炎症 性疾病,其基本病理是炎症细胞浸润, 粘膜下组织水肿血管通透性增加,平滑 肌增生,上皮脱落,气道反应性亢进, 冷空气、烟尘、强烈异味

2、等刺激也可诱 发哮喘。控制气道炎症及炎症介质是哮 喘治疗的根本。病理表现炎症细胞浸润 粘膜下组织水肿,血管通透性增加 , 腺体分泌亢进,平滑肌增生,上皮脱落,气道反 应性亢进等。能缓解支气管哮喘症状的药物称平喘药。治疗目的:消除病因,控制急性发作,巩固疗效,改善肺功能,防止复发,提高病人的生活质量。从两方面入手:1、应用激素及抗炎药物控制炎症。2、抗过敏平喘,预防哮喘发作。常用平喘药1、肾上腺素受体激动药2、茶碱3、M胆碱受体阻断药4、肾上腺皮质激素5、肥大细胞膜稳定药受体激动药1、抑制肥大C释放炎症介质,毛细血管通透性2、增强呼吸道纤毛运动提高纤毛系统的清除功能;3、2兴奋激活ACcAMP合

3、成平滑肌松弛。主要用于控制哮喘症状。分类:非选择性受体激动药:Adr Iso一、肾上腺素受体激动药【特点】1、激动b-R,激活腺苷酸环化酶,增加平滑肌细 胞内cAMP浓度,从而松弛平滑肌2、抑制肥大细胞释放过敏介质,预防过敏性哮 喘的发作支气管粘膜血管收缩粘膜水肿气道阻塞-受体 收缩支气管平滑肌、使肥大细胞释放过敏物质外周血管收缩外阻BPAdr1-受体心率、心输出量BP、心悸平滑肌松弛激活cA胞内cAMP-受体 肥大细胞释放过敏物质2-受体支气管平滑肌松弛选择性2受体激动药:沙丁胺醇特布他林 克伦特罗、氯丙那林 中效类福莫特罗、沙美特罗 长效类共同特点:1、高选择性;2、21,对无效3、持久,

4、对心脏影响小4、抑制肥大细胞释放过敏介质茶碱类药理作用:1、扩张支气管平滑肌 0.8mg/日)时可抑制皮质轴。 其它吸入用激素:布地奈德 budesonide同倍氯米松,生物利用度约11%,也可用于过敏性鼻炎。曲安奈德 triamcinolone acetonide抗过敏平喘药是继发于抗原过敏的慢性炎症。 具有膜稳定作用,抑制过敏介质释放效应。色甘酸钠 disodium cromoglycate 药理作用:非直接扩张作用抑制特异性抗原 缓解痉挛非特异性刺激 1、抑制肺肥大细胞释放过敏介质:促进肥大C膜Ca2+通道关闭Ca2+内流受阻阻止肥大细胞脱颗粒。2、抑制呼吸道神经原性炎症:防止 SO2、

5、缓激肽、冷空气等刺激引起支气管痉挛3、呼吸道高反应性 体内过程: 极性高,口服吸收仅1% 。 T1/2 短 34 吸入 肺吸收 510% T1/2 80 临床应用:预防性治疗 明确的外源性患者较好运动性哮喘也有预防作用对内源性较差一般一个月见效,8周无效者可放弃。过敏性鼻炎,溃疡性结肠炎也有效。不良反应:呛咳、气急,甚至诱发哮喘,加少量异 丙预防。酮替芬 Ketotifen 噻哌酮抑制炎症介质释放 抑制H1受体可口服 对儿童 效好可连续用12周以上对激素依赖型者可减少激素用量。奈多罗米纳 nedocromil sodium 抑制肥大C及支气管上皮细胞释放炎症介质;抑制呼吸道感觉神经末梢释放P物

6、质;抑制E.N及巨噬C的功能。镇咳药镇咳药可作用于中枢,抑制延脑咳 嗽中枢;也可作用于外周,抑制咳嗽反 射弧的感受器和传入神经纤维的末梢。可待因(codeine) 中枢镇咳; 镇咳剂量不抑制呼吸; 成瘾性小; 用于剧烈干咳。右美沙芬(dextromethorphan) 中枢镇咳;强度似可待因 不成瘾;对呼吸中枢无抑制 干咳(无痰)。喷托维林(pentoxyverine) 中枢镇咳强度为可待因三分之一; 不成瘾; 具有阿托品样作用和局麻作用。苯佐那酯(benzonatate,) 外周镇咳药 局麻作用 干咳、阵咳、支气管镜检检查前预 防咳嗽苯丙哌林(benproperine) 中枢、末稍双重强效镇咳 刺激性干咳祛 痰 药氯化胺(ammonium chloride)口服胃粘膜局部刺激呼吸道腺 体反射性分泌痰液变稀易于 咳出1.祛痰 用于急慢性支气管炎痰液粘稠不 易咳出者2.酸化血液、尿液胃肠反应、酸中毒。溃疡病、肝肾 功能不全禁用。乙酰半胱氨酸(acetylcysteine)使粘痰中连接粘蛋白的二硫键断裂 粘痰分子裂解痰液的粘滞性易 于咳出1.雾化吸入 用于痰液粘稠阻塞气 道不易咳出者2.气管滴入痰液阻塞气道急救刺激可引起呛咳;不宜与抗生素合 用;支气管哮喘禁用溴己新(bromhexine)裂解粘痰中的粘多糖并抑制其合成 痰液变稀易于咳出用于气管炎及哮喘等痰液粘稠不易 咳出者

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